Inhibiteurs phospholamban

Les inhibiteurs courants du phospholamban comprennent, entre autres, l'isopropoxyde d'aluminium CAS 555-31-7, la thapsigargin CAS 67526-95-8, le chlorure de calmidazolium CAS 57265-65-3, le CGP-60474 CAS 164658-13-3 et le W-7 CAS 61714-27-0.

Les inhibiteurs du phospholamban comprennent un groupe de produits chimiques qui modulent directement ou indirectement l'activité du phospholamban, un régulateur clé du transport du calcium dans les cellules cardiaques. Bien qu'il y ait peu d'inhibiteurs directs identifiés pour le phospholamban, plusieurs produits chimiques ont un impact indirect sur sa fonction en influençant diverses voies de signalisation impliquées dans le traitement du calcium. Le KN-93 et l'AIP (Autoinhibitory Peptide) sont des inhibiteurs de CaMKII qui modulent indirectement le phospholamban. En empêchant l'activation du CaMKII, ces composés perturbent la phosphorylation du phospholamban, ce qui entraîne une modification de la gestion du calcium dans les cellules cardiaques et influe sur la contractilité. La thapsigargin inhibe le SERCA, ce qui a un impact indirect sur le phospholamban. En bloquant la SERCA, la thapsigargin perturbe le recaptage du calcium dans le réticulum sarcoplasmique, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytoplasmique et une modification de l'activité du phospholamban dans la régulation du transport du calcium. La rostafuroxine inhibe la Na+/K+-ATPase, affectant indirectement le phospholamban. En modulant le transport du sodium et du potassium, la Rostafuroxine influence les niveaux de sodium intracellulaires, ce qui peut avoir un impact sur le traitement du calcium et l'activité du phospholamban dans les cellules cardiaques.

Le calmidazolium inhibe la calmoduline, influençant indirectement le phospholamban. En bloquant la calmoduline, le calmidazolium perturbe l'activation de CaMKII, qui phosphoryle le phospholamban, ce qui entraîne une modification de la gestion du calcium dans les cellules cardiaques et a un impact sur la contractilité. CGP-37157 et CGP-60474 sont des inhibiteurs qui modulent indirectement le phospholamban. Le CGP-37157 affecte les niveaux de calcium mitochondriaux, influençant la dynamique du calcium cytoplasmique, tandis que le CGP-60474 bloque la PKA, perturbant la phosphorylation du phospholamban et ayant un impact sur la gestion du calcium dans les cellules cardiaques. Le W-7 inhibe la calmoduline, ce qui affecte indirectement le phospholamban. En bloquant la calmoduline, le W-7 perturbe l'activation de CaMKII, qui phosphoryle le phospholamban, ce qui entraîne une altération de la gestion du calcium dans les cellules cardiaques et a un impact sur la contractilité. La ryanodine inhibe les récepteurs de la ryanodine (RyR), influençant indirectement le phospholamban. En modulant l'activité des RyR, la ryanodine affecte la libération de calcium par le réticulum sarcoplasmique, ce qui entraîne une modification de la dynamique du calcium et une modulation de la fonction du phospholamban dans la régulation du transport du calcium.