Struttura molecolare di K-252a, Numero CAS: 99533-80-9
K-252a (CAS 99533-80-9)
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Nomi alternativi:
SF 2370; K252a
Applicazione:
K-252a è un inibitore della proteina chinasi permeabile alla cellula
Numero CAS:
99533-80-9
Purezza:
≥97%
Peso molecolare:
467.49
Formula molecolare:
C27H21N3O5
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K-252a è un metabolita che si trova nel brodo di coltura di Nocardiopsis sp.. Gli esperimenti hanno dimostrato che ad alte concentrazioni questo composto è un inibitore ATP-competitivo delle protein chinasi dipendenti dai nucleotidi ciclici. In particolare, K-252a è risultato un potente inibitore dell'attività di PKA, PKC (protein chinasi C) (IC50 = 32,9 nM), Ser/Thr chinasi, CaMKII, MYLK e Met. K-252a è in grado di legare il neuroblastoma, promuovendo la sopravvivenza di colture neuronali primarie e l'induzione della crescita dei neuriti nelle cellule di neuroblastoma SH-SY5Y, insieme alla fosforilazione della tirosina chinasi. Inoltre, K-252a ha dimostrato la capacità di bloccare la differenziazione neuronale delle cellule di feocromocitoma di ratto pC12 indotta dal fattore di crescita nervoso (NGF) ad alte concentrazioni. A concentrazioni molto basse (10fM-10nM), K-252a ha prolungato la sopravvivenza di neuroni settali, ippocampali e corticali privati del glucosio. K-252a è un inibitore di Cdc2, Cdc25, cGKI, PHK, Trk A e PKN.
K-252a (CAS 99533-80-9) Referenze
- K252a è un inibitore selettivo dell'attività della proteina tirosina chinasi della famiglia trk degli oncogeni e dei recettori delle neurotrofine. | Tapley, P., et al. 1992. Oncogene. 7: 371-81. PMID: 1312698
- Effetto di K-252a e dell'acido abscisico sull'efflusso di citrato dalle radici della soia. | Shen, H., et al. 2004. J Exp Bot. 55: 663-71. PMID: 14754917
- Inibizione potente e preferenziale della proteina chinasi II dipendente da Ca2+/calmodulina da parte di K252a e del suo derivato, KT5926. | Hashimoto, Y., et al. 1991. Biochem Biophys Res Commun. 181: 423-9. PMID: 1659814
- K-252a inibisce la fosforilazione della tirosina e l'attività chinasica del proto-oncogene Trk indotta dal fattore di crescita nervoso. | Berg, MM., et al. 1992. J Biol Chem. 267: 13-6. PMID: 1730579
- K-252a inibisce la risposta delle cellule di pomodoro agli elicitori fungini in vivo e la loro protein-chinasi microsomiale in vitro. | Grosskopf, DG., et al. 1990. FEBS Lett. 275: 177-80. PMID: 2261987
- K-252a, un potente inibitore delle protein chinasi, blocca la crescita neuritica indotta dal fattore di crescita nervoso e i cambiamenti nella fosforilazione delle proteine nelle cellule PC12h. | Hashimoto, S. 1988. J Cell Biol. 107: 1531-9. PMID: 2844830
- K-252a, un nuovo prodotto microbico, inibisce la chinasi della catena leggera della miosina del muscolo liscio. | Nakanishi, S., et al. 1988. J Biol Chem. 263: 6215-9. PMID: 2966151
- Composti K-252, nuovi e potenti inibitori della protein chinasi C e delle protein chinasi dipendenti dai nucleotidi ciclici. | Kase, H., et al. 1987. Biochem Biophys Res Commun. 142: 436-40. PMID: 3028414
- K-252a: un inibitore specifico dell'azione del fattore di crescita nervoso sulle cellule PC 12. | Koizumi, S., et al. 1988. J Neurosci. 8: 715-21. PMID: 3339434
- K-252a, un potente inibitore della proteina chinasi C di origine microbica. | Kase, H., et al. 1986. J Antibiot (Tokyo). 39: 1059-65. PMID: 3759657
- Staurosporina, K-252a e K-252b stabilizzano l'omeostasi del calcio e promuovono la sopravvivenza dei neuroni del SNC in assenza di glucosio. | Cheng, B., et al. 1994. J Neurochem. 62: 1319-29. PMID: 7510777
- K-252a induce la fosforilazione della tirosina della chinasi di adesione focale e la crescita dei neuriti nelle cellule di neuroblastoma umano SH-SY5Y. | Maroney, AC., et al. 1995. J Neurochem. 64: 540-9. PMID: 7830046
- La K-252a promuove la sopravvivenza e l'attività della colina acetiltransferasi nelle colture neuronali dello striato e del prosencefalo basale. | Glicksman, MA., et al. 1995. J Neurochem. 64: 1502-12. PMID: 7891076
Inibitore di:
AANAT, AKAP 150, BIN2, C1orf51, C4orf18, CaMKII, CaMKIIN1, CapZIP, casein kinase IIβ, CASKIN2, Cdc2, Cdc25, cGKI, CHIC1, CLEC-2A, CLK2, cPKC βI, CREB-2, CRMP-2, EG628475, EG639396, FAM171B, FAM186B, FAM26E, FAM50B, GDNF, GFRα-4, GFRA (GDNF family receptor alpha), GKAP, GPATCH1, HDDC2, HIPK1, HIPK3, ICA1L, JM4, KBTBD8, Lingo-4, LRRTM2, MAST3, MAST4, Met, MYLK, Neurofascin, neuroligin 2, NGF, NTN, Ost1, OTTMUSG00000010173, PASK, Pbx2, Per 2, PHK, PKA, PKC, PKN, PSD, R3HDM4, Radixin, ROPN1L, S-100A5, Sad-1, SART-3, SEMA4B, Ser/Thr Protein Kinase, Sil, SLITRK6, SLMAP, Synapsin Ia, Synapsin IIIa, TBX19, tetranectin, Trk A, Trk B, TSSK 3, TTBK1, TULA, Twinfilin-2, V3R 11, V3R 4, VRK3, WIBG, ZFP105, e ZNF10.Attivatore di:
β-1,3-Gal-T6, δ-catenin, 1700016H13Rik, ANKRD58, Antxrl, Barhl2, BM88, BRINP2, BXDC5, C1orf66, Cbl-3, CGI-69, CLK1, Contactin 6, CPEB2, DCAMKL3, Dok-7, EXD, FIR, GDE2, Gm239, Gm98, granzyme F, Liprin α4, LOC440338, LRRTM4, MAP-2C, Mg29, MYT1L, NAIP6, Neudesin, Neurensin-2, Neurexophilin-3, Neuro D2, Neuron navigator 3, NF-H, Ninjurin-2, Nolz-1, OLFM1, OR1D4, OTX1, PCDHA13, PCDHGB6, PRDM8, Prop-1, RBM46, RBMX2, Ribosomal Protein S13, Ribosomal Protein S2, SEZ6, SorCS2, Synapsin Ia, Synaptotagmin IV, SYNDIG1, TAFA3, TAFA5, TEF, Teneurin-1, TFIIA-β, TMEM175, TRAX, TRIM9, Trk C, TRK-T3, VAX1, e VWC2L.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
K-252a, 100 µg | sc-200517 | 100 µg | $126.00 | |||
K-252a, 500 µg | sc-200517B | 500 µg | $210.00 | |||
K-252a, 1 mg | sc-200517A | 1 mg | $488.00 |