PDIK1L 抑制因子

常见的PDIK1L抑制剂包括但不限于：CAS 62996-74-1的Staurosporine、CAS 133052-90 -1、LY 294002 CAS 154447-36-6、SP600125 CAS 129-56-6和U-0126 CAS 109511-58-2。

PDIK1L 的化学抑制剂可通过各种机制影响其功能，主要是通过与 ATP 竞争结合位点或干扰激酶的激活途径。以广谱激酶抑制作用而闻名的Staurosporine能与PDIK1L的ATP结合袋结合，从而阻碍底物磷酸化所需的ATP。同样，作为蛋白激酶 C 选择性抑制剂的双吲哚马来酰亚胺 I 也可能以类似的方式抑制 PDIK1L，因为它与激酶在结构上具有同源性。另一个例子是针对蛋白激酶 A 的 H-89，它可以通过阻止 ATP 与激酶结合来抑制 PDIK1L。LY294002 和 Wortmannin 都是磷酸肌醇 3- 激酶的抑制剂，可以干扰 PI3K 信号通路，而 PI3K 信号通路可能是 PDIK1L 激酶活性的先决条件。

此外，抑制 c-Jun N 端激酶的 SP600125 能阻碍由 JNK 介导的磷酸化事件，这可能是 PDIK1L 激活的必要条件。U0126 是 MAPK/ERK 通路中 MEK1/2 的抑制剂，可阻止 PDIK1L 功能所需的下游信号传导。SB203580 能特异性抑制 p38 MAP 激酶，如果 PDIK1L 的活性是由这一途径介导的，那么它的功能就会受到抑制。针对表皮生长因子受体和 HER2/neu 酪氨酸激酶的拉帕替尼也能抑制 PDIK1L，如果 PDIK1L 被涉及这些受体的途径激活的话。甲磺酸伊马替尼（针对 BCR-ABL、c-Kit 和 PDGFR 等酪氨酸激酶）和达沙替尼（抑制 BCR-ABL 和 Src 家族激酶）可以阻止 PDIK1L 激活所需的磷酸化，如果它确实受这些激酶调控的话。最后，索拉非尼（Sorafenib）靶向参与细胞信号传导的各种受体酪氨酸激酶，如果 PDIK1L 是涉及这些受体的信号级联的一部分，它就能抑制 PDIK1L。每种抑制剂都有其独特的作用模式，但最终都趋向于阻碍 PDIK1L 的激酶活性这一共同目标。