phospholamban Aktivatoren
Gängige phospholamban Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, Milrinone CAS 78415-72-2, (RS)-Atenolol CAS 29122-68-7 und (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4.
Phospholamban (PLB) ist ein wichtiges regulatorisches Protein, das vor allem in Herzmuskelzellen vorkommt, wo es eine zentrale Rolle bei der Regulierung der Kalziumaufnahme und -abgabe im sarkoplasmatischen Retikulum (SR) spielt. Seine Hauptfunktion besteht darin, die Aktivität der Kalzium-ATPase des sarkoplasmatischen Retikulums (SERCA) zu hemmen, die für das Pumpen von Kalziumionen aus dem Zytoplasma in das SR verantwortlich ist, was zur Muskelentspannung führt. Wenn PLB phosphoryliert wird, in der Regel durch die Proteinkinase A (PKA) oder die Calcium-Calmodulin-abhängige Proteinkinase (CaMKII), wird seine hemmende Wirkung auf SERCA aufgehoben, was eine verstärkte Kalziumwiederaufnahme in das SR ermöglicht. Diese durch Phosphorylierung vermittelte Aktivierung von PLB führt zu einer gesteigerten Kontraktilität und Entspannung der Herzmuskelfasern und trägt damit zur Regulierung der Herzfunktion und der allgemeinen Hämodynamik bei.
Die Aktivierung von Phospholamban erfolgt in erster Linie durch Phosphorylierungsvorgänge, die von verschiedenen Proteinkinasen wie PKA und CaMKII als Reaktion auf intrazelluläre Signalkaskaden, die durch hormonelle oder neuronale Stimulation ausgelöst werden, vermittelt werden. Bei der Aktivierung von β-adrenergen Rezeptoren oder einem Anstieg des intrazellulären Kalziumspiegels werden diese Kinasen aktiviert, was zur Phosphorylierung von PLB an bestimmten Serinresten führt. Phosphoryliertes PLB weist eine verringerte Affinität für SERCA auf, was einen erhöhten Kalziumtransport in den SR und eine anschließende Steigerung der Herzmuskelkontraktilität ermöglicht. Darüber hinaus können auch andere regulatorische Mechanismen, wie z. B. Veränderungen der PLB-Expressionsmenge oder die Interaktion mit regulatorischen Proteinen, zur Aktivierung von PLB beitragen. Insgesamt dient die Aktivierung von Phospholamban als entscheidender Mechanismus zur Regulierung der Herzkontraktilität und -relaxation, wodurch eine ordnungsgemäße Herzfunktion aufrechterhalten und eine effiziente Blutzirkulation im gesamten Körper gewährleistet wird.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin ist ein Diterpen-Derivat, das die Adenylatcyclase aktiviert, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt. Erhöhte cAMP-Spiegel können die Proteinkinase A (PKA) aktivieren, die wiederum Phospholamban phosphoryliert. Phosphoryliertes Phospholamban hebt seine hemmende Wirkung auf die Calciumpumpe des sarkoplasmatischen Retikulums (SERCA) auf, fördert die Calciumwiederaufnahme in das sarkoplasmatische Retikulum und verbessert die Kontraktilität des Herzmuskels. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein Beta-adrenerger Rezeptoragonist, der die Adenylatcyclase stimuliert und die cAMP-Produktion erhöht. Die anschließende Aktivierung von PKA führt zur Phosphorylierung von Phospholamban, wodurch dessen Hemmung von SERCA aufgehoben wird. Dieser Prozess verbessert die Calcium-Wiederaufnahme in das sarkoplasmatische Retikulum und wirkt sich positiv auf die Kontraktion des Herzmuskels aus. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Milrinon ist ein Phosphodiesterase-III-Hemmer, der den cAMP-Spiegel erhöht, indem er dessen Abbau verhindert. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, was zur Phosphorylierung von Phospholamban führt. Phosphoryliertes Phospholamban lindert seine hemmende Wirkung auf SERCA, fördert die Calcium-Wiederaufnahme in das sarkoplasmatische Retikulum und verbessert die Kontraktilität des Herzmuskels. | ||||||
(RS)-Atenolol | 29122-68-7 | sc-204895 sc-204895A | 1 g 10 g | $77.00 $408.00 | 1 | |
