Date published: 2025-9-12

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Obox1 Inhibitoren

Gängige Obox1 Inhibitors sind unter underem Triptolide CAS 38748-32-2, α-Amanitin CAS 23109-05-9, DRB CAS 53-85-0, Flavopiridol Hydrochloride CAS 131740-09-5 und I-BET 151 Hydrochloride CAS 1300031-49-5 (non HCl Salt).

Die chemische Klasse der „Obox1-Inhibitoren" umfasst eine Reihe von Verbindungen, die indirekt auf Obox1 abzielen, indem sie verwandte transkriptionelle und posttranskriptionelle Prozesse beeinflussen. Zu dieser Klasse gehören Inhibitoren, die die RNA-Polymerase II beeinflussen, ein Enzym, das für die Transkription von DNA in mRNA entscheidend ist und für die Genexpressionsprozesse, an denen Obox1 vermutlich beteiligt ist, unerlässlich ist. Die Inhibitoren können anhand ihres primären Wirkmechanismus kategorisiert werden: direkte Hemmung der RNA-Polymerase II (z. B. Triptolid, α-Amanitin), Hemmung von Transkriptionsregulatoren und Co-Faktoren (z. B. Flavopiridol, I-BET151, JQ1) und Verbindungen, die die Transkription indirekt über andere Mechanismen beeinflussen (z. B. Selinexor, CX-5461). Die erste Kategorie umfasst Verbindungen wie Triptolid und α-Amanitin, die direkt an die RNA-Polymerase II binden und deren Transkriptionsaktivität blockieren. Dies führt zu einer umfassenden Verringerung der mRNA-Synthese und beeinflusst dadurch Proteine wie Obox1, die an der Transkriptionsregulation beteiligt sind. Die zweite Kategorie umfasst Inhibitoren von regulatorischen Proteinen wie CDKs und BET-Bromodomänen. Diese Inhibitoren stören die Prozesse der Transkriptionsinitiation und -elongation und beeinflussen so indirekt die Aktivität von Transkriptionsfaktoren wie Obox1. Schließlich beeinflussen Verbindungen wie Selinexor und CX-5461, obwohl sie nicht direkt auf die RNA-Polymerase II abzielen, die Transkriptionsregulation, indem sie den Kernexport bzw. die ribosomale RNA-Synthese verändern. Jeder Inhibitor in dieser Klasse spielt eine Rolle bei der Modulation der Transkriptionslandschaft innerhalb einer Zelle und kann sich potenziell auf die Expression und Funktion von Obox1 auswirken. Dieser indirekte Ansatz zur Bekämpfung von Obox1 ist notwendig, da es keine direkten chemischen Inhibitoren für dieses spezifische Protein gibt. Die Inhibitoren variieren in ihrer Spezifität und Wirkungsbreite und reichen von hochspezifischen bis hin zu breit wirkenden Verbindungen. Das Verständnis der Nuancen jedes Inhibitors ist für ihre Anwendung in der Forschung von entscheidender Bedeutung, insbesondere angesichts der komplexen Natur der Transkriptionsregulation und der Rolle von Obox1 in der frühen Entwicklung und in verschiedenen Organsystemen.

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Triptolide

38748-32-2sc-200122
sc-200122A
1 mg
5 mg
$88.00
$200.00
13
(1)

Triptolid ist ein Diterpen-Triepoxid, von dem bekannt ist, dass es die RNA-Polymerase II hemmt. Dies geschieht durch die kovalente Modifizierung einer Untereinheit des Enzyms, was zur Unterdrückung der Transkriptionsaktivität führt.

α-Amanitin

23109-05-9sc-202440
sc-202440A
1 mg
5 mg
$260.00
$1029.00
26
(2)

α-Amanitin ist ein zyklisches Peptidtoxin, das die RNA-Polymerase II stark hemmt. Es bindet an das Enzym und verhindert die Elongationsphase der RNA-Synthese.

DRB

53-85-0sc-200581
sc-200581A
sc-200581B
sc-200581C
10 mg
50 mg
100 mg
250 mg
$42.00
$185.00
$310.00
$650.00
6
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DRB wirkt als Adenosin-Analogon und hemmt die RNA-Polymerase II durch Blockierung der Phosphorylierung der C-terminalen Domäne der größten Untereinheit der RNA-Polymerase II.

Flavopiridol Hydrochloride

131740-09-5sc-207687
10 mg
$311.00
(2)

Flavopiridol hemmt Cyclin-abhängige Kinasen (CDKs), die für die Transkriptionsregulierung durch die RNA-Polymerase II wesentlich sind. Es blockiert CDK9, was sich auf die Verlängerung der Transkription auswirkt.

I-BET 151 Hydrochloride

1300031-49-5 (non HCl Salt)sc-391115
10 mg
$450.00
2
(0)

I-BET151 ist ein BET-Bromodomain-Inhibitor. Er unterbricht die Funktion der BET-Proteine, die die Genexpression über die RNA-Polymerase II regulieren, und beeinflusst damit indirekt die Transkription.

(±)-JQ1

1268524-69-1sc-472932
sc-472932A
5 mg
25 mg
$226.00
$846.00
1
(0)

JQ1 ist ein weiterer BET-Bromodomain-Inhibitor, der ähnlich wie I-BET151 wirkt und die Transkriptionsregulierung beeinflusst, indem er in die BET-Protein-vermittelte Chromatinumstrukturierung eingreift.

KPT 330

1393477-72-9sc-489062
5 mg
$170.00
(0)

Selinexor hemmt Exportin 1 (XPO1) und beeinträchtigt damit den Kernexport von RNA und Proteinen. Dies wirkt sich indirekt auf die durch die RNA-Polymerase II vermittelte Transkriptionsregulation aus.

CX-5461

1138549-36-6sc-507275
5 mg
$240.00
(0)

CX-5461 hemmt selektiv die RNA-Polymerase I, hat aber auch Sekundäreffekte auf die RNA-Polymerase II. Es greift in die Transkription ribosomaler RNA-Gene ein und kann sich indirekt auf RNA Pol II auswirken.

Pladienolide B

445493-23-2sc-391691
sc-391691B
sc-391691A
sc-391691C
sc-391691D
sc-391691E
0.5 mg
10 mg
20 mg
50 mg
100 mg
5 mg
$290.00
$5572.00
$10815.00
$25000.00
$65000.00
$2781.00
63
(2)

Pladienolid B zielt auf das Spleißosom und beeinträchtigt das mRNA-Spleißen. Dies kann sich indirekt auf die Aktivität der RNA-Polymerase II auswirken, indem die mRNA-Verarbeitung verändert wird.

THZ1

1604810-83-4sc-507542
1 mg
$95.00
(0)

THZ1 ist ein kovalenter Inhibitor von CDK7, das Teil des Transkriptionskomplexes ist, an dem die RNA-Polymerase II beteiligt ist. Es hemmt die Transkriptionsinitiierung und -verlängerung.