PEF Aktivatoren

Gängige PEF Activators sind unter underem Calcium CAS 7440-70-2, Thapsigargin CAS 67526-95-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Ryanodine CAS 15662-33-6 und BAPTA/AM CAS 126150-97-8.

PEF-Aktivatoren umfassen eine Reihe von Chemikalien, die die Aktivität von PEF, auch bekannt als PEF1, beeinflussen können, einem Protein, das eng mit kalziumbindenden Funktionen verbunden ist. Angesichts seiner Verbindung mit Kalzium konzentriert sich ein erheblicher Teil der als PEF-Aktivatoren eingestuften Chemikalien auf die Modulation des intrazellulären Kalziumspiegels und beeinflusst damit die Aktivität und Funktion von PEF1.

Kalziumionen, die für eine Vielzahl von zellulären Prozessen von zentraler Bedeutung sind, spielen im Zusammenhang mit PEF-Aktivatoren eine zentrale Rolle. Wirkstoffe wie Thapsigargin erhöhen den zytosolischen Kalziumspiegel, indem sie die Ca^2+-ATPase des sarko-endoplasmatischen Retikulums (SERCA) hemmen und so indirekt die Aktivität von PEF1 beeinflussen. In ähnlicher Weise erhöht Ionomycin, ein Kalzium-Ionophor, die intrazelluläre Kalziumkonzentration und wirkt sich dadurch auf PEF1 aus. Ryanodin, das die Kalziumfreisetzung aus dem sarkoplasmatischen Retikulum moduliert, und BAPTA-AM, ein zellpermeabler Kalziumchelator, sind weitere bemerkenswerte Wirkstoffe, die die zelluläre Kalziumlandschaft verändern können und damit die Funktion von PEF1 beeinflussen. Darüber hinaus können auch Chemikalien wie Koffein, das die Kalziumfreisetzung aus internen Speichern verändert, und 2-Aminoethoxydiphenylborat (2-APB), das den intrazellulären Kalziumspiegel verändert, PEF1 beeinflussen. Andererseits modulieren Kalziumkanalblocker wie Nifedipin und Verapamil den Kalziumeintritt in die Zellen und beeinflussen damit indirekt die kalziumbindende Funktion von PEF1. EGTA, ein starker Kalziumchelator, und Cyclopiazonsäure, ein SERCA-Inhibitor, sind weitere Wirkstoffe, die durch ihre Wirkung auf die Kalziumhomöostase indirekt PEF1 modulieren können.