PDIK1L阻害剤
一般的なPDIK1L阻害剤には、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 133052-90 -1、LY 294002 CAS 154447-36-6、SP600125 CAS 129-56-6、および U-0126 CAS 109511-58-2。
PDIK1Lの化学的阻害剤は、主にATPと結合部位を競合させたり、キナーゼの活性化経路を阻害したりすることによって、様々なメカニズムでその機能に影響を与える。幅広いキナーゼ阻害作用で知られるスタウロスポリンは、PDIK1LのATP結合ポケットに結合し、基質のリン酸化に必要なATPを阻害することができる。同様に、プロテインキナーゼCの選択的阻害剤であるBisindolylmaleimide Iは、キナーゼとの構造的相同性から、PDIK1Lを同等の方法で阻害する可能性がある。プロテインキナーゼAを標的とするH-89は、ATPがキナーゼに結合するのを阻害することによってPDIK1Lを阻害できるもう一つの例である。ホスホイノシチド3キナーゼの阻害剤であるLY294002とWortmanninは、PDIK1Lのキナーゼ活性の前提条件である可能性のあるPI3Kシグナル伝達経路を阻害することができる。
さらに、c-Jun N末端キナーゼを阻害するSP600125は、PDIK1Lの活性化に必須であると思われるJNKによって媒介されるリン酸化事象を阻害することができる。MAPK/ERK経路のMEK1/2を阻害するU0126は、PDIK1Lの機能に必要な下流のシグナル伝達を停止させることができる。SB203580はp38 MAPキナーゼを特異的に阻害し、PDIK1L活性がこの経路によって媒介されている場合、その機能を阻害することができる。EGFRおよびHER2/neuチロシンキナーゼを標的とするラパチニブも、PDIK1Lがこれらの受容体が関与する経路によって活性化されている場合、その機能を阻害することができる。BCR-ABL、c-Kit、PDGFRなどのチロシンキナーゼを標的とするメシル酸イマチニブや、BCR-ABLやSrcファミリーキナーゼを阻害するダサチニブは、PDIK1Lが実際にこれらのキナーゼによって制御されている場合、PDIK1Lの活性化に必要なリン酸化を阻害することができる。最後に、細胞シグナル伝達に関与する様々な受容体チロシンキナーゼを標的とするソラフェニブは、これらの受容体が関与するシグナル伝達カスケードの一部であれば、PDIK1Lを阻害することができる。それぞれの阻害剤には独特の作用機序があるが、最終的にはPDIK1Lのキナーゼ活性を阻害するという共通の目標に収束する。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporineはタンパク質キナーゼの強力な阻害剤であり、PDIK1Lはキナーゼ様タンパク質です。スタウロスポリンは、PDIK1LのATP結合ポケットに結合することでPDIK1Lを阻害し、ATPの結合とそれに続く基質のリン酸化を阻害します。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
ビスインドリルマレイミドIはプロテインキナーゼC（PKC）の特異的阻害剤であり、PDIK1Lはキナーゼと相同性があるため、PKC阻害剤に対して同様の感受性を示す可能性があります。ビスインドリルマレイミドIは、結合部位でATPと競合することにより、PDIK1Lを阻害します。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の特異的阻害剤です。PDIK1LがPI3Kシグナル伝達経路に関与している場合、LY294002はPI3Kの活性化に必要なPI3K依存性のリン酸化ステップを阻害することでPDIK1Lを阻害します。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤です。PDIK1LがJNKを含むシグナル伝達カスケードの一部である場合、SP600125は、PDIK1Lの活性化に必要なJNKによって媒介されるリン酸化イベントを阻害することで、PDIK1Lの機能を阻害します。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路の主要タンパク質であるMEK1/2の阻害剤です。PDIK1LがMAPK/ERK経路によって調節されている場合、U0126はMEK1/2の活性化とPDIK1Lの機能に必要なその後のシグナル伝達事象を阻害することで、PDIK1Lを阻害します。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの選択的阻害剤です。PDIK1Lの活性がp38 MAPキナーゼシグナル伝達によって媒介される場合、SB203580はPDIK1Lの上流にある可能性があるp38 MAPキナーゼのキナーゼ活性を阻害することでPDIK1Lを阻害します。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは強力なPI3K阻害剤です。PDIK1Lの活性がPI3K/Akt経路に関連している場合、WortmanninはPI3Kを阻害することでPDIK1Lを阻害し、その結果AktおよびPDIK1Lを制御する可能性がある他のキナーゼの下流の活性化を防ぐことができます。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
ラパチニブは、EGFRとHER2/neuを標的とするチロシンキナーゼ阻害剤です。PDIK1Lがこれらの受容体を含む経路で活性化されている場合、ラパチニブはPDIK1Lの機能を阻害するために必要な受容体のリン酸化と活性化を阻害することで、PDIK1Lを阻害します。 | ||||||
Imatinib mesylate | 220127-57-1 | sc-202180 sc-202180A | 25 mg 100 mg | $44.00 $109.00 | 61 | |
イマチニブメシル酸塩はチロシンキナーゼ阻害剤であり、BCR-ABL、c-Kit、およびPDGFRを特異的に標的とします。PDIK1Lがこれらのキナーゼによって制御される経路に関与している場合、イマチニブメシル酸塩はPDIK1Lの活性化に必要なチロシンキナーゼ活性を阻害することでPDIK1Lを阻害すると考えられます。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、腫瘍増殖および血管新生に関与するいくつかの受容体チロシンキナーゼ（RTK）を標的とするキナーゼ阻害剤である。PDIK1LがこれらのRTKを含む経路の一部である場合、ソラフェニブはこれらのキナーゼの活性を阻害することでPDIK1Lを阻害し、その結果PDIK1Lの機能を阻害することになる。 | ||||||