Date published: 2025-9-6

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Clozapine (CAS 5786-21-0)

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Alternative Namen:
8-Chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]-diazepine
Anwendungen:
Clozapine ist ein selektiver Inhibitor für D4-Dopamin und mehrere Serotoninrezeptoren
CAS Nummer:
5786-21-0
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
326.8
Summenformel:
C18H19ClN4
Ergänzende Informationen:
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Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Clozapin hemmt bevorzugt D4DR (D4-Dopaminrezeptor) und SR-2 und wirkt als schwacher D1- und D2-Antagonist. Clozapin wird auch als Hemmer von SR-2A, SR-2C, SR-3, SR-6 und SR-7 beschrieben. Zwei Hauptmetaboliten von Clozapin sind N-Desmethyl Clozapin (markierte Verbindung sc-219117) und Clozapin N-Oxid (sc-201111). Darüber hinaus wurde eine reverse Phase HPLC als Methode zur Identifizierung von Clozapin und seinen zwei Hauptmetaboliten berichtet. In Studien, die die Induktion von Neutrophilenapoptose bei Kaninchen durch Oxidation von Clozapin in reaktive Nitreniumionen untersuchten, wurde beobachtet, dass Clozapin die Freisetzungsrate von Neutrophilen aus dem Knochenmark erhöhte, während es auch die Halbwertszeit der Neutrophilen im peripheren Blutstrom der Kaninchen beeinflusste. Clozapin ist auch als markiertes Analogon (sc-217944) erhältlich. Clozapin ist ein Hemmer von D2DR.


Clozapine (CAS 5786-21-0) Literaturhinweise

  1. Wirkung von atypischen Antipsychotika auf 5-HT2-Rezeptoren im orbitofrontalen Kortex der Ratte: eine elektrophysiologische in vivo-Studie.  |  Bergqvist, PB., et al. 1999. Psychopharmacology (Berl). 143: 89-96. PMID: 10227084
  2. Clozapin reguliert 5-Hydroxytryptamin6 (5-HT6) herunter und reguliert 5-HT7-Rezeptoren in HeLa-Zellen hoch.  |  Zhukovskaya, NL. and Neumaier, JF. 2000. Neurosci Lett. 288: 236-40. PMID: 10889351
  3. Gleichzeitige Bestimmung von Clozapin, Norclozapin und Clozapin-N-Oxid in menschlichem Plasma durch Hochleistungsflüssigkeitschromatographie mit Ultraviolettdetektion.  |  Liu, YY., et al. 2001. Biomed Chromatogr. 15: 280-6. PMID: 11438972
  4. Latente Hemmung bei 35 Tage alten Ratten ist keine 'erwachsene' latente Hemmung: Implikationen für neuroentwicklungsbedingte Modelle der Schizophrenie.  |  Zuckerman, L., et al. 2003. Psychopharmacology (Berl). 169: 298-307. PMID: 12827344
  5. Immunaktivierung während der Schwangerschaft bei Ratten führt zu einer postpubertären Störung der latenten Hemmung, dopaminerger Überfunktion und veränderter limbischer Morphologie bei den Nachkommen: ein neuartiges Neuroentwicklungsmodell der Schizophrenie.  |  Zuckerman, L., et al. 2003. Neuropsychopharmacology. 28: 1778-89. PMID: 12865897
  6. Aripiprazol erhöht den Dopamin-, aber nicht den Noradrenalin- und Serotoninspiegel im präfrontalen Kortex der Maus.  |  Zocchi, A., et al. 2005. Neurosci Lett. 387: 157-61. PMID: 16023290
  7. Bestimmung von Clozapin und seinem Metaboliten Norclozapin in verschiedenen biologischen Matrices mittels Hochleistungsflüssigkeitschromatographie.  |  Rosland, M., et al. 2007. Drug Dev Ind Pharm. 33: 1158-66. PMID: 17963117
  8. Auswirkungen der akuten und chronischen Verabreichung von MK-801 auf die Expression des c-Fos-Proteins in Gehirnregionen von Mäusen, die bei Schizophrenie mit oder ohne Clozapin beteiligt sind.  |  Zuo, DY., et al. 2009. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 33: 290-5. PMID: 19121361
  9. Wirkung von Clozapin auf die Neutrophilen-Kinetik bei Kaninchen.  |  Iverson, S., et al. 2010. Chem Res Toxicol. 23: 1184-91. PMID: 20553052
  10. Die chronische Verabreichung von Fluoxetin oder Clozapin führt zu oxidativem Stress in der Rattenleber: eine histopathologische Studie.  |  Zlatković, J., et al. 2014. Eur J Pharm Sci. 59: 20-30. PMID: 24768740
  11. [Clozapin - ein atypisches Antipsychotikum, seine Vorteile und Risiken].  |  Zvolský, P. and Hulínský, J. 1994. Cesk Psychiatr. 90: 328-40. PMID: 7859323
  12. Clozapin ist ein potenter und selektiver Muscarinrezeptor-Agonist (M4).  |  Zorn, SH., et al. 1994. Eur J Pharmacol. 269: R1-2. PMID: 7895765
  13. Funktionelle antagonistische Eigenschaften von Clozapin am 5-HT3-Rezeptor.  |  Hermann, B., et al. 1996. Biochem Biophys Res Commun. 225: 957-60. PMID: 8780717

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