OR4X2 Inhibitoren
Gängige OR4X2 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Gö 6983 CAS 133053-19-7 und Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1.
OR4X2-Inhibitoren umfassen ein breites Spektrum von Verbindungen, die in die Signalwege und Regulationsmechanismen des OR4X2-Rezeptors, eines Mitglieds der Familie der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs), eingreifen. Die Hemmung von Kinasen wie PKC durch Staurosporin und Go 6983 führt zu einer verringerten Phosphorylierung von OR4X2, die ein entscheidender Regulator der Desensibilisierung und Internalisierung des Rezeptors ist. In ähnlicher Weise führt GF 109203X, ein weiterer PKC-Inhibitor, zu einer verringerten OR4X2-Signalisierung, indem er die regulatorische Phosphorylierung des Rezeptors behindert. Die Hemmung des PI3K/Akt-Signalwegs durch LY294002 und Wortmannin behindert den intrazellulären Transport und die Oberflächenexpression von OR4X2 und schränkt damit seine Signalfähigkeit ein. Dies deutet auf einen gezielten Ansatz hin, bei dem die Inhibitoren die Verfügbarkeit und Funktion des Rezeptors an der Plasmamembran verringern.
Der zweite Abschnitt befasst sich mit Inhibitoren, die sich auf Signalkaskaden und die Dynamik des Zytoskeletts auswirken, die mit der GPCR-Funktion verbunden sind. U73122 unterbricht durch Hemmung von PLC die Produktion von Botenstoffen, die für die GPCR-Signalübertragung wichtig sind, was die Aktivität von OR4X2 abschwächen könnte. SB 203580 und PD 98059 zielen auf den MAPK/ERK-Signalweg ab, einen gemeinsamen nachgeschalteten Signalweg für GPCRs, und ihre Hemmung kann zu einer verringerten Aktivität von OR4X2 durch eine verringerte Phosphorylierung von regulatorischen Proteinen führen.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter Inhibitor von Proteinkinasen, der dafür bekannt ist, eine Vielzahl von Kinasen zu unterdrücken, darunter PKC, eine Kinase, die G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs) wie OR4X2 phosphorylieren kann, was zu deren Desensibilisierung oder Internalisierung führt. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der den PI3K/Akt-Signalweg blockiert. Da der PI3K/Akt-Signalweg an der GPCR-Internalisierung beteiligt ist, kann die Hemmung dieses Signalwegs zu einer Verringerung der OR4X2-Internalisierung und des Recyclings zur Zellmembran führen, wodurch seine funktionelle Aktivität verringert wird. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der die Phosphorylierung und Aktivierung von Akt verhindert. Dadurch kann es die funktionelle Aktivität von OR4X2 beeinträchtigen, indem es das Recycling des Rezeptors verringert und dessen Abbau fördert. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983 ist ein selektiver PKC-Inhibitor, der die Phosphorylierung von Substraten durch PKC verhindern kann. Da GPCRs wie OR4X2 einer PKC-abhängigen Desensibilisierung unterliegen können, kann Go 6983 die OR4X2-Aktivität hemmen, indem es diesen Desensibilisierungsprozess verhindert. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
GF 109203X ist ein selektiver Inhibitor von PKC-Isoformen. Er kann die Aktivität von OR4X2 hemmen, indem er die PKC-vermittelte Phosphorylierung blockiert, die für die GPCR-Signalübertragung und -Regulierung entscheidend ist. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor. Da p38 MAPK an der Phosphorylierung und Regulierung von GPCRs beteiligt sein kann, kann die Hemmung dieser Kinase aufgrund einer verminderten Rezeptorphosphorylierung zu einer Abnahme der funktionellen Aktivität von OR4X2 führen. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 ist ein MEK-Inhibitor, der indirekt die ERK-Phosphorylierung verringert. ERK ist oft an der Phosphorylierung von GPCR-verwandten Proteinen beteiligt, und seine Hemmung kann die OR4X2-Aktivität verringern, indem sie solche Phosphorylierungsereignisse verhindert. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein ROCK-Inhibitor, der die GPCR-Aktivität durch Beeinflussung der Aktin-Zytoskelett-Dynamik modulieren kann. Da die GPCR-Funktion durch Veränderungen des Zytoskeletts beeinträchtigt werden kann, kann die Hemmung von ROCK zu einer verminderten OR4X2-Signalübertragung führen. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor, der die gesamte zelluläre Signalumgebung beeinflussen kann. Da mTOR an der Regulierung der Proteinsynthese und des Proteinabbaus beteiligt ist, kann die Hemmung dieses Signalwegs indirekt die funktionelle Aktivität von OR4X2 verringern, indem sie den Rezeptorumsatz beeinflusst. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
Clozapin ist ein Antagonist für mehrere GPCRs und kann auch indirekt GPCR-Signalwege beeinflussen. Durch die Wirkung auf verwandte Rezeptoren und Signalwege kann Clozapin die OR4X2-Signalübertragung durch kreuzregulatorische Mechanismen innerhalb von GPCR-Netzwerken verringern. | ||||||