Date published: 2025-9-6

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(+)-MK 801 maleate (CAS 77086-22-7)

5.0(2)
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Nomi alternativi:
(+)-MK 801 maleate is also known as Dizocilpine maleate.
Applicazione:
(+)-MK 801 maleate è un antagonista altamente potente, selettivo e non competitivo dei recettori N-metil-D-aspartato (NMDA).
Numero CAS:
77086-22-7
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
337.37
Formula molecolare:
C16H15N•C4H4O4
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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Il (+)-MK 801 maleato è un antagonista selettivo non competitivo del recettore NMDA. Il (+)-MK 801 è descritto per interagire con il canale ionico associato all'NMDA, impedendo il flusso di Ca2+ e bloccando le depolarizzazioni indotte dall'NMDA. (+)-MK 801 dimostra potenti effetti neuroprotettivi contro l'insulto eccitotossico, mostrando una protezione sostanziale contro la perdita di neuroni prodotta dall'introduzione di NMDA e acido chinolinico. Il maleato di (+)-MK 801 ha dimostrato di essere protettivo in vari modelli di ischemia e di inibire la sensibilizzazione comportamentale ad alcuni psicostimolanti.


(+)-MK 801 maleate (CAS 77086-22-7) Referenze

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  2. Meccanismi inibitori disfunzionali nei neuroni del locus coeruleus del ratto wistar kyoto.  |  Bruzos-Cidón, C., et al. 2015. Int J Neuropsychopharmacol. 18: pyu122. PMID: 25586927
  3. L'interazione tra MK-801 e i recettori per l'N-metil-D-aspartato: conseguenze funzionali.  |  Woodruff, GN., et al. 1987. Neuropharmacology. 26: 903-9. PMID: 2821432
  4. L'attivazione dei recettori 5-HT7 della serotonina modula la plasticità sinaptica dell'ippocampo attraverso la stimolazione delle adenilato-ciclasi e salva l'apprendimento e il comportamento in un modello murino di sindrome dell'X fragile.  |  Costa, L., et al. 2018. Front Mol Neurosci. 11: 353. PMID: 30333723
  5. Potenziamento a lungo termine non canonico e dipendente dalla dopamina nelle sinapsi di uscita dell'ippocampo in un modello di roditore di psicosi di primo episodio.  |  Bartsch, JC. and Behr, J. 2020. Front Mol Neurosci. 13: 55. PMID: 32317931
  6. Analisi di imaging del calcio delle risposte cellulari all'ipercapnia e all'ipossia nel sistema nervoso centrale di una preparazione del tronco cerebrale di ratto appena nato.  |  Onimaru, H., et al. 2021. Front Physiol. 12: 645904. PMID: 33841182
  7. Confronto della farmacocinetica e della neurotossicità associata all'antagonismo NMDAR di ketamina, (2R,6R)-idrossinorketamina e MK-801.  |  Morris, PJ., et al. 2021. Neurotoxicol Teratol. 87: 106993. PMID: 33945878
  8. Recettori AMPA lenti nelle cellule principali dell'ippocampo.  |  Pampaloni, NP., et al. 2021. Cell Rep. 36: 109496. PMID: 34348150
  9. Differenze di sesso nella segnalazione della proteina chinasi A della sensibilizzazione al dolore post-operatorio latente, mascherata dai recettori Kappa oppioidi nel midollo spinale.  |  Basu, P., et al. 2021. J Neurosci. 41: 9827-9843. PMID: 34531285
  10. Il potenziamento di mGlu1 aumenta l'attività degli interneuroni somatostatinici prelimbici per salvare i deficit fisiologici e cognitivi simili alla schizofrenia.  |  Maksymetz, J., et al. 2021. Cell Rep. 37: 109950. PMID: 34731619
  11. L'anticonvulsivante MK-801 è un potente antagonista del N-metil-D-aspartato.  |  Wong, EH., et al. 1986. Proc Natl Acad Sci U S A. 83: 7104-8. PMID: 3529096
  12. L'adenosina e gli astrociti determinano la dinamica di sviluppo della plasticità dipendente dal timing degli spike nella corteccia somatosensoriale.  |  Martínez-Gallego, I., et al. 2022. J Neurosci. 42: 6038-52. PMID: 35768208
  13. La sinaptotagmina-1 è un sensore di Ca2+ per il rilascio di dopamina somatodendritica.  |  Lebowitz, JJ., et al. 2023. Cell Rep. 42: 111915. PMID: 36640316
  14. L'attivazione prolungata della via di trasduzione N-metil-D-aspartato recettore-Ca2+ causa scariche epilettiformi ricorrenti spontanee in neuroni ippocampali in coltura.  |  DeLorenzo, RJ., et al. 1998. Proc Natl Acad Sci U S A. 95: 14482-7. PMID: 9826726
  15. Blocco dei recettori NMDA e neurodegenerazione apoptotica nel cervello in via di sviluppo.  |  Ikonomidou, C., et al. 1999. Science. 283: 70-4. PMID: 9872743

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

(+)-MK 801 maleate, 10 mg

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(+)-MK 801 maleate, 100 mg

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(+)-MK 801 maleate, 250 mg

sc-203137C
250 mg
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