PAC3 Inhibitoren
Gängige PAC3 Inhibitors sind unter underem Rapamycin CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, PD 98059 CAS 167869-21-8 und U-0126 CAS 109511-58-2.
PAC3-Inhibitoren sind eine Kategorie chemischer Verbindungen, die mit dem Proteasom-Assembly-Chaperon 3 (PAC3) interagieren, einem Protein, das für den ordnungsgemäßen Aufbau und die Funktion des Proteasom-Komplexes unerlässlich ist. Das Proteasom ist ein zentraler Enzymkomplex in zellulären Systemen, der für den Abbau nicht benötigter oder geschädigter Proteine durch Proteolyse verantwortlich ist, einen chemischen Prozess, bei dem Peptide in Aminosäuren zerlegt werden. Dieser Prozess ist entscheidend für die Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase, die Regulierung der Proteinkonzentration und die Beseitigung von Proteinen, die für die Zellfunktion schädlich sein könnten, wenn sie nicht verarbeitet werden. PAC3 erleichtert den korrekten Zusammenbau des 20S-Kernpartikels des Proteasoms und stellt damit sicher, dass die Proteolyse effizient und genau durchgeführt wird. Inhibitoren, die auf PAC3 abzielen, greifen in die Funktion dieses Proteins ein und beeinträchtigen den Zusammenbau des Proteasoms und damit seine proteolytische Aktivität.
Der Entwurf und die Entwicklung von PAC3-Inhibitoren beruhen auf dem Verständnis der Struktur des Proteins und seiner Rolle bei der Bildung des Proteasoms. Durch die Bindung an das PAC3-Protein können diese Inhibitoren die für die korrekte Bildung des Proteasoms erforderlichen Interaktionen stören, was sich wiederum auf den Proteinabbauweg auswirkt. Bei diesen Inhibitoren handelt es sich in der Regel um kleine Moleküle, die sich spezifisch an die aktiven oder allosterischen Stellen von PAC3 binden und so seine Chaperonfunktion beeinträchtigen können. Die Spezifität dieser Verbindungen ist von entscheidender Bedeutung, denn sie bestimmt ihre Fähigkeit, selektiv auf PAC3 einzuwirken, ohne andere Proteine oder zelluläre Funktionen zu beeinträchtigen. Diese Inhibitoren werden häufig durch verschiedene Methoden identifiziert und optimiert, darunter Hochdurchsatz-Screening, Computermodellierung und Studien zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung, die dazu beitragen, ihre Fähigkeit zur Bindung an PAC3 mit hoher Affinität und Selektivität zu verbessern. Die Untersuchung von PAC3-Inhibitoren wird von einem Interesse an den grundlegenden zellulären Mechanismen des Proteinabbaus und dem komplexen Zusammenspiel der am proteasomalen Weg beteiligten Proteine angetrieben.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor, der den mTORC1-Signalweg unterdrücken kann, der für die Proteinsynthese und das Zellwachstum von entscheidender Bedeutung ist. Die PAC3-Aktivität ist von diesen zellulären Prozessen abhängig; daher führt die Hemmung von mTORC1 durch Rapamycin zu einer Verringerung der PAC3-Aktivität aufgrund einer verminderten Proteinsynthese und eines verminderten Zellwachstums. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der den PI3K/AKT/mTOR-Signalweg blockiert. Durch die Hemmung von PI3K reduziert LY294002 die AKT-Phosphorylierung und die anschließende mTOR-Aktivierung. Dies führt zu einer verminderten PAC3-Aktivität, da der Signalweg für das Überleben und die Vermehrung von Zellen von entscheidender Bedeutung ist, Prozesse, an denen PAC3 beteiligt ist. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der ähnlich wie LY294002 wirkt. Er hemmt auch die PI3K/AKT/mTOR-Kaskade, was zu einer verminderten PAC3-Aktivität führt, indem er zelluläre Prozesse verhindert, die für die funktionelle Rolle von PAC3 wesentlich sind. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein MEK-Inhibitor, der den MAPK/ERK-Signalweg unterbricht. Da PAC3 stromabwärts dieses Signalwegs wirkt, führt die Hemmung von MEK und die anschließende Unterdrückung der ERK-Phosphorylierung indirekt zu einer verminderten PAC3-Aktivität, indem die Signale für Zelldifferenzierung und -proliferation begrenzt werden. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist auch ein Inhibitor von MEK, das im MAPK/ERK-Signalweg wirkt. Durch die Hemmung von MEK hemmt U0126 die ERK-Aktivierung, was zu einer verminderten PAC3-Aktivität führt, da der MAPK/ERK-Signalweg integraler Bestandteil der Prozesse ist, die die funktionelle Aktivität von PAC3 steuern. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor, der den p38-MAPK-Signalweg stören kann. Die PAC3-Funktion wird über diesen Signalweg moduliert, der an Entzündungsreaktionen und Stressreizen beteiligt ist. Die Hemmung von p38-MAPK durch SB203580 führt zu einer Abschwächung der PAC3-Aktivität aufgrund der Unterbrechung dieser zellulären Reaktionsprozesse. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor von JNK, das zur MAPK-Familie gehört. Die Hemmung von JNK führt zu einer verminderten PAC3-Aktivität, indem die Signalübertragung unterbrochen wird, die an zellulären Stressreaktionen, Apoptose und Entzündungen beteiligt ist, Prozesse, an denen PAC3 beteiligt ist. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der die PAC3-Aktivität indirekt durch Blockierung des RAF/MEK/ERK-Signalwegs verringern kann. Diese Blockade führt zur Herunterregulierung von Prozessen wie Zellproliferation und Angiogenese, die für die PAC3-Aktivität unerlässlich sind. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Sunitinib ist ein Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor, der auf mehrere Signalwege abzielt, darunter PDGFR und VEGFR. Diese Signalwege beeinflussen zelluläre Prozesse, die für die PAC3-Aktivität von entscheidender Bedeutung sind. Durch die Hemmung dieser Rezeptoren reduziert Sunitinib indirekt die funktionelle PAC3-Aktivität, indem es die Zellproliferation und Angiogenese verringert. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Gefitinib ist ein EGFR-Inhibitor, der den EGFR-Signalweg unterdrückt. Da die PAC3-Aktivität durch nachgeschaltete Effekte der EGFR-Signalübertragung moduliert wird, zu denen die Zellproliferation und das Überleben gehören, führt die Hemmung von EGFR durch Gefitinib zu einer Verringerung der PAC3-Aktivität. | ||||||