LRGUK Aktivatoren

Gängige LRGUK Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, PMA CAS 16561-29-8 und D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6.

LRGUK-Aktivatoren sind eine Sammlung chemischer Verbindungen, die durch ihren Einfluss auf zelluläre Signalwege die funktionelle Aktivität des Proteins LRGUK erhöhen. Forskolin und IBMX zum Beispiel erhöhen beide die intrazelluläre Konzentration von cAMP, einem wichtigen Botenstoff für zahlreiche Zellfunktionen, wodurch die Rolle von LRGUK bei diesen Funktionen potenziell gestärkt wird, indem nachgeschaltete Signalkaskaden gefördert werden, an denen LRGUK beteiligt ist. In ähnlicher Weise kann Epigallocatechingallat durch die Hemmung verschiedener Proteinkinasen negative regulatorische Einflüsse auf Wege, an denen LRGUK beteiligt ist, aufheben und so eine Steigerung seiner funktionellen Aktivität ermöglichen. PMA durch die Aktivierung der Proteinkinase C und Sphingosin-1-phosphat durch seine rezeptorvermittelte Signalübertragung tragen beide zur potenziellen Verstärkung der Wege bei, die die LRGUK-Aktivität regulieren. Anandamid kann durch die Bindung an Cannabinoidrezeptoren mehrere Signalwege beeinflussen und so möglicherweise die Aktivität von LRGUK durch Förderung der mit dem Protein verbundenen zellulären Prozesse verstärken.

Zusätzlich zu den vorgenannten Molekülen wirken LY294002 und U0126 als Inhibitoren von Schlüsselsignalkomponenten, PI3K bzw. MEK1/2, und dadurch können diese Inhibitoren die Aktivität von LRGUK indirekt verstärken, indem sie das Gleichgewicht in Richtung LRGUK-aktivierender Wege verschieben. Thapsigargin und A23187 erhöhen beide den intrazellulären Kalziumspiegel, wobei ersterer die Ca2+-ATPase des sarkoplasmatischen/endoplasmatischen Retikulums hemmt und letzterer als Kalziumionophor wirkt. Die Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels kann zur Aktivierung von kalziumabhängigen Signalwegen führen, von denen bekannt ist, dass sie die funktionelle Aktivität von LRGUK verstärken. Bisindolylmaleimid I kann als spezifischer PKC-Inhibitor auch indirekt die LRGUK-Aktivität fördern, indem es Signalwege moduliert und damit diejenigen begünstigt, an denen LRGUK beteiligt ist. Schließlich induziert SN-38 eine zelluläre Reaktion auf DNA-Schäden, die Signalwege einschließt, die potenziell zur Steigerung der LRGUK-Aktivität beitragen, was einen einzigartigen Weg aufzeigt, über den LRGUK als Reaktion auf zellulären Stress aktiviert werden kann. Zusammengenommen erleichtern diese LRGUK-Aktivatoren durch ihre gezielten Wirkungen auf verschiedene biochemische Signalmechanismen die Verstärkung der LRGUK-vermittelten Funktionen innerhalb der Zelle.