POSH Activateurs
Les activateurs POSH courants comprennent, entre autres, le 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, NSC 23766 CAS 733767-34-5, la Forskoline CAS 66575-29-9 et le PMA CAS 16561-29-8.
Les activateurs POSH constituent un groupe spécialisé d'entités chimiques qui ciblent la protéine Plenty of SH3s (POSH), une protéine d'échafaudage impliquée dans l'assemblage de complexes multiprotéiques qui participent aux voies de signalisation menant à l'activation de la kinase Jun N-terminale (JNK). On pense que POSH facilite la propagation des signaux qui entraînent la mort cellulaire programmée, également connue sous le nom d'apoptose, grâce à son rôle dans l'activation de la JNK.
L'activation de POSH par des activateurs directs impliquerait vraisemblablement l'interaction de ces produits chimiques avec des domaines spécifiques de la protéine POSH qui sont cruciaux pour sa fonction d'échafaudage. Ces interactions pourraient renforcer la capacité de POSH à recruter et à organiser les protéines nécessaires à l'activation efficace de JNK, par exemple en induisant des changements de conformation qui augmentent l'affinité de POSH pour ses partenaires de liaison ou en stabilisant la formation des complexes de signalisation. Les activateurs indirects de POSH peuvent agir en augmentant l'expression du gène POSH, augmentant ainsi la quantité de protéine disponible pour la formation du complexe. Ils peuvent également inhiber la dégradation de POSH, ce qui entraîne une accumulation de POSH fonctionnelle dans la cellule. Ils pourraient également agir sur des voies de signalisation parallèles qui modulent l'activité de POSH ou de ses partenaires par des modifications post-traductionnelles telles que la phosphorylation, l'ubiquitination ou la sumoylation, ce qui pourrait altérer sa capacité à s'engager dans des interactions protéine-protéine ou modifier sa localisation cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Le 8-bromo-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui active la PKA. POSH agit en aval de Rac1, une petite GTPase. La PKA peut phosphoryler Rac1, ce qui entraîne son activation. La Rac1 activée peut alors renforcer l'activité fonctionnelle de la POSH. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur sélectif de ROCK, qui est connu pour inhiber Rac1. En inhibant ROCK, Y-27632 peut renforcer l'activité de Rac1, qui à son tour peut renforcer l'activité fonctionnelle de POSH. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Le NSC 23766 est un inhibiteur des GEF spécifiques de Rac1 tels que Tiam1. En inhibant Tiam1, le NSC 23766 permet à plus de Rac1 d'être disponible pour d'autres GEF, ce qui renforce potentiellement l'activation de Rac1 et indirectement l'activité de POSH. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline augmente les niveaux d'AMPc et active la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler et activer Rac1. La Rac1 activée peut alors renforcer l'activité fonctionnelle de la POSH. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active la protéine kinase C (PKC) qui peut phosphoryler et activer Rac1. La Rac1 activée peut alors renforcer l'activité fonctionnelle de la POSH. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le chlorure de lithium est un inhibiteur de GSK3. GSK3 peut inhiber Rac1, donc en inhibant GSK3, le chlorure de lithium peut augmenter l'activité de Rac1, qui à son tour peut augmenter l'activité fonctionnelle de POSH. | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
Le jasplakinolide est un stabilisateur des filaments d'actine. Rac1 est impliqué dans le réarrangement du cytosquelette d'actine. En stabilisant les filaments d'actine, le jasplakinolide peut renforcer l'activité de Rac1, qui à son tour peut renforcer l'activité fonctionnelle de POSH. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur spécifique de MEK1 qui peut inhiber ERK1/2. ERK1/2 peut inhiber Rac1, donc en inhibant MEK1, PD98059 peut augmenter l'activité de Rac1, qui à son tour peut augmenter l'activité fonctionnelle de POSH. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
L'EHT 1864 est un inhibiteur de Rac1. Cependant, il agit en bloquant Rac1 dans un état inactif, ce qui peut conduire à des mécanismes compensatoires dans la cellule qui augmentent l'activité d'autres molécules Rac1, renforçant potentiellement l'activité de POSH. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de PI3K. PI3K peut inhiber Rac1, donc en inhibant PI3K, LY294002 peut augmenter l'activité de Rac1, qui à son tour peut augmenter l'activité fonctionnelle de POSH. | ||||||