phospholamban 활성제
일반적인 포스포람반 활성화제는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9, 밀리논 CAS 78415-72-2, (RS)-아테놀올 CAS 29122-68-7 및 (±)-베이 K 8644 CAS 71145-03-4 등을 포함하지만 이에 국한되지 않습니다.
포스포람반(PLB)은 주로 심장 근육 세포에서 발견되는 중요한 조절 단백질로, 소포체(SR) 내에서 칼슘 흡수 및 방출을 조절하는 데 중추적인 역할을 합니다. 주요 기능은 세포질에서 SR로 칼슘 이온을 펌핑하여 근육 이완을 유도하는 소포체 칼슘 ATPase(SERCA)의 활성을 억제하는 것입니다. 일반적으로 단백질 키나아제 A(PKA) 또는 칼슘-칼모둘린 의존성 단백질 키나아제(CaMKII)에 의해 PLB가 인산화되면 SERCA에 대한 억제 효과가 완화되어 SR로의 칼슘 재흡수가 강화됩니다. 이러한 인산화 매개 PLB의 활성화는 심장 근육 섬유의 수축과 이완을 증가시켜 심장 기능 및 전반적인 혈역학 조절에 기여합니다.
포스포람반의 활성화는 주로 호르몬 또는 신경 자극에 의해 촉발된 세포 내 신호 캐스케이드에 반응하여 PKA 및 CaMKII와 같은 다양한 단백질 키나아제에 의해 매개되는 인산화 사건을 통해 이루어집니다. β-아드레날린 수용체가 활성화되거나 세포 내 칼슘 수치가 증가하면 이러한 키나아제가 활성화되어 특정 세린 잔기에서 PLB가 인산화됩니다. 인산화된 PLB는 SERCA에 대한 친화력이 감소하여 SR로의 칼슘 수송을 증가시키고 심근 수축성을 향상시킵니다. 또한 PLB 발현 수준의 변화 또는 조절 단백질과의 상호 작용과 같은 다른 조절 메커니즘도 활성화에 기여할 수 있습니다. 전반적으로 포스포람반의 활성화는 심장 수축과 이완을 조절하는 중요한 메커니즘으로 작용하여 적절한 심장 기능을 유지하고 신체 전체의 효율적인 혈액 순환을 보장합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
포스콜린은 디테르펜 유도체로 아데닐레이트 시클라제를 활성화하여 cAMP 수치를 증가시킵니다. cAMP 수치가 높아지면 단백질 키나아제 A(PKA)가 활성화되어 포스포람반을 인산화할 수 있습니다. 인산화된 포스포람반은 소포체 칼슘 펌프(SERCA)에 대한 억제 효과를 완화하여 소포체로의 칼슘 재흡수를 촉진하고 심장 근육 수축성을 향상시킵니다. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
이소프로테레놀은 베타 아드레날린 수용체 작용제로서 아데닐레이트 시클라제를 자극하여 cAMP 생성을 증가시킵니다. 이후 PKA의 활성화는 포스포람반의 인산화를 초래하여 SERCA에 대한 억제를 완화합니다. 이 과정은 소포체로의 칼슘 재흡수를 향상시켜 심장 근육 수축에 긍정적인 영향을 미칩니다. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
밀리논은 포스포디에스테라아제 III 억제제로, 분해를 방지하여 cAMP 수치를 증가시킵니다. 상승된 cAMP는 PKA를 활성화하여 포스포람반의 인산화를 유도합니다. 인산화된 포스포람반은 SERCA에 대한 억제 효과를 완화하여 소포체로의 칼슘 재흡수를 촉진하고 심장 근육 수축성을 향상시킵니다. | ||||||
(RS)-Atenolol | 29122-68-7 | sc-204895 sc-204895A | 1 g 10 g | $77.00 $408.00 | 1 | |
아테놀롤은 포스포람반 활성화에 간접적으로 영향을 미치는 선택적 베타-1 아드레날린 수용체 길항제입니다. 베타-1 아드레날린 수용체를 차단함으로써 카테콜아민의 자극 효과를 억제하여 cAMP 수준과 PKA 활성화를 감소시킵니다. 그 결과 포스포람반의 인산화를 감소시켜 SERCA에 대한 억제 효과를 유지하며 심장 근육의 칼슘 처리를 조절합니다. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
BAY K 8644는 심장 세포로의 칼슘 유입을 증가시키는 L-타입 칼슘 채널 활성화제입니다. 세포 내 칼슘 수치가 높아지면 칼모둘린 의존성 단백질 키나아제 II(CaMKII)가 활성화되어 포스포람반을 인산화할 수 있습니다. 인산화된 포스포람반은 SERCA에 대한 억제 효과를 완화하여 소포체로의 칼슘 재흡수를 촉진하고 심장 근육 수축에 긍정적인 영향을 미칩니다. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
칼리큘린 A는 포스포람반의 탈인산화를 방지하는 단백질 포스파타제 억제제입니다. 칼리쿨린 A는 단백질 인산분해효소, 특히 단백질 인산분해효소 1(PP1)을 억제하여 포스포람반의 인산화 상태를 유지합니다. 이러한 지속적인 인산화는 SERCA에 대한 억제 효과를 완화하여 소포체로의 칼슘 재흡수를 촉진하고 심장 근육 수축성을 향상시킵니다. | ||||||
CGP 37157 | 75450-34-9 | sc-202097 sc-202097A | 5 mg 25 mg | $113.00 $454.00 | 3 | |
CGP-37157은 포스포람반 활성화에 간접적으로 영향을 미치는 미토콘드리아 Na+/Ca2+ 교환 억제제입니다. 미토콘드리아 칼슘 유출을 억제함으로써 세포 내 칼슘 수치를 높여 칼모둘린 의존성 단백질 키나제 II(CaMKII)를 활성화할 가능성이 있습니다. 활성화된 CaMKII는 포스포람반을 인산화하여 SERCA에 대한 억제 효과를 완화하고 소포체로의 칼슘 재흡수를 강화하여 심장 근육 수축에 긍정적인 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
오카다산은 포스포람반의 탈인산화를 방지하는 단백질 포스파타제 억제제입니다. 오카다산은 단백질 포스파타제, 특히 단백질 포스파타제 1(PP1)을 억제하여 포스포람반의 인산화된 상태를 유지합니다. 이러한 지속적인 인산화는 SERCA에 대한 억제 효과를 완화하여 소포체로의 칼슘 재흡수를 촉진하고 심장 근육 수축성을 향상시킵니다. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93은 칼모둘린 의존성 단백질 키나아제 II(CaMKII)의 특정 억제제입니다. KN-93은 CaMKII를 억제함으로써 포스포람반의 인산화를 방지합니다. 이러한 지속적인 억제는 포스포람반을 탈인산화 상태로 유지하여 SERCA에 대한 억제 효과를 강화합니다. 결과적으로 소포체로의 칼슘 재흡수가 감소하여 심장 근육 수축에 영향을 미칩니다. | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
SL-327은 세포 외 신호 조절 키나아제(ERK) 신호 경로의 구성 요소인 미토겐 활성화 단백질 키나아제(MEK)의 특정 억제제입니다. ERK 경로는 포스포람반을 인산화하여 SERCA에 대한 억제 효과를 조절할 수 있습니다. SL-327은 MEK를 억제함으로써 이 인산화를 방해하여 포스포람반을 탈인산화 상태로 유지할 수 있습니다. 이러한 지속적인 억제는 심장 근육의 칼슘 처리에 영향을 미쳐 수축성에 영향을 미칩니다. | ||||||