PDIK1L 的化学抑制剂可通过各种机制影响其功能,主要是通过与 ATP 竞争结合位点或干扰激酶的激活途径。以广谱激酶抑制作用而闻名的Staurosporine能与PDIK1L的ATP结合袋结合,从而阻碍底物磷酸化所需的ATP。同样,作为蛋白激酶 C 选择性抑制剂的双吲哚马来酰亚胺 I 也可能以类似的方式抑制 PDIK1L,因为它与激酶在结构上具有同源性。另一个例子是针对蛋白激酶 A 的 H-89,它可以通过阻止 ATP 与激酶结合来抑制 PDIK1L。LY294002 和 Wortmannin 都是磷酸肌醇 3- 激酶的抑制剂,可以干扰 PI3K 信号通路,而 PI3K 信号通路可能是 PDIK1L 激酶活性的先决条件。
此外,抑制 c-Jun N 端激酶的 SP600125 能阻碍由 JNK 介导的磷酸化事件,这可能是 PDIK1L 激活的必要条件。U0126 是 MAPK/ERK 通路中 MEK1/2 的抑制剂,可阻止 PDIK1L 功能所需的下游信号传导。SB203580 能特异性抑制 p38 MAP 激酶,如果 PDIK1L 的活性是由这一途径介导的,那么它的功能就会受到抑制。针对表皮生长因子受体和 HER2/neu 酪氨酸激酶的拉帕替尼也能抑制 PDIK1L,如果 PDIK1L 被涉及这些受体的途径激活的话。甲磺酸伊马替尼(针对 BCR-ABL、c-Kit 和 PDGFR 等酪氨酸激酶)和达沙替尼(抑制 BCR-ABL 和 Src 家族激酶)可以阻止 PDIK1L 激活所需的磷酸化,如果它确实受这些激酶调控的话。最后,索拉非尼(Sorafenib)靶向参与细胞信号传导的各种受体酪氨酸激酶,如果 PDIK1L 是涉及这些受体的信号级联的一部分,它就能抑制 PDIK1L。每种抑制剂都有其独特的作用模式,但最终都趋向于阻碍 PDIK1L 的激酶活性这一共同目标。
関連項目
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展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporine是一种强效蛋白激酶抑制剂,而PDIK1L是一种激酶样蛋白。Staurosporine通过结合PDIK1L的ATP结合口袋来抑制PDIK1L,从而阻止ATP结合和底物随后的磷酸化。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
双吲哚马来酰亚胺 I 是蛋白激酶 C(PKC)的特异性抑制剂,由于 PDIK1L 与激酶具有同源性,因此可能对 PKC 抑制剂具有相似的敏感性。双吲哚马来酰亚胺 I 通过与结合位点上的 ATP 竞争来抑制 PDIK1L。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 是磷酸肌醇 3- 激酶(PI3K)的特异性抑制剂。如果 PDIK1L 参与了 PI3K 信号通路,那么 LY294002 将通过阻断 PDIK1L 激活所需的 PI3K 依赖性磷酸化步骤来抑制 PDIK1L。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125是c-Jun N-末端激酶(JNK)的抑制剂。如果PDIK1L是涉及JNK的信号级联的一部分,SP600125将通过阻断JNK介导的磷酸化事件来抑制PDIK1L的功能,而激活PDIK1L需要这些磷酸化事件。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126是MAPK/ERK通路中关键蛋白MEK1/2的抑制剂。如果PDIK1L受MAPK/ERK通路调节,U0126将通过阻止MEK1/2激活和PDIK1L功能所需的后续信号传导来抑制PDIK1L。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580是一种选择性p38 MAP激酶抑制剂。如果PDIK1L活性由p38 MAP激酶信号传导介导,则SB203580可通过阻断位于PDIK1L上游的p38 MAP激酶的激酶活性来抑制PDIK1L。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin是PI3K的一种强效抑制剂。如果PDIK1L的活性与PI3K/Akt通路有关,则Wortmannin可通过阻断PI3K来抑制PDIK1L,从而阻止下游Akt和其他可能调节PDIK1L的激酶的激活。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
拉帕替尼是一种针对EGFR和HER2/neu的双重酪氨酸激酶抑制剂。如果PDIK1L在涉及这些受体的通路中被激活,拉帕替尼将通过阻止PDIK1L功能所需的受体磷酸化与激活来抑制PDIK1L。 | ||||||
Imatinib mesylate | 220127-57-1 | sc-202180 sc-202180A | 25 mg 100 mg | $44.00 $109.00 | 61 | |
甲磺酸伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,专门针对BCR-ABL、c-Kit和PDGFR。如果PDIK1L参与这些激酶调节的途径,甲磺酸伊马替尼将通过阻断PDIK1L激活所需的酪氨酸激酶活性来抑制PDIK1L。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
索拉非尼是一种激酶抑制剂,针对参与肿瘤生长和血管生成的几种受体酪氨酸激酶(RTK)。如果 PDIK1L 是涉及这些 RTK 的通路的一部分,索拉非尼将通过阻断这些激酶的活性来抑制 PDIK1L,从而抑制 PDIK1L 的功能。 |