Date published: 2025-9-5

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Pladienolide B (CAS 445493-23-2)

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Alternative Namen:
Pla-B; (4R,7R,8S,9E,11S,12S)-8-(acetyloxy)-4,7-dihydroxy-12-[(1E,3E,5S)-6-[(2R,3R)-3-[(1R,2S)-2-hydroxy-1-methylbutyl]-2-oxiranyl]-1,5-dimethyl-1,3-oxacyclododec-9-en-2-one
Anwendungen:
Pladienolide B ist ein hochwirksamer Spleiß-Inhibitor, der sowohl Hypoxie-Signale als auch die Proliferation von Krebszellen hemmt
CAS Nummer:
445493-23-2
Molekulargewicht:
536.70
Summenformel:
C30H48O8
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Pladienolid B ist eine Makrolidverbindung, die für ihre Rolle als potenter Inhibitor des Spliceosoms bekannt ist, einem Komplex, der für das Splicing von Vorläufer-Messenger-RNA in eukaryotischen Zellen entscheidend ist. Sie ist von besonderem Interesse in der molekularen Biologie und Genetikforschung, wo sie zur Untersuchung der Mechanismen des mRNA-Splicings und zur Aufklärung der Auswirkungen der Spliceosominhibition auf die Genexpression verwendet wird. Diese Verbindung wurde eingesetzt, um die zellulären Prozesse zu untersuchen, die durch verändertes Splicing beeinflusst werden, darunter Studien zur Regulation des Zellzyklus und zur Apoptose. Durch ihre Wirkung auf das Spliceosom haben Forscher ein besseres Verständnis für das komplexe Zusammenspiel zwischen Splicing und verschiedenen zellulären Signalwegen gewonnen. Der Einsatz von Pladienolide B in der Forschung hilft, die grundlegenden Prinzipien der RNA-Biologie und deren Auswirkungen auf die zelluläre Funktion aufzudecken.


Pladienolide B (CAS 445493-23-2) Literaturhinweise

  1. Angriff auf das Spleißosom bei chronischer lymphatischer Leukämie mit den Makroliden FD-895 und Pladienolide-B.  |  Kashyap, MK., et al. 2015. Haematologica. 100: 945-54. PMID: 25862704
  2. Die Spleißfunktion mitotischer Regulatoren verbindet R-Loop-vermittelte DNA-Schäden mit der Abtötung von Tumorzellen.  |  Wan, Y., et al. 2015. J Cell Biol. 209: 235-46. PMID: 25918225
  3. Die Hemmung des Spleißens verringert die Phosphorylierung von Ser2 in der CTD von Pol II.  |  Koga, M., et al. 2015. Nucleic Acids Res. 43: 8258-67. PMID: 26202968
  4. Molekulare Identifizierung der dominant-negativen, spleißenden Isoform des Zwei-Poren-Domänen-K(+)-Kanals K(2P)5.1 in lymphoiden Zellen und Verstärkung ihrer Expression durch Spleißhemmung.  |  Endo, K., et al. 2015. Biochem Pharmacol. 98: 440-52. PMID: 26475531
  5. Ein von Kohlenhydraten abgeleiteter Spleißmodulator.  |  Dhar, S., et al. 2016. J Am Chem Soc. 138: 5063-8. PMID: 27058259
  6. Selektivität bei der Modulation des Spleißens durch kleine Moleküle.  |  Kumar, D., et al. 2016. ACS Chem Biol. 11: 2716-2723. PMID: 27499047
  7. Prä-mRNA-Spleißunterdrückung löst abiotische Stresssignale in Pflanzen aus.  |  Ling, Y., et al. 2017. Plant J. 89: 291-309. PMID: 27664942
  8. Defektes Spleißen des Hintergrund-K+-Kanals K2P5.1 durch den pre-mRNA-Spleißinhibitor Pladienolid B in Lektin-aktivierten CD4+ T-Zellen der Maus.  |  Tagishi, K., et al. 2016. J Pharmacol Sci. 132: 205-209. PMID: 27865709
  9. Potenzielle Wirkung der Spleißosomenhemmung bei kleinzelligem Lungenkrebs, unabhängig vom MYC-Status.  |  Suda, K., et al. 2017. PLoS One. 12: e0172209. PMID: 28192473
  10. Die pharmakologische Hemmung der Spleißosomen-Untereinheit SF3b löst einen Exon-Junction-Komplex-unabhängigen Nonsense-vermittelten Zerfall aus.  |  Carvalho, T., et al. 2017. J Cell Sci. 130: 1519-1531. PMID: 28302904
  11. Herboxidien löst die Spleißunterdrückung und abiotische Stressreaktionen in Pflanzen aus.  |  AlShareef, S., et al. 2017. BMC Genomics. 18: 260. PMID: 28347276
  12. SF3B1 ist ein stressempfindlicher Spleißfaktor, der sowohl die Konzentration als auch die Aktivität von HSF1 reguliert.  |  Kim Guisbert, KS. and Guisbert, E. 2017. PLoS One. 12: e0176382. PMID: 28445500
  13. CRISPR/Cas9-vermittelte Zielvalidierung des Spleißinhibitors Pladienolid B.  |  Aouida, M., et al. 2016. Biochim Open. 3: 72-75. PMID: 29450134
  14. Strukturelle Grundlage der Modulation des Spleißens durch antitumorale Makrolid-Verbindungen.  |  Cretu, C., et al. 2018. Mol Cell. 70: 265-273.e8. PMID: 29656923

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