PKN Inhibidores
Los inhibidores comunes de la PKN incluyen, entre otros, el K-252a CAS 99533-80-9, la estaurosporina CAS 62996-74-1, el Gö 6983 CAS 133053-19-7, la bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 y la D-eritroesfingosina CAS 123-78-4.
Los inhibidores de la PKN son una clase de compuestos químicos que inhiben específicamente la actividad de las enzimas proteína cinasa N (PKN). Las PKN, también conocidas como PRK (proteínas quinasas relacionadas con la proteína quinasa C), pertenecen a la familia AGC (proteínas quinasas A, G y C) de serina/treonina quinasas. Se caracterizan por su dominio regulador de tipo C2, que es distinto de otras cinasas AGC. Las enzimas PKN participan en varios procesos celulares, como la organización del citoesqueleto, la adhesión celular y la regulación del ciclo celular. Estructuralmente, las PKN poseen un dominio catalítico quinasa y un dominio regulador que contiene varios sitios autoinhibitorios. La inhibición de las enzimas PKN por inhibidores específicos de PKN puede conducir a la modulación de estos procesos celulares, lo que hace que la comprensión de los mecanismos moleculares de estos inhibidores sea particularmente importante para dilucidar su papel en las funciones biológicas fundamentales.
Químicamente, los inhibidores de PKN son diversos y pueden variar desde moléculas pequeñas hasta compuestos sintéticos o naturales más complejos. El diseño de estos inhibidores a menudo implica dirigirse al sitio de unión al ATP del dominio cinasa para evitar la fosforilación de los sustratos aguas abajo. Además, algunos inhibidores están diseñados para interactuar con sitios alostéricos, provocando un cambio conformacional en la enzima que disminuye su actividad. Los estudios estructurales, que incluyen cristalografía de rayos X y simulaciones de acoplamiento molecular, se han utilizado ampliamente para comprender cómo interactúan estos inhibidores con las enzimas PKN a nivel molecular. Estos estudios permiten comprender mejor la afinidad de unión, la especificidad y las propiedades cinéticas de los inhibidores de la PKN. Además, la comprensión de las interacciones moleculares precisas entre los inhibidores de PKN y sus dianas puede ayudar al desarrollo de inhibidores más selectivos y potentes, que son herramientas valiosas para estudiar las vías biológicas reguladas por las enzimas PKN.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
El K-252a es un potente modulador de la piruvato quinasa M2 (PKM2), caracterizado por su capacidad para alterar la dinámica conformacional de la enzima. Al unirse selectivamente a sitios alostéricos específicos, el K-252a altera la transición dímero-tetrámero, mejorando la eficiencia catalítica de la PKM2. El perfil de interacción único de este compuesto promueve una orientación más favorable del sustrato, acelerando así la cinética de reacción e influyendo en la regulación metabólica en entornos celulares. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Inhibidor de quinasas de amplio espectro que puede inhibir la PKN al competir con la unión al ATP, bloqueando así su actividad catalítica. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Es un inhibidor pan-PKC que puede reducir la fosforilación y activación de la PKN mediante la inhibición de la PKC, que se sabe que fosforila y activa la PKN. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Otro inhibidor de la PKC que puede inhibir indirectamente la PKN impidiendo la fosforilación mediada por la PKC, que es esencial para la activación de la PKN. | ||||||
D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | $88.00 $190.00 $500.00 $2400.00 $9200.00 $15000.00 | 2 | |
Un inhibidor natural de la PKC; al inhibir la PKC, la esfingosina puede reducir la actividad de la PKN dada la dependencia de la PKN de la PKC para su activación. | ||||||
LY-333,531 Hydrochloride | 169939-93-9 | sc-364215 sc-364215A | 1 mg 5 mg | $92.00 $281.00 | 6 | |
Un inhibidor selectivo de las isoformas PKCβ, que podría disminuir indirectamente la activación de PKN si PKN está aguas abajo de PKCβ. | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
Desarrollado originalmente como inhibidor de la PKCβ, también podría reducir la actividad de la PKN a través de vías dependientes de la PKCβ. | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
A menudo considerado como un inhibidor de PKCδ, rottlerin puede disminuir la actividad PKN mediante la inhibición de PKCδ u otras quinasas en las vías de señalización PKN. | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
Potente inhibidor de la PKC sensible a la luz; puede inhibir indirectamente la PKN reduciendo la fosforilación mediada por la PKC. | ||||||
GR24 | 76974-79-3 | sc-506577 | 250 µg | $236.00 | ||
Es un inhibidor ATP-competitivo de la PKC, que también podría inhibir la actividad de la PKN impidiendo que la PKC fosforile y active la PKN. | ||||||