MRI1-Inhibitoren sind eine vielfältige Gruppe chemischer Verbindungen, die auf verschiedene Kinasen und Signalwege wirken, die an der funktionellen Regulierung von MRI1 beteiligt sind. Ein gemeinsames Ziel dieser Inhibitoren ist der Proteinkinase-C-Signalweg (PKC). Verbindungen wie Staurosporin und GF109203X dienen als breite bzw. spezifische PKC-Inhibitoren. Die Hemmung von PKC führt zu einer verminderten Phosphorylierung von Substraten, die mit MRI1 interagieren, und verringert so dessen funktionelle Aktivität. Die Hemmung von PKC dient somit als kritischer Kontrollpunkt, der die funktionelle Aktivität von MRI1 indirekt herunterreguliert, indem er den Phosphorylierungszustand von Proteinen verringert, die MRI1 regulieren.
Ein weiterer wichtiger Signalweg, der die MRI1-Aktivität beeinflusst, ist die PI3K/Akt/mTOR-Signalachse. Wirkstoffe wie LY294002 und Wortmannin sind PI3K-Inhibitoren, die zu einer Herunterregulierung der Akt-Phosphorylierung führen. Akt ist eine Kinase, die verschiedene Substrate phosphorylieren kann, wodurch die Interaktionen und die Aktivierung von MRI1 moduliert werden können. Durch die Hemmung von PI3K und Akt verringern diese Verbindungen die Phosphorylierung und Aktivität von Proteinen, die für die MRI1-Funktion entscheidend sind.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Nicht-selektiver Proteinkinase-Inhibitor, der eine breite Palette von Kinasen hemmt, einschließlich PKC, die Substrate phosphorylieren können, die an der Aktivierung von MRI1 beteiligt sind. Die Hemmung von PKC kann die Phosphorylierung dieser Substrate verringern, was zu einer Abnahme der MRI1-Aktivität führt. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K-Inhibitor, der zu einer Verringerung der Akt-Phosphorylierung führt. Da Akt verschiedene Proteine phosphorylieren kann, die mit MRI1 interagieren und es aktivieren können, kann die Hemmung der Akt-Signalübertragung zu einer verminderten MRI1-Aktivität führen. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR-Inhibitor, der den mTORC1-Komplex stört, einen Schlüsselregulator der Proteinsynthese und des Zellwachstums. Durch die Hemmung von mTORC1 kann Rapamycin die Synthese von Proteinen verringern, die für die Funktion von MRI1 unerlässlich sind, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK-Inhibitor, der die Aktivierung des ERK-Signalwegs verhindert. Die Aktivität von MRI1 kann durch ERK-vermittelte Signalereignisse moduliert werden; daher kann die Blockierung dieses Signalwegs mit U0126 zu einer Verringerung der funktionellen Aktivität von MRI1 führen. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38-MAPK-Inhibitor, der den p38-Signalweg beeinträchtigt. Da p38-MAPK mehrere Proteine und Transkriptionsfaktoren beeinflussen kann, die die MRI1-Aktivität regulieren, kann SB203580 die Funktionsfähigkeit von MRI1 durch Hemmung dieses Signalwegs verringern. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
JNK-Inhibitor, der die Phosphorylierung von c-Jun und die Aktivierung des AP-1-Transkriptionsfaktors verhindert. Da AP-1 Gene regulieren kann, die Proteine kodieren, die mit MRI1 interagieren, kann SP600125 die MRI1-Aktivität durch Hemmung des JNK-Signalwegs verringern. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Ein weiterer PI3K-Inhibitor, der LY294002 ähnelt, ist Wortmannin, das den PI3K/Akt-Signalweg hemmen kann, was zu einer verminderten Aktivierung von nachgeschalteten Effektoren führt, die zur MRI1-Aktivität beitragen, was wiederum zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK-Inhibitor, der die Aktivierung von ERK1/2-Kinasen blockiert, die an Zellproliferations- und Überlebenswegen beteiligt sind, die die MRI1-Aktivität regulieren können. PD98059 kann daher die funktionelle Aktivität von MRI1 durch Hemmung des ERK-Wegs verringern. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
Akt-Inhibitor, der speziell die Phosphorylierung und Aktivierung von Akt verhindert. Durch die direkte Hemmung von Akt kann Triciribin die Aktivität nachgeschalteter Proteine reduzieren, die die MRI1-Funktion modulieren, was zu einer verminderten MRI1-Aktivität führt. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Spezifischer PKC-Inhibitor, der die Phosphorylierung von PKC-Substraten verhindern kann, die möglicherweise an der Regulierung der MRI1-Aktivität beteiligt sind. Die Hemmung von PKC durch GF109203X kann somit zu einer verminderten funktionellen Aktivität von MRI1 führen. |