OR4X2 Ativadores

Os activadores OR4X2 comuns incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, Icilin CAS 36945-98-9, Zinc CAS 7440-66-6, Eugenol CAS 97-53-0 e (±)-Citronellal CAS 106-23-0.

O OR4X2 pode interagir com a proteína através de vários mecanismos, envolvendo principalmente a ligação direta ao recetor que inicia uma via de transdução de sinal. Por exemplo, as moléculas odorantes específicas que se sabe interagirem com os receptores olfactivos, embora não estejam catalogadas com números CAS, podem ativar diretamente a OR4X2 ligando-se ao seu domínio específico do ligando, o que desencadeia uma alteração conformacional e ativa a cascata de sinalização da proteína G associada. Compostos como o eugenol, o antranilato de metilo, a 2-isobutil-3-metoxipirazina, a ionona, o helional, o isobutiraldeído, a mentona e o citronelal são exemplos de moléculas que podem ligar-se diretamente ao OR4X2, possuindo cada uma delas uma estrutura distinta que complementa o local de ligação do recetor olfativo, conduzindo assim à sua ativação. A ativação do OR4X2 por estas substâncias químicas inicia uma cascata de eventos intracelulares que traduzem a ligação química num sinal elétrico percebido como cheiro.

Outros compostos exercem os seus efeitos de ativação sobre o OR4X2 modulando indiretamente as vias de sinalização olfactiva. A forskolina, por exemplo, eleva os níveis intracelulares de AMPc através da ativação da adenilato ciclase, que pode amplificar o sinal gerado pela OR4X2 após ativação por uma molécula odorante. Este aumento do AMPc pode aumentar a sensibilidade do OR4X2 aos sinais recebidos. Observou-se que a piritiona de zinco potencia as respostas dos receptores olfactivos, possivelmente influenciando o ambiente iónico ou as propriedades da membrana dos neurónios sensoriais olfactivos em que o OR4X2 está inserido, aumentando assim a atividade do recetor. Do mesmo modo, a icilina, embora seja conhecida por ativar os canais TRP, pode também influenciar a atividade do OR4X2, alterando o contexto celular em que o recetor funciona, apoiando assim a capacidade do recetor de transmitir informações olfactivas após ativação por um ligando adequado.