Atenolol ist ein selektiver Beta-1-adrenerger Rezeptorantagonist, der indirekt die Phospholamban-Aktivierung beeinflusst. Durch die Blockade der Beta-1-adrenergen Rezeptoren hemmt es die stimulierenden Wirkungen von Katecholaminen und reduziert die cAMP-Spiegel und die PKA-Aktivierung. Dies führt zu einer verminderten Phosphorylierung von Phospholamban, wodurch sein hemmender Einfluss auf SERCA aufrechterhalten und die Kalziumhandhabung im Herzmuskel moduliert wird. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
BAY K 8644 ist ein Aktivator von L-Typ-Calciumkanälen, der den Calciumeinstrom in Herzzellen erhöht. Erhöhte intrazelluläre Calciumspiegel können die Calmodulin-abhängige Proteinkinase II (CaMKII) aktivieren, die Phospholamban phosphorylieren kann. Phosphoryliertes Phospholamban schwächt seine hemmende Wirkung auf SERCA ab, fördert eine verstärkte Calciumwiederaufnahme in das sarkoplasmatische Retikulum und wirkt sich positiv auf die Kontraktilität des Herzmuskels aus. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin A ist ein Proteinphosphatase-Inhibitor, der die Dephosphorylierung von Phospholamban verhindert. Durch die Hemmung von Proteinphosphatasen, insbesondere von Proteinphosphatase 1 (PP1), erhält Calyculin A den phosphorylierten Zustand von Phospholamban aufrecht. Diese anhaltende Phosphorylierung lindert seine hemmende Wirkung auf SERCA, erleichtert die erhöhte Calcium-Wiederaufnahme in das sarkoplasmatische Retikulum und verbessert die Kontraktilität des Herzmuskels. | ||||||
CGP 37157 | 75450-34-9 | sc-202097 sc-202097A | 5 mg 25 mg | $113.00 $454.00 | 3 | |
CGP-37157 ist ein mitochondrialer Na+/Ca2+-Austauschhemmer, der indirekt die Phospholamban-Aktivierung beeinflusst. Durch die Hemmung des mitochondrialen Calcium-Effluxes erhöht er die intrazellulären Calciumspiegel und aktiviert möglicherweise die Calmodulin-abhängige Proteinkinase II (CaMKII). Aktivierte CaMKII kann Phospholamban phosphorylieren, wodurch dessen hemmende Wirkung auf SERCA aufgehoben und die Calcium-Wiederaufnahme in das sarkoplasmatische Retikulum erhöht wird, was sich positiv auf die Kontraktilität des Herzmuskels auswirkt. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadainsäure ist ein Proteinphosphatase-Inhibitor, der die Dephosphorylierung von Phospholamban verhindert. Durch die Hemmung von Proteinphosphatasen, insbesondere von Proteinphosphatase 1 (PP1), erhält Okadainsäure den phosphorylierten Zustand von Phospholamban aufrecht. Diese anhaltende Phosphorylierung lindert die hemmende Wirkung auf SERCA, erleichtert die erhöhte Calcium-Wiederaufnahme in das sarkoplasmatische Retikulum und verbessert die Kontraktilität des Herzmuskels. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93 ist ein spezifischer Inhibitor der Calmodulin-abhängigen Proteinkinase II (CaMKII). Durch die Hemmung von CaMKII verhindert KN-93 die Phosphorylierung von Phospholamban. Diese anhaltende Hemmung hält Phospholamban in seinem dephosphorylierten Zustand und verstärkt seine hemmende Wirkung auf SERCA. Infolgedessen kommt es zu einer verminderten Calcium-Wiederaufnahme in das sarkoplasmatische Retikulum, was die Kontraktilität des Herzmuskels beeinflusst. | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
SL-327 ist ein spezifischer Inhibitor der mitogenaktivierten Proteinkinase (MEK), einer Komponente des extrazellulären signalregulierten Kinase (ERK)-Signalwegs. Der ERK-Signalweg kann Phospholamban phosphorylieren und so seine hemmende Wirkung auf SERCA modulieren. Durch die Hemmung von MEK unterbricht SL-327 diese Phosphorylierung und hält Phospholamban möglicherweise in seinem dephosphorylierten Zustand. Diese anhaltende Hemmung wirkt sich auf den Kalziumhaushalt im Herzmuskel aus und beeinträchtigt die Kontraktilität. | ||||||