Date published: 2025-10-10

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PC-PLD Aktivatoren

Gängige PC-PLD Activators sind unter underem D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6, D-erythro-Sphingosine CAS 123-78-4, Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4, PMA CAS 16561-29-8 und Forskolin CAS 66575-29-9.

Phosphatidylcholin-spezifische Phospholipase D (PC-PLD) ist ein Enzym, das eine entscheidende Rolle bei zellulären Prozessen spielt, indem es die Hydrolyse von Phosphatidylcholin katalysiert, um Phosphatidsäure und Cholin zu erzeugen. Diese Reaktion ist ein wichtiger Schritt im Phospholipid-Signalweg, der zur Modulation intrazellulärer und extrazellulärer Mechanismen beiträgt, darunter Membrantransport, Dynamik des Zytoskeletts und Zellüberleben. Die Aktivität von PC-PLD ist innerhalb der Zelle streng reguliert und seine Expression kann durch eine Vielzahl biochemischer Faktoren beeinflusst werden. Verbindungen, die die PC-PLD-Expression verstärken, können eine Vielzahl von Signalkaskaden auslösen und so an der komplexen Regulierung zellulärer Funktionen und der Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase beteiligt sein.

Mehrere chemische Verbindungen wurden als potenzielle Induktoren der PC-PLD-Expression identifiziert, die jeweils über unterschiedliche molekulare Mechanismen wirken. Retinsäure, ein Metabolit von Vitamin A, bindet beispielsweise an Kernrezeptoren, was zu einer Hochregulierung der Genexpression, einschließlich der von PC-PLD, bei Prozessen wie der Zelldifferenzierung führen kann. In ähnlicher Weise wirkt das bioaktive Molekül Phorbol-12-Myristat-13-Acetat (PMA) als Analogon von Diacylglycerol, stimuliert die Proteinkinase C und erhöht möglicherweise die PC-PLD-Expression durch transkriptionelle Aktivierung. Andere Verbindungen, wie z. B. Forskolin, können die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen und dadurch die cAMP-abhängige Proteinkinase A aktivieren, die Transkriptionsfaktoren phosphorylieren und die PC-PLD-Genexpression hochregulieren kann. Die Omega-3-Fettsäure Eicosapentaensäure (EPA) und der Phospholipid-Mediator Plättchen-aktivierender Faktor (PAF) sind dafür bekannt, dass sie sich in die Dynamik der Zellmembran und die Signaltransduktionswege integrieren, was zu einer erhöhten Transkription von PC-PLD führen kann. Darüber hinaus bindet Sphingosin-1-Phosphat (S1P), ein Signal-Sphingolipid, an G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, die eine Kaskade auslösen können, die in einer Erhöhung der PC-PLD-Expression gipfelt. Diese Beispiele veranschaulichen die verschiedenen molekularen Signalwege, über die verschiedene Aktivatoren die Expression von PC-PLD stimulieren können, und verdeutlichen die Komplexität der zellulären Regulation und das komplizierte Signalnetz, das die Zellfunktion steuert.

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D-erythro-Sphingosine-1-phosphate

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D-Erythro-Sphingosin-1-phosphat fungiert als starkes Signalmolekül, das spezifische Wechselwirkungen mit Zelloberflächenrezeptoren eingeht. Seine einzigartige Struktur fördert starke Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen, die zelluläre Prozesse wie Proliferation und Migration beeinflussen. Die Reaktivität der Verbindung zeichnet sich durch ihre Fähigkeit aus, die Eigenschaften von Lipiddoppelschichten schnell zu modulieren und so die Membranfluidität und -organisation zu beeinflussen, die eine entscheidende Rolle bei der zellulären Kommunikation und den Reaktionsmechanismen spielen.

Retinoic Acid, all trans

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Retinsäure dient als Ligand für Retinsäure-Rezeptoren, die nach Aktivierung die Transkription von Genen hochregulieren können, die an der zellulären Differenzierung und Proliferation beteiligt sind, möglicherweise auch PC-PLD.

D-erythro-Sphingosine

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D-Erythro-Sphingosin wirkt als wichtiger Modulator im Lipidstoffwechsel und beeinflusst die Aktivität der Phospholipase D. Seine strukturelle Konfiguration ermöglicht spezifische Wechselwirkungen mit Membranbestandteilen und erleichtert die Hydrolyse von Phosphatidylcholin. Bei diesem Prozess entstehen bioaktive Lipide, die an intrazellulären Signalkaskaden beteiligt sind. Die amphipathische Natur der Verbindung verbessert ihre Integration in Lipiddoppelschichten und wirkt sich auf die Membrandynamik und zelluläre Signalwege aus.

PMA

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PMA ahmt Diacylglycerin nach, einen physiologischen Aktivator der Proteinkinase C (PKC). Sobald PKC aktiviert ist, kann es die Transkription von PC-PLD verstärken, indem es die Initiierung von Signalkaskaden fördert, die in der Genexpression gipfeln.

Forskolin

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Forskolin stimuliert die Adenylatcyclase, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt, die die Proteinkinase A (PKA) aktivieren, die dann Transkriptionsfaktoren phosphorylieren kann, was zu einer erhöhten Expression von PC-PLD führt.

Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoic Acid (20:5, n-3)

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100 mg
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EPA kann in die Phospholipide der Zellmembran eingebaut werden und so die physikalischen Eigenschaften der Membran und die Aktivität der membranassoziierten Enzyme verändern, was die PC-PLD-Expression durch veränderte zelluläre Signale stimulieren könnte.

PAF C-16

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PAF bindet an seinen Rezeptor, um eine Signalkaskade auszulösen, die zur Aktivierung verschiedener Kinasen und Transkriptionsfaktoren führen kann, die wiederum die Transkription des PC-PLD-Gens spezifisch stimulieren können.

Lithium

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50 g
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Lithiumchlorid hemmt die Glykogensynthase-Kinase-3 (GSK-3), was zu einer Stabilisierung von β-Catenin führt, das in den Zellkern wandern und die Expression von Zielgenen wie PC-PLD induzieren kann.

Caffeine

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Koffein hält durch die Hemmung von Phosphodiesterasen erhöhte cAMP-Spiegel aufrecht, was die Aktivierung von Antwortelementen in den Promotorregionen von Genen verstärken kann, möglicherweise auch von solchen, die die PC-PLD-Expression erhöhen.

Dexamethasone

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100 mg
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Dexamethason bindet an Glukokortikoid-Rezeptoren, die dann in den Zellkern wandern und an Glukokortikoid-Response-Elemente binden können, wodurch die Expression von Zielgenen, möglicherweise auch von PC-PLD, stimuliert wird.