Date published: 2025-9-7

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CGP 37157 (CAS 75450-34-9)

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Alternative Namen:
7-Chloro-5-(2-chlorophenyl)-1,5-dihydro-4,1-benzothiazepin-2(3H)-one
Anwendungen:
CGP 37157 ist eine Benzothiazepinverbindung, die als starker Inhibitor des mitochondrialen Na+/Ca2+-Austauschers wirkt
CAS Nummer:
75450-34-9
Reinheit:
98%
Molekulargewicht:
324.20
Summenformel:
C15H11Cl2NOS
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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CGP 37157 ist ein Benzothiazepin-Verbindung, die aus Clonazepam abgeleitet ist und als selektiver und potenter Inhibitor des mitochondrialen NCX (Na+/Ca2+ Exchanger) beschrieben wird. Studien berichten, dass CGP 37157 direkt die spannungsabhängigen Ca2+-Kanäle hemmt und den mitochondrialen Ca2+-Efflux. CGP 37157 wurde gezeigt, um Ryanodin-Rezeptor-Kanäle zu aktivieren und SERCA (sarkoplasmatisches Retikulum Ca2+ ATPase) in gestreiften Muskeln zu hemmen. Darüber hinaus zeigen Studien, dass die Hemmung des mitochondrialen NCX (Na+/Ca2+ Exchanger) durch CGP 37157 die Insulinausschüttung und ATP-Synthese in Ratenisletts erhöht.


CGP 37157 (CAS 75450-34-9) Literaturhinweise

  1. Pharmakologische Untersuchung des mitochondrialen Ca(2+)-Transports in zentralen Neuronen: Studien mit CGP-37157, einem Inhibitor des mitochondrialen Na(+)-Ca(2+)-Austauschers.  |  Scanlon, JM., et al. 2000. Cell Calcium. 28: 317-27. PMID: 11115371
  2. Hemmung des Na(+)-Ca(2+)-Austauschers von Hund (NCX1.1) und Drosophila (CALX1.1) durch 7-Chlor-3,5-dihydro-5-phenyl-1H-4,1-benzothiazepin-2-on (CGP-37157).  |  Omelchenko, A., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 306: 1050-7. PMID: 12808003
  3. Hemmung des plasmalemmalen Na(+)/Ca(2+)-Austauschs durch den mitochondrialen Na(+)/Ca(2+)-Austauschinhibitor 7-Chlor-5-(2-chlorphenyl)-1,5-dihydro-4,1-benzothiazepin-2(3H)-on (CGP-37157) in Kleinhirn-Körnerzellen.  |  Czyz, A. and Kiedrowski, L. 2003. Biochem Pharmacol. 66: 2409-11. PMID: 14637198
  4. Hemmung des L-Typ-Ca2+-Kanals durch den mitochondrialen Na+-Ca2+-Austauschinhibitor CGP-37157 in Vorhofmyozyten der Ratte.  |  Thu, le T., et al. 2006. Eur J Pharmacol. 552: 15-9. PMID: 17054940
  5. Der spannungsabhängige Ca(2+)-Einstrom und die Insulinsekretion in Betazellen von Mensch und Maus werden durch den mitochondrialen Na(+)/Ca(2+)-Austauschinhibitor CGP-37157 beeinträchtigt.  |  Luciani, DS., et al. 2007. Eur J Pharmacol. 576: 18-25. PMID: 17719029
  6. Die Hemmung der mitochondrialen Kalziumaufnahme und nicht des Kalziumausflusses behindert die Kalziumfreisetzung durch Inositol-1,4,5-Trisphosphat-empfindliche Rezeptoren.  |  Chalmers, S. and McCarron, JG. 2009. Cell Calcium. 46: 107-13. PMID: 19577805
  7. CGP-37157 hemmt die Ca²+-ATPase des sarkoplasmatischen Retikulums und aktiviert Ryanodin-Rezeptorkanäle im quergestreiften Muskel.  |  Neumann, JT., et al. 2011. Mol Pharmacol. 79: 141-7. PMID: 20923851
  8. Pharmakologische Unterscheidung von plasmalem und mitochondrialem Natrium-Calcium-Austauscher in aus Kardiomyozyten gewonnenen H9c2-Zellen.  |  Namekata, I., et al. 2015. Biol Pharm Bull. 38: 147-50. PMID: 25744471
  9. Zielgerichtete Behandlung der mitochondrialen Kalziumverarbeitung und reaktiver Sauerstoffspezies bei Herzinsuffizienz.  |  Dietl, A. and Maack, C. 2017. Curr Heart Fail Rep. 14: 338-349. PMID: 28656516
  10. Die pharmakologische Hemmung des mitochondrialen Na+/Ca2+-Austauschers schützt vor ventrikulären Arrhythmien in einem Schweinemodell mit Ischämie-Reperfusion.  |  Sventzouri, S., et al. 2018. Hellenic J Cardiol. 59: 217-222. PMID: 29292245
  11. Pharmakologische Vergleiche zwischen Cannabidiol und KLS-13019.  |  Brenneman, DE., et al. 2018. J Mol Neurosci. 66: 121-134. PMID: 30109468
  12. Einfluss der Mitochondrien auf die lokale Kalziumfreisetzung in Zellen des Sinusknotens der Maus.  |  Takeda, Y. and Matsuoka, S. 2022. J Mol Cell Cardiol. 164: 42-50. PMID: 34826768
  13. Selektivität der Hemmung des Na(+)-Ca2+-Austauschs von Herzmitochondrien durch das Benzothiazepin CGP-37157.  |  Cox, DA., et al. 1993. J Cardiovasc Pharmacol. 21: 595-9. PMID: 7681905
  14. Hemmung des mitochondrialen Calcium-Effluxes durch Clonazepam in intakten einzelnen Ratten-Kardiomyozyten und Auswirkungen auf die NADH-Produktion.  |  Griffiths, EJ., et al. 1997. Cell Calcium. 21: 321-9. PMID: 9160168
  15. CGP37157 moduliert die mitochondriale Ca2+-Homöostase in kultivierten Nervenzellen des Spinalganglions der Ratte.  |  Baron, KT. and Thayer, SA. 1997. Eur J Pharmacol. 340: 295-300. PMID: 9537826

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CGP 37157, 5 mg

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CGP 37157, 25 mg

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