Date published: 2025-9-6

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NMDA阻害剤

一般的なNMDA阻害剤には、D(-)-2-アミノ-5-ホスホノバレリン酸(D-AP5)CAS 79055-68-8、メマンチン塩酸塩CAS 41100-52 -1、(+)-MK 801 マレイン酸塩 CAS 77086-22-7、イフェンプロジル ヘミ酒石酸塩 CAS 23210-58-4、およびアグマチン硫酸塩 CAS 2482-00-0。

NMDA受容体阻害剤は、興奮性神経伝達およびシナプス可塑性において重要な役割を果たすNMDA受容体の活性を調節する、多様な分子群である。 それらの特定のメカニズムや結合部位は異なる可能性があるが、その基本原則は、受容体の活性化を妨げるか、または受容体を介するイオンの流れを遮断することで、受容体の活性を抑制することである。 ケタミンやMK-801のような典型的な代表例は、非競合的拮抗薬として作用し、イオンチャネル内で結合し、イオンの流れを阻害する。この作用機序は、受容体が活性化してもその主な機能を妨げる物理的遮断に例えることができる。

一方、APVやCGP 37849のような分子は、競合的拮抗薬として際立っている。これらの薬剤は、受容体の結合部位において内因性リガンドであるグルタミン酸と直接競合し、それによって受容体の活性化を妨げる。イフェンプロジルや Ro25-6981 のような化合物は、NMDA受容体の特定のサブユニットに対して選択性を示すという、別の特異性をもたらします。このような特異性により、受容体の活性をより標的を絞った形で調節することが可能になります。天然のミネラルであるマグネシウムは、電圧依存性遮断を示し、特定の条件下で阻害作用を発揮します。総じて、NMDA阻害剤は、脳機能に重要な役割を果たす受容体を調節する複雑な制御メカニズムを強調しています。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

D(−)-2-Amino-5-phosphonovaleric acid (D-AP5)

79055-68-8sc-200434
5 mg
$95.00
2
(1)

D(-)-2-アミノ-5-ホスホノ吉草酸(D-AP5)は選択的なNMDA受容体拮抗薬として作用し、グルタミン酸を介する興奮性神経伝達を阻害することが特徴である。そのユニークな構造的特徴は、受容体の結合部位との強い静電的相互作用を促進し、競合的阻害をもたらす。D-AP5は、作用発現が早く、受容体占有率が徐々に低下するという特徴的な速度論的プロフィールを示し、シナプスのシグナル伝達と神経細胞の興奮性に影響を与える。

Flupirtine Maleate

75507-68-5sc-218512
10 mg
$101.00
1
(1)

Flupirtine Maleateは、アロステリック相互作用によりNMDA受容体の活性を調節するユニークな化合物であり、グルタミン酸に対する受容体の反応を高めますが、直接的に結合部位と競合することはありません。 その独特な分子構造により、特定の受容体サブタイプと選択的に結合し、カルシウムイオン流入と下流のシグナル伝達経路に影響を与えます。 この化合物は、作用時間が長いという特徴を持つ微妙な動態特性を示し、シナプス可塑性と神経伝達に影響を与える可能性があります。

Kynurenic acid sodium salt

492-27-3 (non-salt)sc-358835
100 mg
$101.00
(1)

キヌレン酸ナトリウム塩は、NMDA受容体において選択的拮抗薬として作用し、興奮性神経伝達に影響を及ぼす。そのユニークな分子構造は、受容体のグリシン結合部位との相互作用を促進し、イオンチャネル活性を調節する。この化合物は特異な反応速度を示し、シナプスの動態を変化させることができる急速な作用発現を示す。さらに、その溶解特性はバイオアベイラビリティを高め、様々な生化学的経路に効果的に関与することを可能にする。

Memantine hydrochloride

41100-52-1sc-203628
50 mg
$68.00
4
(2)

NMDA受容体の非競合的アンタゴニストとして作用する。

Amantadine-d15 Hydrochloride

665-66-7 (unlabeled)sc-217620
1 mg
$454.00
(0)

アマンタジン-d15 塩酸塩は、NMDA受容体の活性を調節する作用を持ち、その独特な同位体標識によりシナプス可塑性を変化させます。 この化合物は、受容体部位への選択的結合を可能にする独特な動力学的特性を示し、カルシウムイオン流入と下流のシグナル伝達経路を変化させることができます。 塩酸塩の形態は安定性と溶解性を高め、神経環境内での効果的な相互作用を促進します。 同位体置換は、代謝経路と受容体の動態に関する洞察をもたらす可能性もあります。

Dextromethorphan Hydrobromide

125-69-9sc-204716
sc-204716A
sc-204716B
5 g
10 g
50 g
$75.00
$135.00
$496.00
1
(1)

デキストロメトルファン臭化水素酸塩は、NMDA受容体の非競合的アンタゴニストとして機能し、グルタミン酸作動性シグナル伝達に影響を与える。その構造的特徴により、受容体のアロステリック部位と相互作用し、イオン流と神経伝達物質の放出を変化させる。この化合物は、神経回路との相互作用に影響を及ぼす半減期の延長など、ユニークな薬物動態を示す。臭化水素酸塩の形態は溶解性を高め、生体系での分布を容易にする。

DL-2-Amino-5-phosphonovaleric acid (AP5)

76326-31-3sc-201503
sc-201503A
10 mg
50 mg
$78.00
$310.00
7
(1)

DL-2-アミノ-5-ホスホノバレリン酸(AP5)は、NMDA受容体においてグルタミン酸の結合を選択的に阻害する競合的アンタゴニストとして作用します。 そのユニークなホスホネート基は受容体部位との強い静電相互作用を促進し、イオンチャネルの活性を調節します。 この化合物の構造的コンフォメーションは、受容体の活性化速度に影響を与える特定の立体障害を可能にします。 さらに、AP5の溶解特性は生体システムにおける分布を促進し、神経生理学的研究における実験結果に影響を与えます。

1-Aminocyclopentanecarboxylic acid

52-52-8sc-202392
1 g
$23.00
(0)

1-アミノシクロペンタンカルボン酸は、NMDA受容体においてモジュレーターとして作用し、環状構造に起因する独特な結合動態を示します。アミノ基の存在により受容体部位との水素結合が可能となり、イオン透過性に影響を与える構造変化に影響を与えます。その独特な立体化学は選択的な受容体相互作用に寄与し、シナプス伝達経路を変化させます。この化合物の溶解性プロファイルは、神経環境下における生物学的利用能と相互作用動態においても重要な役割を果たします。

γDGG

6729-55-1sc-203728
50 mg
$155.00
1
(0)

γDGGは強力なNMDA受容体モジュレーターとして機能し、受容体部位との特定の静電相互作用を行う能力によって特徴づけられます。その独特な構造的特徴は、コンフォーメーションの柔軟性を促進し、結合親和性と選択性を高めます。この化合物の動的な反応速度論は、受容体活性の迅速な調節を可能にし、カルシウムイオン流入と下流のシグナル伝達経路に影響を与えます。さらに、その親水性は脂質膜との分布と相互作用に影響を与え、受容体の結合にさらに影響を与えます。

(+)-MK 801 maleate

77086-22-7sc-203137
sc-203137A
sc-203137B
sc-203137C
10 mg
50 mg
100 mg
250 mg
$100.00
$350.00
$510.00
$1015.00
(2)

非競合的アンタゴニスト。イオンチャネル内で結合し、神経細胞へのカルシウムの流入を阻害する。