PLP-Cβ Aktivatoren
Gängige PLP-Cβ Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Okadaic Acid CAS 78111-17-8 und Anisomycin CAS 22862-76-6.
Chemische Aktivatoren von PLP-Cβ nutzen verschiedene Mechanismen, um die Aktivität des Proteins durch Beeinflussung seines Phosphorylierungszustands zu erhöhen. Forskolin ist für seine direkte Wirkung auf die Adenylatzyklase bekannt, die zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels in der Zelle führt. Die anschließende Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) führt dazu, dass PKA PLP-Cβ phosphoryliert und dadurch seine Aktivität erhöht. In ähnlicher Weise aktiviert Dibutyryl-cAMP (db-cAMP), ein cAMP-Analogon, die PKA, die dann PLP-Cβ für die Phosphorylierung anvisiert. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) und 1,2-Dioctanoyl-sn-Glycerol (DiC8) stimulieren dagegen direkt die Proteinkinase C (PKC). Einmal aktiviert, phosphoryliert PKC PLP-Cβ, was zu dessen Aktivierung führt. Dieser PKC-vermittelte Weg ist auch involviert, wenn die Zytoskelettdynamik der Zelle durch Verbindungen wie (-)-Blebbistatin verändert wird, wodurch indirekt die Phosphorylierung und Aktivität von PLP-Cβ beeinflusst wird.
Der intrazelluläre Kalziumspiegel spielt eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der PLP-Cβ-Aktivität. Ionomycin, ein Kalzium-Ionophor, erhöht den Kalziumspiegel in der Zelle und kann kalziumabhängige Proteinkinasen, wie die Calmodulin-abhängige Kinase (CaMK), aktivieren. Diese Kinasen können dann PLP-Cβ phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt. Thapsigargin und BAY K8644 induzieren beide einen Anstieg des intrazellulären Kalziums, wenn auch über unterschiedliche Mechanismen; Thapsigargin greift in die SERCA-Pumpe ein, während BAY K8644 als Agonist an L-Typ-Kalziumkanälen wirkt. Beide Wirkstoffe führen zur Phosphorylierung von PLP-Cβ über calciumabhängige Kinasen. Darüber hinaus hemmt die Verwendung von Okadainsäure und Calyculin A die Proteinphosphatasen 1 und 2A, die normalerweise für die Dephosphorylierung von Proteinen zuständig sind. Die Hemmung dieser Phosphatasen durch Okadainsäure und Calyculin A hält PLP-Cβ also in einem phosphorylierten und aktiven Zustand. Schließlich kann H-89, obwohl es ein PKA-Inhibitor ist, zur Aktivierung von PLP-Cβ durch kompensatorische Signalwege führen, an denen PKC oder andere Kinasen beteiligt sein können.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert direkt die Adenylatcyclase, was zu einem Anstieg der zyklischen AMP (cAMP)-Spiegel führt. Erhöhtes cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die dann spezifische Zielproteine phosphoryliert. Infolgedessen kann der Phosphorylierungsstatus von PLP-Cβ durch PKA verändert werden, was zu seiner funktionellen Aktivierung aufgrund von Veränderungen in seiner Konformation oder seiner Interaktion mit anderen zellulären Komponenten führt. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Phorbol 12-Myristat-13-Acetat (PMA) ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC). Nach der Aktivierung phosphoryliert PKC eine Vielzahl von Zielproteinen. Die PKC-vermittelte Phosphorylierung von PLP-Cβ kann zu Veränderungen in seinem Aktivitätszustand führen, wodurch PLP-Cβ funktionell aktiviert wird. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Der Calciumanstieg kann calciumabhängige Proteinkinasen aktivieren, wie z. B. die Calmodulin-abhängige Kinase (CaMK), die PLP-Cβ phosphorylieren und somit aktivieren kann. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadasäure ist ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A. Durch die Hemmung dieser Phosphatasen verhindert Okadasäure die Dephosphorylierung von Proteinen und hält so Proteine wie PLP-Cβ in einem phosphorylierten und aktiven Zustand. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin ist ein Proteinsyntheseinhibitor, der auch stressaktivierte Proteinkinasen wie JNK aktiviert. Die Aktivierung dieser Kinasen kann zur Phosphorylierung und Aktivierung von PLP-Cβ führen. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin hemmt die SERCA-Pumpe, was zu einem Anstieg der zytosolischen Calciumspiegel führt. Der Anstieg des intrazellulären Calciums aktiviert calciumabhängige Kinasen, was wiederum zur Phosphorylierung und Aktivierung von PLP-Cβ führen kann. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
BAY K8644 wirkt als Agonist an L-Typ-Calciumkanälen und verursacht einen erhöhten Calciumeinstrom. Die daraus resultierende Erhöhung der intrazellulären Calciumkonzentration kann calciumabhängige Kinasen aktivieren, die PLP-Cβ phosphorylieren und somit aktivieren können. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Dibutyryl-cAMP ist ein membrandurchlässiges Analogon von cAMP, das die PKA aktiviert. PKA kann PLP-Cβ phosphorylieren und dadurch aktivieren. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
(–)-Blebbistatin hemmt die ATPase-Aktivität von Nichtmuskel-Myosin II, was zu Veränderungen in der Dynamik des Zytoskeletts führt. Solche Veränderungen können Signalwege aktivieren, die die Aktivität von Kinasen und Phosphatasen beeinflussen, die wiederum den Phosphorylierungszustand und die Aktivität von PLP-Cβ modulieren können. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Ähnlich wie Okadainsäure ist Calyculin A ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatase 1 und 2A, was zu erhöhten Phosphorylierungswerten von Proteinen führt. Diese Hemmung kann zu einer anhaltenden Phosphorylierung und Aktivierung von PLP-Cβ führen. | ||||||