Date published: 2025-10-23

00800 4573 8000

SCBT Portrait Logo
Seach Input

PKN Inibitori

I comuni inibitori della PKN includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, K-252a CAS 99533-80-9, Staurosporine CAS 62996-74-1, Gö 6983 CAS 133053-19-7, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 e D-eritro-sfingosina CAS 123-78-4.

Gli inibitori della PKN sono una classe di composti chimici che inibiscono specificamente l'attività degli enzimi della protein chinasi N (PKN). Le PKN, note anche come PRK (protein kinase Cs-related kinases), appartengono alla famiglia delle serina/treonina chinasi AGC (protein kinase A, G e C). Sono caratterizzate dal loro dominio regolatorio C2-like, che si distingue dalle altre chinasi AGC. Gli enzimi PKN sono coinvolti in diversi processi cellulari, tra cui l'organizzazione citoscheletrica, l'adesione cellulare e la regolazione del ciclo cellulare. Strutturalmente, le PKN possiedono un dominio catalitico della chinasi e un dominio regolatore che contiene diversi siti autoinibitori. L'inibizione degli enzimi PKN da parte di specifici inibitori PKN può portare alla modulazione di questi processi cellulari, il che rende la comprensione dei meccanismi molecolari di questi inibitori particolarmente importante per chiarire il loro ruolo nelle funzioni biologiche fondamentali.

Dal punto di vista chimico, gli inibitori PKN sono diversi e possono variare da piccole molecole a composti sintetici o naturali più complessi. La progettazione di questi inibitori spesso prevede di colpire il sito di legame dell'ATP del dominio chinasico per impedire la fosforilazione dei substrati a valle. Inoltre, alcuni inibitori sono progettati per interagire con i siti allosterici, determinando un cambiamento conformazionale dell'enzima che ne riduce l'attività. Gli studi strutturali, tra cui la cristallografia a raggi X e le simulazioni di docking molecolare, sono stati ampiamente utilizzati per capire come questi inibitori interagiscono con gli enzimi PKN a livello molecolare. Questi studi hanno permesso di capire l'affinità di legame, la specificità e le proprietà cinetiche degli inibitori della PKN. Inoltre, la comprensione delle precise interazioni molecolari tra gli inibitori della PKN e i loro bersagli può contribuire allo sviluppo di inibitori più selettivi e potenti, che sono strumenti preziosi per lo studio delle vie biologiche regolate dagli enzimi PKN.

Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

K-252a

99533-80-9sc-200517
sc-200517B
sc-200517A
100 µg
500 µg
1 mg
$126.00
$210.00
$488.00
19
(2)

K-252a è un potente modulatore della piruvato chinasi M2 (PKM2), caratterizzato dalla capacità di alterare le dinamiche conformazionali dell'enzima. Legandosi selettivamente a specifici siti allosterici, K-252a altera la transizione dimero-tetramero, migliorando l'efficienza catalitica di PKM2. Il profilo di interazione unico di questo composto promuove un orientamento più favorevole del substrato, accelerando così la cinetica di reazione e influenzando la regolazione metabolica negli ambienti cellulari.

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
$150.00
$388.00
113
(4)

Inibitore di chinasi ad ampio spettro in grado di inibire la PKN competendo con il legame all'ATP e bloccando così la sua attività catalitica.

Gö 6983

133053-19-7sc-203432
sc-203432A
sc-203432B
1 mg
5 mg
10 mg
$103.00
$293.00
$465.00
15
(1)

È un inibitore pan-PKC in grado di ridurre la fosforilazione e l'attivazione della PKN inibendo la PKC, che è nota per fosforilare e attivare la PKN.

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

Un altro inibitore della PKC che può inibire indirettamente la PKN impedendo la fosforilazione mediata dalla PKC, essenziale per l'attivazione della PKN.

D-erythro-Sphingosine

123-78-4sc-3546
sc-3546A
sc-3546B
sc-3546C
sc-3546D
sc-3546E
10 mg
25 mg
100 mg
1 g
5 g
10 g
$88.00
$190.00
$500.00
$2400.00
$9200.00
$15000.00
2
(2)

È un inibitore naturale della PKC; inibendo la PKC, la sfingosina può ridurre l'attività della PKN, data la dipendenza della PKN dalla PKC per l'attivazione.

LY-333,531 Hydrochloride

169939-93-9sc-364215
sc-364215A
1 mg
5 mg
$92.00
$281.00
6
(2)

Un inibitore selettivo delle isoforme di PKCβ, che potrebbe indirettamente diminuire l'attivazione della PKN se questa è a valle della PKCβ.

Enzastaurin

170364-57-5sc-364488
sc-364488A
sc-364488B
10 mg
50 mg
200 mg
$254.00
$600.00
$1687.00
3
(1)

Originariamente sviluppato come inibitore della PKCβ, potrebbe anche ridurre l'attività della PKN attraverso vie dipendenti dalla PKCβ.

Rottlerin

82-08-6sc-3550
sc-3550B
sc-3550A
sc-3550C
sc-3550D
sc-3550E
10 mg
25 mg
50 mg
1 g
5 g
20 g
$82.00
$163.00
$296.00
$2050.00
$5110.00
$16330.00
51
(2)

Spesso considerata un inibitore della PKCδ, la rottlerina può ridurre l'attività della PKN inibendo la PKCδ o altre chinasi nelle vie di segnalazione della PKN.

Calphostin C

121263-19-2sc-3545
sc-3545A
100 µg
1 mg
$336.00
$1642.00
20
(1)

Potente inibitore della PKC sensibile alla luce; può inibire indirettamente la PKN riducendo la fosforilazione mediata dalla PKC.

GR24

76974-79-3sc-506577
250 µg
$236.00
(0)

Un inibitore ATP-competitivo della PKC, che potrebbe anche inibire l'attività della PKN impedendo alla PKC di fosforilare e attivare la PKN.