Inhibiteurs MRI1

Les inhibiteurs courants de l'IRM1 comprennent, sans s'y limiter, la staurosporine CAS 62996-74-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamycine CAS 53123-88-9, l'U-0126 CAS 109511-58-2 et le SB 203580 CAS 152121-47-6.

Les inhibiteurs de l'IRM1 constituent un groupe diversifié de composés chimiques qui agissent sur différentes kinases et voies de signalisation impliquées dans la régulation fonctionnelle de l'IRM1. Une cible commune à ces inhibiteurs est la voie de la protéine kinase C (PKC). Des composés tels que la staurosporine et le GF109203X sont respectivement des inhibiteurs larges et spécifiques de la PKC. L'inhibition de la PKC entraîne une réduction de la phosphorylation des substrats qui interagissent avec l'IRM1, diminuant ainsi son activité fonctionnelle. L'inhibition de la PKC sert donc de point de contrôle critique, régulant indirectement l'activité fonctionnelle de l'IRM1 en réduisant l'état de phosphorylation des protéines qui régulent l'IRM1.

Une autre voie importante influençant l'activité de l'IRM1 est l'axe de signalisation PI3K/Akt/mTOR. Des composés comme le LY294002 et la Wortmannine sont des inhibiteurs de PI3K, qui entraînent une régulation à la baisse de la phosphorylation de l'Akt. Akt est une kinase qui peut phosphoryler divers substrats, modulant potentiellement les interactions et l'activation de MRI1. Grâce à l'inhibition de la PI3K et de l'Akt, ces composés diminuent la phosphorylation et l'activité des protéines qui sont cruciales pour la fonction de l'IRM1.