Gli inibitori della PKN sono una classe di composti chimici che inibiscono specificamente l'attività degli enzimi della protein chinasi N (PKN). Le PKN, note anche come PRK (protein kinase Cs-related kinases), appartengono alla famiglia delle serina/treonina chinasi AGC (protein kinase A, G e C). Sono caratterizzate dal loro dominio regolatorio C2-like, che si distingue dalle altre chinasi AGC. Gli enzimi PKN sono coinvolti in diversi processi cellulari, tra cui l'organizzazione citoscheletrica, l'adesione cellulare e la regolazione del ciclo cellulare. Strutturalmente, le PKN possiedono un dominio catalitico della chinasi e un dominio regolatore che contiene diversi siti autoinibitori. L'inibizione degli enzimi PKN da parte di specifici inibitori PKN può portare alla modulazione di questi processi cellulari, il che rende la comprensione dei meccanismi molecolari di questi inibitori particolarmente importante per chiarire il loro ruolo nelle funzioni biologiche fondamentali.
Dal punto di vista chimico, gli inibitori PKN sono diversi e possono variare da piccole molecole a composti sintetici o naturali più complessi. La progettazione di questi inibitori spesso prevede di colpire il sito di legame dell'ATP del dominio chinasico per impedire la fosforilazione dei substrati a valle. Inoltre, alcuni inibitori sono progettati per interagire con i siti allosterici, determinando un cambiamento conformazionale dell'enzima che ne riduce l'attività. Gli studi strutturali, tra cui la cristallografia a raggi X e le simulazioni di docking molecolare, sono stati ampiamente utilizzati per capire come questi inibitori interagiscono con gli enzimi PKN a livello molecolare. Questi studi hanno permesso di capire l'affinità di legame, la specificità e le proprietà cinetiche degli inibitori della PKN. Inoltre, la comprensione delle precise interazioni molecolari tra gli inibitori della PKN e i loro bersagli può contribuire allo sviluppo di inibitori più selettivi e potenti, che sono strumenti preziosi per lo studio delle vie biologiche regolate dagli enzimi PKN.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
K-252a è un potente modulatore della piruvato chinasi M2 (PKM2), caratterizzato dalla capacità di alterare le dinamiche conformazionali dell'enzima. Legandosi selettivamente a specifici siti allosterici, K-252a altera la transizione dimero-tetramero, migliorando l'efficienza catalitica di PKM2. Il profilo di interazione unico di questo composto promuove un orientamento più favorevole del substrato, accelerando così la cinetica di reazione e influenzando la regolazione metabolica negli ambienti cellulari. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Inibitore di chinasi ad ampio spettro in grado di inibire la PKN competendo con il legame all'ATP e bloccando così la sua attività catalitica. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
È un inibitore pan-PKC in grado di ridurre la fosforilazione e l'attivazione della PKN inibendo la PKC, che è nota per fosforilare e attivare la PKN. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Un altro inibitore della PKC che può inibire indirettamente la PKN impedendo la fosforilazione mediata dalla PKC, essenziale per l'attivazione della PKN. | ||||||
D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | $88.00 $190.00 $500.00 $2400.00 $9200.00 $15000.00 | 2 | |
È un inibitore naturale della PKC; inibendo la PKC, la sfingosina può ridurre l'attività della PKN, data la dipendenza della PKN dalla PKC per l'attivazione. | ||||||
LY-333,531 Hydrochloride | 169939-93-9 | sc-364215 sc-364215A | 1 mg 5 mg | $92.00 $281.00 | 6 | |
Un inibitore selettivo delle isoforme di PKCβ, che potrebbe indirettamente diminuire l'attivazione della PKN se questa è a valle della PKCβ. | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
Originariamente sviluppato come inibitore della PKCβ, potrebbe anche ridurre l'attività della PKN attraverso vie dipendenti dalla PKCβ. | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
Spesso considerata un inibitore della PKCδ, la rottlerina può ridurre l'attività della PKN inibendo la PKCδ o altre chinasi nelle vie di segnalazione della PKN. | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
Potente inibitore della PKC sensibile alla luce; può inibire indirettamente la PKN riducendo la fosforilazione mediata dalla PKC. | ||||||
GR24 | 76974-79-3 | sc-506577 | 250 µg | $236.00 | ||
Un inibitore ATP-competitivo della PKC, che potrebbe anche inibire l'attività della PKN impedendo alla PKC di fosforilare e attivare la PKN. |