PLP-Cβ Activadores
Activadores PLP-Cβ comunes incluyen, pero no se limitan a Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Okadaic Acid CAS 78111-17-8 y Anisomycin CAS 22862-76-6.
Los activadores químicos de la PLP-Cβ utilizan diversos mecanismos para aumentar la actividad de la proteína influyendo en su estado de fosforilación. La forskolina es conocida por su acción directa sobre la adenilato ciclasa, que provoca un aumento de los niveles de AMPc en la célula. La subsiguiente activación de la proteína quinasa A (PKA) provoca la fosforilación de la PLP-Cβ por la PKA, aumentando así su actividad. Del mismo modo, el dibutiril AMPc (db-AMPc), un análogo del AMPc, activa la PKA, que a su vez fosforila la PLP-Cβ. Por otra parte, el forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) y el 1,2-dioctanoil-sn-glicerol (DiC8) estimulan directamente la proteína cinasa C (PKC). Una vez activada, la PKC fosforila la PLP-Cβ, lo que conduce a su activación. Esta vía mediada por la PKC también está implicada cuando la dinámica del citoesqueleto celular se ve alterada por compuestos como la (-)-Blebbistatina, afectando así indirectamente a la fosforilación y la actividad de PLP-Cβ.
Los niveles de calcio intracelular desempeñan un papel fundamental en la regulación de la actividad de PLP-Cβ. La ionomicina, que es un ionóforo de calcio, eleva los niveles de calcio en el interior de la célula y puede activar las proteínas quinasas dependientes de calcio, como la quinasa dependiente de calmodulina (CaMK). Estas cinasas pueden entonces fosforilar PLP-Cβ, lo que resulta en su activación. Tanto el thapsigargina como el BAY K8644 inducen un aumento del calcio intracelular, aunque a través de mecanismos diferentes; el thapsigargina interfiere con la bomba SERCA, mientras que el BAY K8644 actúa como agonista de los canales de calcio de tipo L. Ambos agentes conducen a la fosfatación de la PLP-Cβ, lo que provoca su activación. Ambos agentes conducen a la fosforilación de PLP-Cβ a través de quinasas dependientes de calcio. Además, el uso de ácido okadaico y caliculina A inhibe las proteínas fosfatasas 1 y 2A, que normalmente actúan para desfosforilar proteínas. La inhibición de estas fosfatasas por el ácido okadaico y la caliculina A mantiene así a la PLP-Cβ en un estado fosforilado y activo. Por último, aunque el H-89 es un inhibidor de la PKA, puede conducir a la activación de la PLP-Cβ a través de vías de señalización compensatorias que pueden implicar a la PKC o a otras quinasas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina activa directamente la adenilato ciclasa, lo que provoca un aumento de los niveles de AMP cíclico (AMPc). El AMPc elevado activa la proteína cinasa A (PKA), que fosforila proteínas diana específicas. Como consecuencia, el estado de fosforilación de la PLP-Cβ puede ser alterado por la PKA, lo que da lugar a su activación funcional debido a cambios en su conformación o en su interacción con otros componentes celulares. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) es un potente activador de la proteína cinasa C (PKC). Tras su activación, la PKC fosforila diversas proteínas diana. La fosforilación de la PLP-Cβ mediada por la PKC puede provocar cambios en su estado de actividad, activando así funcionalmente la PLP-Cβ. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina es un ionóforo de calcio que aumenta los niveles de calcio intracelular. El aumento del calcio puede activar las proteínas quinasas dependientes del calcio, como la quinasa dependiente de la calmodulina (CaMK), que puede fosforilar y activar así la PLP-Cβ. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
El ácido ocadaico es un potente inhibidor de las proteínas fosfatasas 1 y 2A. Al inhibir estas fosfatasas, el ácido okadaico impide la desfosforilación de las proteínas, manteniendo así proteínas como la PLP-Cβ en un estado fosforilado y activo. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
La anisomicina es un inhibidor de la síntesis de proteínas que también activa las proteínas cinasas activadas por el estrés como JNK. La activación de estas quinasas puede conducir a la fosforilación y activación de PLP-Cβ. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Elapsigargina inhibe la bomba SERCA, lo que provoca un aumento de los niveles de calcio citosólico. La elevación del calcio intracelular activa las quinasas dependientes del calcio, lo que a su vez puede conducir a la fosforilación y activación de la PLP-Cβ. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
El BAY K8644 actúa como agonista de los canales de calcio de tipo L, provocando un aumento de la afluencia de calcio. El aumento resultante de la concentración de calcio intracelular puede activar las quinasas dependientes del calcio que pueden fosforilar y activar así la PLP-Cβ. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
El dibutiril AMPc es un análogo del AMPc permeable a la membrana que activa la PKA. La PKA puede fosforilar y, por tanto, activar la PLP-Cβ. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
La (-)-Blebistatina inhibe la actividad ATPasa de la miosina II no muscular, lo que provoca alteraciones en la dinámica del citoesqueleto. Tales cambios pueden activar vías de señalización que influyen en la actividad de quinasas y fosfatasas, que a su vez pueden modular el estado de fosforilación y la actividad de la PLP-Cβ. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $160.00 $750.00 | 59 | |
De forma similar al ácido ocadaico, la caliculina A es un potente inhibidor de la proteína fosfatasa 1 y 2A, lo que provoca un aumento de los niveles de fosforilación de las proteínas. Esta inhibición puede dar lugar a la fosforilación y activación sostenidas de la PLP-Cβ. | ||||||