NOS1 Inhibitoren
Gängige NOS1 Inhibitors sind unter underem L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) CAS 51298-62-5, L-NG-Monomethylarginine, Acetate Salt (L-NMMA) CAS 53308-83-1, Melatonin CAS 73-31-4, S-Methyl-L thiocitrulline, Dihydrochloride CAS 209589-59-3 und Bromocriptine mesylate CAS 22260-51-1.
Die Stickstoffmonoxid-Synthase 1 (NOS1), auch als neuronale NOS oder nNOS bezeichnet, ist eine der drei Isoformen des Enzyms, das für die Synthese von Stickstoffmonoxid (NO) aus L-Arginin verantwortlich ist. NO ist ein vielseitiges Molekül, das bei einer Vielzahl physiologischer Prozesse eine Rolle spielt, darunter Neurotransmission, Vasodilatation und Regulierung des Immunsystems. NOS1 ist hauptsächlich im Nervensystem lokalisiert, wo es die Übertragung von Signalen zwischen Nervenzellen unterstützt. Aufgrund seiner Rolle bei der Synthese von NO kann die Aktivität von NOS1 mehrere zelluläre und molekulare Signalwege beeinflussen, insbesondere solche, die mit neurophysiologischen Prozessen in Verbindung stehen.
NOS1-Inhibitoren sind Verbindungen, die speziell auf die enzymatische Aktivität von NOS1 abzielen und diese reduzieren. Durch die Hemmung der Funktion von NOS1 verringern diese Verbindungen effektiv die Produktion von NO in neuronalen Geweben. Die Mechanismen, durch die diese Inhibitoren wirken, können vielfältig sein. Einige Inhibitoren können direkt an das aktive Zentrum des Enzyms binden und es daran hindern, die Umwandlung von L-Arginin in NO zu katalysieren. Andere können mit den Kofaktoren des Enzyms interagieren, wodurch das Enzym weniger effizient oder vollständig inaktiv wird. Eine weitere Gruppe von Inhibitoren könnte auf die Genexpression oder Proteintranslation von NOS1 abzielen, was zu einer Verringerung der Enzymkonzentration in den Zellen führt. Die chemischen Strukturen dieser Inhibitoren können sehr unterschiedlich sein und von kleinen organischen Molekülen bis hin zu größeren Peptiden oder Proteinen reichen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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7-Nitroindazole sodium salt | 2942-42-9 (non-salt) | sc-221114 sc-221114A | 5 mg 25 mg | $23.00 $48.00 | 1 | |
7-Nitroindazol-Natriumsalz weist eine einzigartige Affinität für Stickstoffmonoxid-Synthase (NOS1) auf, indem es π-π-Stapelwechselwirkungen mit aromatischen Resten im aktiven Zentrum des Enzyms eingeht. Diese Wechselwirkung kann bestimmte Konformationen von NOS1 stabilisieren und damit möglicherweise seine enzymatische Aktivität verändern. Darüber hinaus kann die Nitrogruppe der Verbindung an elektronenziehenden Effekten beteiligt sein, die den Redoxzustand des Enzyms beeinflussen und seine Reaktivität in den Stickoxidproduktionswegen modulieren. | ||||||
MEG (sulfate) | 3979-00-8 | sc-205381 sc-205381A | 5 mg 10 mg | $158.00 $250.00 | ||
MEG (Sulfat) interagiert mit NOS1 durch Wasserstoffbrückenbindungen und elektrostatische Wechselwirkungen, wodurch die strukturelle Dynamik des Enzyms verbessert wird. Seine Sulfatgruppe kann die Bildung vorübergehender Komplexe erleichtern und so die Substratbindung und katalytische Effizienz beeinflussen. Die einzigartigen Löslichkeitseigenschaften der Verbindung können sich auch auf die lokale Mikroumgebung von NOS1 auswirken, was die Reaktionskinetik und die Gesamtaktivität des Enzyms in den Stickoxid-Synthesewegen verändern kann. | ||||||
2-Iminobiotin | 13395-35-2 | sc-202403 sc-202403A sc-202403B sc-202403C sc-202403D sc-202403E sc-202403F | 10 mg 50 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g 50 g | $31.00 $66.00 $141.00 $1186.00 $4721.00 $6936.00 $21410.00 | ||
2-Iminobiotin weist einzigartige Wechselwirkungen mit NOS1 auf, vor allem durch seine Fähigkeit, stabile Komplexe über nicht-kovalente Wechselwirkungen zu bilden. Diese Verbindung kann die Konformationszustände des Enzyms modulieren und sich auf seine katalytischen Mechanismen auswirken. Darüber hinaus können ihre strukturellen Merkmale die Zugänglichkeit des aktiven Zentrums beeinflussen, was sich wiederum auf die Substratumsatzraten auswirkt. Das Vorhandensein spezifischer funktioneller Gruppen kann auch den lokalen pH-Wert verändern, was das enzymatische Verhalten von NOS1 bei der Stickstoffoxidproduktion weiter beeinflusst. | ||||||
