LRGUK阻害剤
一般的なLRGUK阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、U-0126 CAS 109511-58-2およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
LRGUK阻害剤は、LRGUK（Leucine-Rich Repeat-containing G Protein-Coupled Receptor Kinase）という酵素を標的とし、その活性を調節するように設計された特殊な化合物群に属する。LRGUKはGタンパク質共役型受容体キナーゼ（GRK）ファミリーの一員であり、様々な外部刺激に対する細胞応答を制御する上で重要な役割を果たしている。これらの阻害剤は、LRGUKの活性部位と相互作用するように綿密に設計されており、それによって酵素機能を阻害する。LRGUK阻害剤の構造設計には、標的酵素への特異的かつ高親和性の結合を確実にするための複雑な分子修飾が含まれる。
LRGUK阻害剤の開発は、様々な生理学的プロセスへの応用が期待されるシグナル伝達経路とその調節の探求に根ざしている。研究者たちは、細胞内シグナル伝達カスケードにおけるLRGUKの役割の複雑な詳細を理解することに焦点を当て、その活性を選択的に調節できる阻害剤の設計を目指している。LRGUK阻害剤の化学的クラスは多様な構造を包含し、それぞれがLRGUK酵素への結合親和性と特異性を最適化するように調整されたユニークな特徴を持つ。この分野で現在進行中の研究は、これらの阻害剤の構造活性相関を解明し、薬理学的特性をさらに洗練させることを目的としている。LRGUKとその細胞機能についての理解が深まりつつある現在、LRGUK阻害剤の開発と最適化は、細胞内シグナル伝達機構と、様々な生物学的背景におけるその潜在的意味合いについての知識を深めるための有望な手段である。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、タンパク質キナーゼの強力な阻害剤であり、LRGUKをリン酸化するさまざまなキナーゼを阻害し、リン酸化依存性の活性化または局在化を阻害することで、その活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤であり、PI3K/AKT経路を阻害することができます。LRUKはPI3K/AKTシグナル伝達によって制御されている可能性があるため、この経路を阻害することでLRUKの活性化を減少させることができます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、mTORシグナル伝達経路を阻害することができます。LRGUKの機能はmTOR経路の活性化と関連している可能性があるため、ラパマイシンは下流のシグナル伝達を阻害することで間接的にLRGUKの活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MEK1/2の活性化を阻害し、その結果ERKの活性化を阻害するMAPK/ERK阻害剤です。LRGUKがMAPK/ERK経路によって制御されている場合、U0126はリン酸化またはこのカスケードを介したシグナル伝達を阻害することでLRGUKの活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、p38依存性経路の活性化を阻害することができます。LRGUKがp38 MAPKシグナル伝達によって制御されている場合、この阻害剤はLRGUKの機能的関与の上流のシグナル伝達事象を遮断することでLRGUKの活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、LY294002とは異なるメカニズムで作用する別のPI3K阻害剤です。PI3Kを阻害することで、PI3K/AKTシグナル伝達に関与している場合、LRGUKの活性を間接的に低下させる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKの選択的阻害剤であり、MAPK/ERK経路の活性化を阻害します。LRGUKの活性がERKシグナル伝達によって影響を受ける場合、PD98059はこの経路を阻害することでLRGUKの機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤であり、JNKシグナル伝達を遮断することができます。そのため、LRGUKがJNK経路によって部分的に制御されている場合、このストレス関連キナーゼ経路を阻害することで、SP600125によってその活性を低下させることができます。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
Bafilomycin A1は、液胞型H+ATPaseの特異的阻害剤です。LRGUKの機能がエンドソーム・リソソームの酸性化または輸送に依存している場合、Bafilomycin A1はこれらのプロセスを妨害することで間接的にLRGUKの活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go6983は広域スペクトルのプロテインキナーゼC（PKC）阻害剤です。PKCアイソフォームがLRUKの調節または活性化に関与している場合、この化合物はPKC媒介シグナル伝達を阻害することでLRUKの機能活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||