KB-R7943 MESYLATE (CAS 182004-65-5)

Le mésylate KB-R7943 est un inhibiteur puissant et sélectif de la NCKX, perméable aux cellules, qui inhibe le mode inverse de l'échange Na+/Ca2+ dans les cellules exprimant la NCX1. NCX1 est un échangeur Na+/Ca2+ principalement exprimé dans le sarcolemme cardiaque, ainsi que dans le cerveau, les reins, le foie, le pancréas, les muscles squelettiques, le placenta et les poumons. L'expression de NCX1 est augmentée dans l'insuffisance cardiaque humaine, ainsi que dans d'autres modèles animaux d'insuffisance cardiaque. La KB-R7943 inhibe de façon réversible l'échange Na+/Ca2+ entrant et sortant de manière dose-dépendante, bien qu'elle inhibe plus fortement l'échange sortant. Non compétitif vis-à-vis de Na+/Ca2+, il présente une neuroprotection contre l'excitotoxicité du glutamate dans les neurones du granule cérébelleux cultivés chez le rat. La KB-R7943 a supprimé presque complètement les arythmies ventriculaires (tachycardie et fibrillation) associées à l'ischémie et à la reperfusion dans un modèle d'ischémie-reperfusion de lésions cardiaques chez le lapin. La KB-R7943 est également un puissant bloqueur des canaux potentiels des récepteurs transitoires (TRPC) TRPC3, TRPC5 et TRPC6. KB-R7943 MESYLATE est un inhibiteur de NCX1, NCX2, NCX3 et CCDC109. Le KB-R7943 mesylate cible spécifiquement le mode inverse de l'échangeur sodium/calcium, qui est responsable de l'extrusion des ions calcium de la cellule.