Lsk_Ctk アクチベーター

一般的なLsk_Ctk活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、IBMX CAS 28822-58-4、イオノマイシンCAS 56092-82-1、BAPTA/AM CAS 126150-97-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

Lsk（リンパ球特異的プロテインチロシンキナーゼ）とCtk（C末端Srcキナーゼ）は、特に免疫系において、細胞シグナル伝達に重要な役割を果たしている。これらのタンパク質を直接活性化する化学物質がないため、その活性を間接的に調節できる化合物を探索する必要がある。これは、LskとCtkの機能と交差する様々なシグナル伝達経路と細胞プロセスを操作することによって達成される。LskとCtkの活性を間接的に調節するアプローチには、多様な化学物質が関与しており、それぞれが細胞内シグナル伝達の異なる側面を標的としている。例えばフォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを活性化することによってcAMPレベルを上昇させる。このcAMPの増加は、多くのシグナル伝達経路における重要な二次メッセンジャーであり、LskとCtkの両方の活性に間接的に影響を与える可能性がある。同様に、プロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子として知られるPMAは、LskやCtkと相互作用するシグナル伝達経路内のタンパク質のリン酸化状態を変化させ、それによってそれらの機能に影響を与える可能性がある。

IBMXやイオノマイシンのような他の化合物は、細胞内メッセンジャーのレベルを変化させることによって働く。IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することでcAMPとcGMPを増加させ、様々なcAMP依存性シグナル伝達経路に影響を与える。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、LskとCtkの活性に影響を与える数多くのシグナル伝達カスケードにおいて重要な因子である細胞内カルシウムレベルを上昇させる。対照的に、カルシウムキレーターであるBAPTA-AMは、細胞内カルシウムを封鎖することにより、カルシウム依存性経路を調節することにより、逆の方向に働く。プロテインホスファターゼを標的とするカリンクリンAやオカダ酸のような阻害剤の使用も重要な役割を果たしている。細胞内のリン酸化状況を変化させることにより、これらの阻害剤は間接的にLskとCtkの活性を調節することができる。細胞内シグナル伝達が相互に関連しているということは、リン酸化パターンの変化が、LskやCtkを含む様々なシグナル伝達経路に広範な影響を及ぼす可能性があるということである。