Lsk_Ctk Inhibitoren

Gängige Lsk_Ctk Inhibitors sind unter underem Imatinib CAS 152459-95-5, Dasatinib CAS 302962-49-8, Saracatinib CAS 379231-04-6, Syk Inhibitor IV, BAY 61-3606 HCl CAS 732983-37-8 und PP 2 CAS 172889-27-9.

Die als MATK-Inhibitoren bekannte chemische Klasse besteht in erster Linie aus Wirkstoffen, die die Aktivität der MATK (Megakaryozyten-assoziierte Tyrosinkinase) indirekt beeinflussen können, indem sie auf andere Proteine oder Signalwege einwirken, an denen die MATK beteiligt ist. So zielen beispielsweise Wirkstoffe wie Imatinib und Dasatinib auf BCR-ABL bzw. multiple Kinasen ab. Durch die Hemmung dieser Proteine können diese Wirkstoffe eine nachgeschaltete Wirkung entfalten und die MATK-Aktivität verringern. In ähnlicher Weise zielen Inhibitoren wie Saracatinib und PP2 auf Kinasen der Src-Familie ab, die MATK vorgelagert sind. Die Hemmung von Kinasen der Src-Familie führt somit zu einer Verringerung der MATK-Aktivität. Ein weiterer Ansatz sind Wirkstoffe wie LY294002 und PD98059, die sich auf die PI3K- und MEK-Signalwege konzentrieren. Da sich diese Wege mit denen von MATK überschneiden, kann ihre Hemmung zu einer Dämpfung der Funktion von MATK führen.

Der Zweck dieser Inhibitoren ist in Bezug auf ihre molekularen Ziele unterschiedlich, aber sie haben alle die Fähigkeit, die zelluläre Umgebung so zu verändern, dass die MATK-Funktion indirekt beeinflusst werden kann. So können beispielsweise Inhibitoren wie Gefitinib und Lapatinib, die EGFR- bzw. HER2-Inhibitoren sind, zelluläre Prozesse so weit verändern, dass die Rolle von MATK indirekt beeinträchtigt wird. In ähnlicher Weise können auch Hemmstoffe wie Vandetanib und Y-27632, die auf VEGFR bzw. ROCK abzielen, die Rolle von MATK indirekt beeinflussen. Durch die Hemmung von VEGFR verändert Vandetanib zelluläre Prozesse, an denen MATK beteiligt sein kann. Andererseits beeinflusst Y-27632 die Aktindynamik, die für die Rolle von MATK bei der Anordnung des Zytoskeletts entscheidend sein kann. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass MATK-Inhibitoren vielfältige Verbindungen sind, die die Aktivität von MATK über eine Reihe unterschiedlicher, aber miteinander verbundener zellulärer Wege beeinflussen können.