Date published: 2025-9-7

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NMDA Inhibitoren

Gängige NMDA Inhibitors sind unter underem D(-)-2-Amino-5-phosphonovaleric acid (D-AP5) CAS 79055-68-8, Memantine hydrochloride CAS 41100-52-1, (+)-MK 801 maleate CAS 77086-22-7, Ifenprodil hemitartrate CAS 23210-58-4 und Agmatine sulfate CAS 2482-00-0.

NMDA-Inhibitoren sind eine vielfältige Gruppe von Molekülen, die die Aktivität von NMDA-Rezeptoren modulieren, die eine entscheidende Rolle bei der exzitatorischen Neurotransmission und der synaptischen Plastizität spielen. Obwohl sie sich in ihren spezifischen Mechanismen und Bindungsstellen unterscheiden können, besteht ihr übergreifendes Prinzip darin, die Aktivität des Rezeptors zu unterdrücken, indem sie entweder seine Aktivierung verhindern oder den Ionenfluss durch ihn blockieren. Prototypische Vertreter wie Ketamin und MK-801 wirken als nicht-kompetitive Antagonisten, die sich innerhalb des Ionenkanals binden und den Ionenfluss hemmen. Diese Wirkungsweise kann mit einer physischen Blockade verglichen werden, die die primäre Funktion des Rezeptors verhindert, selbst wenn dieser aktiviert wird.

Andererseits zeichnen sich Moleküle wie APV und CGP 37849 als kompetitive Antagonisten aus. Diese Wirkstoffe konkurrieren direkt mit dem endogenen Liganden Glutamat um die Bindungsstelle des Rezeptors und verhindern so die Aktivierung des Rezeptors. Eine weitere Ebene der Spezifität wird durch Verbindungen wie Ifenprodil und Ro25-6981 eingeführt, die eine Selektivität gegenüber bestimmten Untereinheiten des NMDA-Rezeptors aufweisen. Eine solche Spezifität ermöglicht eine gezieltere Modulation der Rezeptoraktivität. Magnesium, ein natürliches Mineral, weist eine spannungsabhängige Blockade auf und bietet unter bestimmten Bedingungen eine Hemmung. Insgesamt unterstreichen NMDA-Inhibitoren die komplexen Regulationsmechanismen, die zur Modulation eines für die Gehirnfunktion entscheidenden Rezeptors zur Verfügung stehen.

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ProduktCAS #Katalog #MengePreisReferenzenBewertung

D(−)-2-Amino-5-phosphonovaleric acid (D-AP5)

79055-68-8sc-200434
5 mg
$95.00
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D(-)-2-Amino-5-phosphonovaleriansäure (D-AP5) ist ein selektiver NMDA-Rezeptor-Antagonist, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, die Glutamat-vermittelte exzitatorische Neurotransmission zu unterbrechen. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale erleichtern starke elektrostatische Wechselwirkungen mit der Bindungsstelle des Rezeptors, was zu einer kompetitiven Hemmung führt. D-AP5 weist ein ausgeprägtes kinetisches Profil auf, mit einem schnellen Wirkungseintritt und einer allmählichen Abnahme der Rezeptorbesetzung, wodurch die synaptische Signalübertragung und die neuronale Erregbarkeit beeinflusst werden.

Flupirtine Maleate

75507-68-5sc-218512
10 mg
$101.00
1
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Flupirtinmaleat ist ein einzigartiger Wirkstoff, der die Aktivität des NMDA-Rezeptors durch allosterische Wechselwirkungen moduliert und die Reaktion des Rezeptors auf Glutamat verstärkt, ohne direkt um die Bindungsstelle zu konkurrieren. Seine ausgeprägte Molekularstruktur ermöglicht eine selektive Bindung an bestimmte Rezeptor-Subtypen, wodurch der Kalziumioneneinstrom und die nachgeschalteten Signalwege beeinflusst werden. Die Substanz weist ein differenziertes kinetisches Verhalten auf, das durch eine verlängerte Wirkungsdauer gekennzeichnet ist und die synaptische Plastizität und neuronale Kommunikation beeinflussen kann.

Kynurenic acid sodium salt

492-27-3 (non-salt)sc-358835
100 mg
$101.00
(1)

Kynurensäure-Natriumsalz wirkt als selektiver Antagonist an NMDA-Rezeptoren und beeinflusst die exzitatorische Neurotransmission. Seine einzigartige molekulare Konfiguration erleichtert die Interaktion mit der Glycin-Bindungsstelle des Rezeptors und moduliert die Aktivität des Ionenkanals. Diese Verbindung weist eine ausgeprägte Reaktionskinetik auf, mit einem schnellen Wirkungseintritt, der die synaptische Dynamik verändern kann. Darüber hinaus verbessern seine Löslichkeitseigenschaften seine Bioverfügbarkeit, was einen effektiven Eingriff in verschiedene biochemische Pfade ermöglicht.

