Date published: 2025-9-7

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KPT 330 (CAS 1393477-72-9)

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Alternative Namen:
Selinexor; (2Z)-3-[3-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic Acid 2-(2-Pyrazinyl)hydrazide; (Z)-3-(3-(3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-N′-(pyrazin-2-yl)acrylohydrazide
CAS Nummer:
1393477-72-9
Molekulargewicht:
443.31
Summenformel:
C17H11F6N7O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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KPT 330 ist ein hochwirksamer und selektiver Hemmstoff, der speziell auf das Chromosome Region Maintenance 1 Protein/Exportin 1 (CRM1/XPO1) abzielt. Dieser Wirkstoff übt seine hemmende Wirkung aus, indem er direkt an Exportin-1 (XPO1) bindet und dessen Funktion behindert. XPO1 ist ein wichtiges Protein, das am Transport zahlreicher Proteine aus dem Zellkern in das Zytoplasma beteiligt ist. Durch die Behinderung von XPO1 unterbricht KPT 330 effektiv den normalen Exportprozess und führt zu einer Anhäufung dieser Proteine im Zellkern. Diese Anhäufung kann zu verschiedenen biologischen Wirkungen führen.


KPT 330 (CAS 1393477-72-9) Literaturhinweise

  1. KPT-330 hat eine antitumorale Aktivität gegen nicht-kleinzelligen Lungenkrebs.  |  Sun, H., et al. 2014. Br J Cancer. 111: 281-91. PMID: 24946002
  2. Der KPT-330-Inhibitor des XPO1-vermittelten Kernexports hat eine proliferationshemmende Wirkung beim Leberzellkarzinom.  |  Zheng, Y., et al. 2014. Cancer Chemother Pharmacol. 74: 487-95. PMID: 25030088
  3. Der selektive Nuklearexport-Inhibitor KPT-330 verstärkt die Antitumorwirkung von Gemcitabin bei menschlichem Bauchspeicheldrüsenkrebs.  |  Kazim, S., et al. 2015. Mol Cancer Ther. 14: 1570-81. PMID: 25934708
  4. KPT-330, ein potenter und selektiver Exportin-1 (XPO-1)-Inhibitor, zeigt Antitumoreffekte durch Modulation der Expression von Cyclin D1 und Survivin [korrigiert] in Prostatakrebsmodellen.  |  Gravina, GL., et al. 2015. BMC Cancer. 15: 941. PMID: 26620414
  5. Selinexor (KPT-330) zeigt Antitumor-Wirksamkeit in präklinischen Modellen von dreifach negativem Brustkrebs.  |  Arango, NP., et al. 2017. Breast Cancer Res. 19: 93. PMID: 28810913
  6. Die Hemmung der Chromosomenregion 1 durch KPT-330 ist zytotoxisch und sensibilisiert chronische myeloische Leukämie für Imatinib.  |  Nie, D., et al. 2018. Cell Death Discov. 4: 48. PMID: 29707241
  7. Der XPO1-Inhibitor KPT-330 wirkt synergistisch mit dem Bcl-xL-Inhibitor, um die Apoptose von Krebszellen durch Störung der rRNA-Verarbeitung und der Mcl-1-Proteinsynthese auszulösen.  |  Zhu, ZC., et al. 2019. Cell Death Dis. 10: 395. PMID: 31113936
  8. KPT-330 verhindert die Verkalkung der Aortenklappe über einen neuartigen C/EBPβ-Signalweg.  |  Dutta, P., et al. 2021. Circ Res. 128: 1300-1316. PMID: 33601919
  9. Chromosome Region Maintenance 1 (XPO1/CRM1) als Krebsziel und Entdeckung seines Inhibitors.  |  Liu, S., et al. 2021. J Med Chem. 64: 15534-15548. PMID: 34669417
  10. Antitumoraktivität des pan-RAF-Inhibitors TAK-580 in Kombination mit KPT-330 (Selinexor) bei multiplem Myelom.  |  Suzuki, R., et al. 2022. Int J Hematol. 115: 233-243. PMID: 34741230
  11. Die Wirksamkeit von Selinexor (KPT-330), einem XPO1-Inhibitor, bei nicht-hämatologischen Krebserkrankungen: eine umfassende Übersicht.  |  Landes, JR., et al. 2022. J Cancer Res Clin Oncol.. PMID: 35941226
  12. Die Hemmung von XPO1 mit KPT-330 löst bei Gallenblasenkrebs durch Aktivierung des p53/mTOR-Wegs eine von der Autophagie abhängige Apoptose aus.  |  Zhao, C., et al. 2022. J Transl Med. 20: 434. PMID: 36180918
  13. KPT-330 und Y219 üben eine synergistische Antitumorwirkung bei dreifach negativem Brustkrebs durch Hemmung der NF-κB-Signalübertragung aus.  |  Wen, T., et al. 2023. FEBS Open Bio. 13: 751-762. PMID: 36847599

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KPT 330, 5 mg

sc-489062
5 mg
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