AMT HYDROCHLORIDE | 21463-31-0 | sc-202052 sc-202052A | 10 mg 50 mg | $109.00 $419.00 | ||
AMT-Hydrochlorid verbindet sich mit NOS1 durch komplizierte molekulare Wechselwirkungen, die die Enzymkonformationen stabilisieren. Seine einzigartigen strukturellen Eigenschaften erleichtern die Modulation von Elektronentransferprozessen und erhöhen die Reaktivität des Enzyms. Die Fähigkeit des Wirkstoffs, ionische Wechselwirkungen zu beeinflussen, kann die elektrostatische Umgebung des aktiven Zentrums verändern, was sich möglicherweise auf die Substrataffinität und die Reaktionskinetik auswirkt. Darüber hinaus können seine Löslichkeitseigenschaften die Gesamtdynamik der NOS1-Aktivität in verschiedenen biochemischen Zusammenhängen beeinflussen. | ||||||
TRIM | 25371-96-4 | sc-200353 sc-200353A | 100 mg 500 mg | $95.00 $315.00 | ||
TRIM hemmt spezifisch NOS1 und verhindert die NO-Synthese in neuronalen Geweben. | ||||||
L-NIO dihydrochloride | 36889-13-1 | sc-361229 sc-361229A | 10 mg 50 mg | $60.00 $209.00 | 5 | |
L-NIO-Dihydrochlorid besitzt eine ausgeprägte Fähigkeit, die Aktivität von NOS1 durch spezifische Bindungsinteraktionen zu modulieren, die die strukturelle Dynamik des Enzyms beeinflussen. Seine einzigartigen funktionellen Gruppen können die Wasserstoffbrückenbindungen verändern und dadurch die katalytische Effizienz des Enzyms beeinflussen. Darüber hinaus erhöht die hydrophile Natur der Verbindung ihre Löslichkeit in wässriger Umgebung, was eine entscheidende Rolle bei der Zugänglichkeit von NOS1 zu seinen Substraten spielen kann, was sich letztlich auf die Reaktionsraten und -wege auswirkt. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
Gabexatmesylat zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, selektiv mit NOS1 zu interagieren und dessen enzymatisches Verhalten durch kompetitive Hemmung zu beeinflussen. Die einzigartigen strukturellen Merkmale des Wirkstoffs erleichtern spezifische Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum, wodurch der Konformationszustand des Enzyms verändert wird. Diese Modulation kann zu Veränderungen in der Reaktionskinetik führen, da die Anwesenheit von Gabexatmesylat die Substratbindungsaffinität und die Umsatzraten beeinflusst, was sich letztlich auf die gesamten Stoffwechselwege auswirkt, an denen NOS1 beteiligt ist. | ||||||
α-Guanidinoglutaric acid | 73477-53-9 | sc-202031 | 10 mg | $54.00 | ||
α-Guanidinoglutarsäure besitzt eine ausgeprägte Fähigkeit, die NOS1-Aktivität durch allosterische Wechselwirkungen zu modulieren und die enzymatische Effizienz zu steigern. Die einzigartige Guanidingruppe der Verbindung ermöglicht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen mit Schlüsselresten des Enzyms und fördert eine Konformationsverschiebung, die die Zugänglichkeit des Substrats optimiert. Diese Wechselwirkung kann die Reaktionskinetik erheblich beeinflussen, wodurch sich die Stickoxid-Produktionsrate ändert und die nachgeschalteten Signalwege beeinflusst werden. | ||||||
3-Bromo-7-nitroindazole | 74209-34-0 | sc-200347 sc-200347A | 5 mg 25 mg | $20.00 $26.00 | 1 | |
3-Brom-7-nitroindazol zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, NOS1 durch kompetitive Bindung am aktiven Zentrum selektiv zu hemmen. Das Vorhandensein der Brom- und Nitrogruppen führt zu sterischen Hindernissen und elektronischen Effekten, die die Enzym-Substrat-Interaktionen stören. Die einzigartigen strukturellen Merkmale dieser Verbindung erleichtern die spezifische π-π-Stapelung mit aromatischen Resten, wodurch die Konformationsdynamik des Enzyms beeinflusst und seine katalytische Effizienz und seine Regulierungsmechanismen möglicherweise verändert werden. | ||||||
N-ω-Propyl-L-Arginine | 137361-05-8 | sc-224171 sc-224171A | 5 mg 10 mg | $71.00 $189.00 | 1 | |
NPLA ist ein selektiver nNOS-Hemmer, der auf NOS1 abzielt, ohne großen Einfluss auf eNOS oder iNOS zu haben. | ||||||