Date published: 2025-9-7

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Enzastaurin (CAS 170364-57-5)

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Nomi alternativi:
LY-317615
Applicazione:
Enzastaurin è un potente inibitore di PKCβ, PKCα, PKCγ e PKCε.
Numero CAS:
170364-57-5
Purezza:
≥99%
Peso molecolare:
515.60
Formula molecolare:
C32H29N5O2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L'enzastaurina è un inibitore selettivo della protein chinasi C beta (PKCβ) che agisce legandosi al sito di legame dell'ATP dell'enzima, impedendone l'attivazione e la conseguente segnalazione a valle. La modalità d'azione di questa sostanza chimica consiste nell'inibire la fosforilazione di varie proteine coinvolte nella proliferazione, nella sopravvivenza e nell'angiogenesi cellulare. Prendendo di mira la PKCβ, l'enzastaurina interferisce con la via di segnalazione PI3K/Akt, portando alla soppressione della crescita cellulare e all'induzione dell'apoptosi nelle cellule tumorali. L'enzastaurina può inibire l'attività del bersaglio mammifero della rapamicina (mTOR), contribuendo ulteriormente ai suoi effetti antiproliferativi e antiangiogenici. Il ruolo funzionale di questa sostanza chimica può essere utile per i meccanismi molecolari alla base delle vie di segnalazione mediate dalla PKCβ e per esplorare il suo potenziale utilizzo per indagare il ruolo della PKCβ in vari processi cellulari.


Enzastaurin (CAS 170364-57-5) Referenze

  1. L'enzastaurina (LY317615), un inibitore della protein chinasi Cbeta, inibisce la via AKT e induce l'apoptosi nelle linee cellulari di mieloma multiplo.  |  Rizvi, MA., et al. 2006. Mol Cancer Ther. 5: 1783-9. PMID: 16891464
  2. Enzastaurin, un inibitore selettivo della protein chinasi Cbeta, e la sua potenziale applicazione come agente antitumorale nel cancro del polmone.  |  Herbst, RS., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: s4641-6. PMID: 17671157
  3. L'inibizione della protein chinasi Cbeta da parte dell'enzastaurina aumenta la citotossicità delle radiazioni nel tumore del pancreas.  |  Spalding, AC., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: 6827-33. PMID: 18006785
  4. L'enzastaurina, un inibitore della proteina chinasi C beta, sopprime la segnalazione attraverso le vie della ribosomal S6 chinasi e della bad e induce l'apoptosi nelle cellule di cancro gastrico umano.  |  Lee, KW., et al. 2008. Cancer Res. 68: 1916-26. PMID: 18339873
  5. L'enzastaurina rende le cellule di cancro al seno MCF-7 sensibili alle radiazioni attraverso l'inversione dell'attivazione della protein chinasi C indotta dalle radiazioni.  |  Jasinski, P., et al. 2008. Eur J Cancer. 44: 1315-22. PMID: 18448327
  6. Aspetti farmacologici della combinazione enzastaurin-pemetrexed nel carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC).  |  Giovannetti, E., et al. 2010. Curr Drug Targets. 11: 12-28. PMID: 19839931
  7. Enzastaurin cloridrato per il linfoma: rivalutazione dei risultati degli studi clinici alla luce dei recenti progressi nella biologia dei tumori maligni a cellule B.  |  Ysebaert, L. and Morschhauser, F. 2011. Expert Opin Investig Drugs. 20: 1167-74. PMID: 21639821
  8. L'enzastaurina ha effetti antitumorali nei tumori del polmone con molecole della via JAK sovraespresse.  |  Shimokawa, T., et al. 2012. Br J Cancer. 106: 867-75. PMID: 22333600
  9. Nuove terapie, tra cui l'enzastaurina, nel trattamento del carcinoma ovarico.  |  Vergote, I. 2014. Expert Opin Investig Drugs. 23: 579-98. PMID: 24654681
  10. L'enzastaurina inibisce l'efflusso di farmaci mediato da ABCB1 indipendentemente dagli effetti sulla segnalazione della protein chinasi C e sullo stato della p53 cellulare.  |  Michaelis, M., et al. 2015. Oncotarget. 6: 17605-20. PMID: 25749379
  11. La combinazione di enzastaurina e ibrutinib induce sinergicamente effetti antitumorali nel linfoma diffuso a grandi cellule B.  |  He, Y., et al. 2019. J Exp Clin Cancer Res. 38: 86. PMID: 30777096
  12. L'enzastaurina potenzia la differenziazione indotta da ATRA delle cellule di leucemia mieloide acuta.  |  Li, ZY., et al. 2020. Am J Transl Res. 12: 7836-7854. PMID: 33437364
  13. I composti naturali terapeutici Enzastaurin e Palbociclib inibiscono l'attività della chinasi MASTL impedendo la proliferazione delle cellule del cancro al seno.  |  Polisety, A., et al. 2022. Med Oncol. 39: 100. PMID: 35599277

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Enzastaurin, 10 mg

sc-364488
10 mg
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Enzastaurin, 50 mg

sc-364488A
50 mg
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Enzastaurin, 200 mg

sc-364488B
200 mg
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