PDIK1L Inhibitoren
Gängige PDIK1L Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, SP600125 CAS 129-56-6 und U-0126 CAS 109511-58-2.
Chemische Inhibitoren von PDIK1L können die Funktion der Kinase durch verschiedene Mechanismen beeinträchtigen, in erster Linie durch Konkurrenz mit ATP um die Bindungsstelle oder durch Beeinträchtigung des Aktivierungswegs der Kinase. Staurosporin, das für seine Breitspektrum-Kinasehemmung bekannt ist, kann an die ATP-Bindungstasche von PDIK1L binden und so das für die Phosphorylierung von Substraten erforderliche ATP blockieren. In ähnlicher Weise könnte Bisindolylmaleimid I, ein selektiver Inhibitor der Proteinkinase C, aufgrund der strukturellen Homologie mit Kinasen möglicherweise PDIK1L auf vergleichbare Weise hemmen. H-89, das auf die Proteinkinase A abzielt, ist ein weiteres Beispiel, das PDIK1L hemmen kann, indem es die Bindung von ATP an die Kinase verhindert. LY294002 und Wortmannin, beides Inhibitoren von Phosphoinositid-3-Kinasen, können in die PI3K-Signalwege eingreifen, was eine Voraussetzung für die Kinaseaktivität von PDIK1L sein könnte.
Darüber hinaus kann SP600125, das die c-Jun N-terminale Kinase hemmt, die durch JNK vermittelten Phosphorylierungsvorgänge behindern, die für die PDIK1L-Aktivierung wesentlich sein könnten. U0126, ein Inhibitor von MEK1/2 im MAPK/ERK-Signalweg, kann die für die Funktion von PDIK1L erforderliche nachgeschaltete Signalübertragung stoppen. SB203580 hemmt spezifisch die p38-MAP-Kinase, und wenn die PDIK1L-Aktivität über diesen Weg vermittelt wird, kann ihre Funktion gehemmt werden. Lapatinib, das auf die EGFR- und HER2/neu-Tyrosinkinasen abzielt, kann PDIK1L ebenfalls hemmen, wenn es durch Wege aktiviert wird, an denen diese Rezeptoren beteiligt sind. Imatinib Mesylat, das auf Tyrosinkinasen wie BCR-ABL, c-Kit und PDGFR abzielt, und Dasatinib, das BCR-ABL und Kinasen der Src-Familie hemmt, können die für die Aktivierung von PDIK1L notwendige Phosphorylierung verhindern, wenn es tatsächlich von diesen Kinasen gesteuert wird. Schließlich kann Sorafenib, das auf verschiedene Rezeptor-Tyrosinkinasen abzielt, die an der Zellsignalisierung beteiligt sind, PDIK1L hemmen, wenn es Teil einer Signalkaskade ist, an der diese Rezeptoren beteiligt sind. Jeder Inhibitor hat eine eigene Wirkungsweise, aber alle verfolgen letztlich das gemeinsame Ziel, die Kinaseaktivität von PDIK1L zu hemmen.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter Inhibitor von Proteinkinasen, und PDIK1L ist ein kinasenähnliches Protein. Staurosporin hemmt PDIK1L durch Bindung an seine ATP-Bindungstasche und verhindert so die Bindung von ATP und die anschließende Phosphorylierung von Substraten. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I ist ein spezifischer Inhibitor der Proteinkinase C (PKC), und da PDIK1L eine Homologie zu Kinasen aufweist, könnte es eine ähnliche Empfindlichkeit gegenüber PKC-Inhibitoren aufweisen. Bisindolylmaleimid I würde PDIK1L hemmen, indem es mit ATP an der Bindungsstelle konkurriert. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein spezifischer Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). Wenn PDIK1L am PI3K-Signalweg beteiligt ist, würde LY294002 PDIK1L hemmen, indem es die für seine Aktivierung erforderlichen PI3K-abhängigen Phosphorylierungsschritte blockiert. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK). Wenn PDIK1L Teil einer Signalkaskade ist, an der JNK beteiligt ist, würde SP600125 die Funktion von PDIK1L hemmen, indem es die von JNK vermittelten Phosphorylierungsereignisse blockiert, die für die Aktivierung von PDIK1L erforderlich sind. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK1/2, Schlüsselproteinen im MAPK/ERK-Signalweg. Wenn PDIK1L durch den MAPK/ERK-Signalweg moduliert wird, würde U0126 PDIK1L hemmen, indem es die Aktivierung von MEK1/2 und nachfolgende Signalereignisse verhindert, die für die Funktion von PDIK1L notwendig sind. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein selektiver Inhibitor der p38-MAP-Kinase. Wenn die PDIK1L-Aktivität durch die p38-MAP-Kinase-Signalübertragung vermittelt wird, würde SB203580 PDIK1L hemmen, indem es die Kinaseaktivität der p38-MAP-Kinase blockiert, die möglicherweise stromaufwärts von PDIK1L liegt. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter Inhibitor von PI3K. Wenn die Aktivität von PDIK1L mit dem PI3K/Akt-Signalweg zusammenhängt, könnte Wortmannin PDIK1L durch Blockieren von PI3K hemmen und so die nachgeschaltete Aktivierung von Akt und anderen Kinasen verhindern, die PDIK1L regulieren könnten. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Lapatinib ist ein dualer Tyrosinkinase-Inhibitor, der auf EGFR und HER2/neu abzielt. Wenn PDIK1L in einem Signalweg aktiviert wird, an dem diese Rezeptoren beteiligt sind, würde Lapatinib PDIK1L hemmen, indem es die Phosphorylierung und Aktivierung des Rezeptors verhindert, die für die Funktion von PDIK1L erforderlich sein könnte. | ||||||
Imatinib mesylate | 220127-57-1 | sc-202180 sc-202180A | 25 mg 100 mg | $44.00 $109.00 | 61 | |
Imatinib Mesylate ist ein Tyrosinkinase-Hemmer, der speziell auf BCR-ABL, c-Kit und PDGFR abzielt. Wenn PDIK1L an Signalwegen beteiligt ist, die durch diese Kinasen reguliert werden, würde Imatinib Mesylate PDIK1L hemmen, indem es die für die Aktivierung von PDIK1L erforderliche Tyrosinkinase-Aktivität blockiert. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib ist ein Kinasehemmer, der auf mehrere Rezeptortyrosinkinasen (RTKs) abzielt, die am Tumorwachstum und der Angiogenese beteiligt sind. Wenn PDIK1L Teil eines Signalwegs ist, an dem diese RTKs beteiligt sind, würde Sorafenib PDIK1L hemmen, indem es die Aktivität dieser Kinasen blockiert und dadurch die Funktion von PDIK1L hemmt. | ||||||