Die Aktivatoren der Serin/Threonin-Proteinkinase N (PKN) umfassen eine Vielzahl von Verbindungen, die die PKN-Aktivität über indirekte Mechanismen beeinflussen. Diese Aktivatoren wirken, indem sie vorgelagerte Signalmoleküle beeinflussen oder die zelluläre Umgebung in einer Weise verändern, die die Aktivierung der PKN fördert. Verbindungen wie PMA wirken in erster Linie über PKC, eine direkte Upstream-Kinase, die PKN phosphoryliert und aktiviert. Andere Aktivatoren, wie Forskolin und Dibutyryl-CAMP, wirken durch eine Erhöhung des intrazellulären cAMP, wodurch PKA aktiviert wird, was wiederum Auswirkungen auf die PKN-Aktivität haben kann.
Die zellulären Wirkungen dieser Aktivatoren sind oft breit gefächert und wirken sich auf mehrere Signalwege und Proteine aus. Ihre Wirkung auf PKN kann jedoch durch gemeinsame Regulierungsmechanismen wie den Phosphorylierungszustand, Lipidinteraktionen und die intrazelluläre Lokalisierung konvergieren. Okadainsäure und Calyculin A hemmen beispielsweise Phosphatasen, was zu einem anhaltenden Aktivierungszustand von PKN führt, indem sie seine Dephosphorylierung verhindern. Lipidmoleküle wie Arachidon- und Ölsäure können die Aktivität von PKC modulieren oder die Interaktion von PKN mit Zellmembranen direkt beeinflussen und so seine Aktivität beeinflussen.
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC), die PKN phosphorylieren und aktivieren kann. Die PKC-vermittelte Phosphorylierung kann die PKN-Aktivität und die nachgeschaltete Signalgebung verstärken. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert direkt die Adenylylzyklase, wodurch der intrazelluläre cAMP-Spiegel steigt, was zu einer PKA-Aktivierung und einer anschließenden Phosphorylierung und potenziellen Aktivierung von PKN führen kann. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Als starker Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A kann Okadainsäure die Dephosphorylierung von PKN verhindern und es in einem aktiven phosphorylierten Zustand halten. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Ähnlich wie Okadainsäure hemmt Calyculin A Proteinphosphatasen, was zu einer anhaltenden PKN-Aktivierung aufgrund einer verminderten Dephosphorylierung führen kann. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Kalzium-Ionophor, der den intrazellulären Kalziumspiegel anhebt, was PKN indirekt über kalziumabhängige PKC-Isoformen aktivieren kann. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG kann sich indirekt auf die PKN-Aktivität auswirken, indem es die PKC-Isoformen beeinflusst und sich möglicherweise auf den Lipidstoffwechsel auswirkt, wodurch die membranassoziierte PKN-Signalgebung verändert wird. | ||||||
C-8 Ceramide | 74713-59-0 | sc-205233 sc-205233A sc-205233B | 1 mg 5 mg 25 mg | $19.00 $63.00 $228.00 | 1 | |
Als bioaktives Lipid kann Ceramid PKC-Isoformen aktivieren, was zu einer anschließenden Phosphorylierung und Aktivierung von PKN führen kann. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Ein zellpermeables cAMP-Analogon, das PKA aktiviert; PKA kann Substrate phosphorylieren, die die PKN-Aktivität modulieren oder PKN-Regulatoren modulieren. | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
Als Lipid-Signalmolekül kann Arachidonsäure die Aktivität von PKC-Isoformen modulieren, was wiederum zur Aktivierung von PKN führen könnte. | ||||||
Oleic Acid | 112-80-1 | sc-200797C sc-200797 sc-200797A sc-200797B | 1 g 10 g 100 g 250 g | $36.00 $102.00 $569.00 $1173.00 | 10 | |
Ölsäure kann die Lipidzusammensetzung von Membranen verändern, was sich möglicherweise auf die Aktivität und Lokalisierung von membrangebundenen PKN auswirkt. |