Memantine hydrochloride

41100-52-1sc-203628
50 mg
$68.00
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Wirkt als nichtkompetitiver Antagonist an NMDA-Rezeptoren durch Eintritt in den rezeptorassoziierten Ionenkanal.

Amantadine-d15 Hydrochloride

665-66-7 (unlabeled)sc-217620
1 mg
$454.00
(0)

Amantadin-d15-Hydrochlorid wirkt als Modulator der NMDA-Rezeptoraktivität und beeinflusst die synaptische Plastizität durch seine einzigartige Isotopenmarkierung. Dieser Wirkstoff weist unterschiedliche kinetische Eigenschaften auf, die eine selektive Bindung an Rezeptorstellen ermöglichen, was den Kalziumioneneinstrom und die nachgeschalteten Signalwege verändern kann. Seine Hydrochloridform verbessert die Stabilität und Löslichkeit, was effektive Interaktionen im neuronalen Umfeld fördert. Die Isotopensubstitution kann auch Einblicke in Stoffwechselwege und Rezeptordynamik geben.

Dextromethorphan Hydrobromide

125-69-9sc-204716
sc-204716A
sc-204716B
5 g
10 g
50 g
$75.00
$135.00
$496.00
1
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Dextromethorphanhydrobromid wirkt als nichtkompetitiver Antagonist an NMDA-Rezeptoren und beeinflusst die glutamaterge Signalübertragung. Aufgrund seiner strukturellen Merkmale kann es mit den allosterischen Stellen des Rezeptors interagieren, was zu einem veränderten Ionenfluss und einer veränderten Freisetzung von Neurotransmittern führt. Der Wirkstoff weist eine einzigartige Pharmakokinetik auf, einschließlich einer verlängerten Halbwertszeit, die seine Interaktion mit neuronalen Schaltkreisen beeinflusst. Seine Hydrobromidform verbessert die Löslichkeit und erleichtert seine Verteilung in biologischen Systemen.

DL-2-Amino-5-phosphonovaleric acid (AP5)

76326-31-3sc-201503
sc-201503A
10 mg
50 mg
$78.00
$310.00
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DL-2-Amino-5-phosphonovaleriansäure (AP5) dient als kompetitiver Antagonist an NMDA-Rezeptoren und hemmt selektiv die Glutamatbindung. Seine einzigartige Phosphonatgruppe ermöglicht starke elektrostatische Wechselwirkungen mit Rezeptorstellen und moduliert die Aktivität des Ionenkanals. Die strukturelle Konformation der Verbindung ermöglicht eine spezifische sterische Hinderung, die sich auf die Kinetik der Rezeptoraktivierung auswirkt. Darüber hinaus verbessern die Löslichkeitseigenschaften von AP5 seine Verteilung in biologischen Systemen und beeinflussen die experimentellen Ergebnisse neurophysiologischer Studien.

1-Aminocyclopentanecarboxylic acid

52-52-8sc-202392
1 g
$23.00
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1-Aminocyclopentancarbonsäure wirkt als Modulator an NMDA-Rezeptoren und weist aufgrund ihrer zyklischen Struktur eine einzigartige Bindungsdynamik auf. Das Vorhandensein der Aminogruppe ermöglicht Wasserstoffbrückenbindungen mit Rezeptorstellen und beeinflusst Konformationsänderungen, die die Ionenpermeabilität beeinflussen. Seine ausgeprägte Stereochemie trägt zu selektiven Rezeptorinteraktionen bei, die die synaptischen Übertragungswege verändern. Das Löslichkeitsprofil der Verbindung spielt ebenfalls eine entscheidende Rolle für ihre Bioverfügbarkeit und Interaktionskinetik in der neuronalen Umgebung.

γDGG

6729-55-1sc-203728
50 mg
$155.00
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γDGG fungiert als potenter NMDA-Rezeptor-Modulator, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, spezifische elektrostatische Wechselwirkungen mit Rezeptorstellen einzugehen. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale erleichtern die Konformationsflexibilität und erhöhen die Bindungsaffinität und Selektivität. Die dynamische Reaktionskinetik der Verbindung ermöglicht eine rasche Modulation der Rezeptoraktivität und beeinflusst den Kalziumioneneinstrom und die nachgeschalteten Signalwege. Darüber hinaus wirkt sich seine hydrophile Natur auf seine Verteilung und Interaktion mit Lipidmembranen aus, was die Rezeptorbindung weiter beeinflusst.

(+)-MK 801 maleate

77086-22-7sc-203137
sc-203137A
sc-203137B
sc-203137C
10 mg
50 mg
100 mg
250 mg
$100.00
$350.00
$510.00
$1015.00
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Ein nicht-kompetitiver Antagonist. Er bindet innerhalb des Ionenkanals und verhindert so den Calciumeintritt in das Neuron.