Gli inibitori di LRGUK appartengono a una classe specializzata di composti chimici progettati per indirizzare e modulare l'attività dell'enzima LRGUK (Leucine-Rich Repeat-containing G Protein-Coupled Receptor Kinase). LRGUK è un membro della famiglia dei recettori chinasi accoppiati a proteine G (GRK), che svolge un ruolo cruciale nella regolazione delle risposte cellulari a vari stimoli esterni. Questi inibitori sono stati progettati meticolosamente per interagire con il sito attivo di LRGUK, ostacolando così la sua funzione enzimatica. La progettazione strutturale degli inibitori di LRGUK prevede intricate modifiche molecolari per garantire un legame specifico e ad alta affinità con l'enzima bersaglio.
Lo sviluppo degli inibitori di LRGUK è radicato nell'esplorazione delle vie di segnalazione e della loro modulazione per potenziali applicazioni in vari processi fisiologici. I ricercatori si concentrano sulla comprensione degli intricati dettagli del ruolo di LRGUK nelle cascate di segnalazione cellulare e mirano a progettare inibitori in grado di modulare selettivamente la sua attività. La classe chimica degli inibitori di LRGUK comprende diverse strutture, ognuna con caratteristiche uniche, studiate per ottimizzare l'affinità e la specificità del legame con l'enzima LRGUK. La ricerca in corso in questo campo è dedicata a chiarire le relazioni struttura-attività di questi inibitori, con l'obiettivo di perfezionare ulteriormente le loro proprietà farmacologiche. Poiché la nostra comprensione di LRGUK e delle sue funzioni cellulari continua ad approfondirsi, lo sviluppo e l'ottimizzazione degli inibitori di LRGUK rappresentano una strada promettente per far progredire la nostra conoscenza dei meccanismi di segnalazione cellulare e le loro potenziali implicazioni in vari contesti biologici.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un potente inibitore delle protein chinasi, che può inibire varie chinasi che fosforilano LRGUK, riducendo potenzialmente la sua attività impedendo l'attivazione o la localizzazione dipendente dalla fosforilazione. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K) che può ostacolare il percorso PI3K/AKT. Poiché LRGUK può essere regolato attraverso la segnalazione PI3K/AKT, l'inibizione di questo percorso può diminuire l'attivazione di LRGUK. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR che può interrompere la via di segnalazione di mTOR. Poiché la funzione di LRGUK potrebbe essere associata all'attivazione del percorso mTOR, la rapamicina potrebbe indirettamente diminuire l'attività di LRGUK inibendo la segnalazione a valle. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore di MAPK/ERK che può bloccare l'attivazione di MEK1/2, inibendo così l'attivazione di ERK. Se LRGUK è regolato dalla via MAPK/ERK, U0126 può diminuire l'attività di LRGUK impedendo la sua fosforilazione o la segnalazione attraverso questa cascata. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore di p38 MAPK che può impedire l'attivazione dei percorsi p38-dipendenti. Se LRGUK è regolato attraverso la segnalazione di p38 MAPK, questo inibitore potrebbe ridurre l'attività di LRGUK bloccando gli eventi di segnalazione a monte dell'impegno funzionale di LRGUK. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un altro inibitore di PI3K che agisce attraverso un meccanismo diverso da quello di LY294002. Inibendo PI3K, la wortmannina potrebbe indirettamente portare a una diminuzione dell'attività di LRGUK, se LRGUK è coinvolto nella segnalazione PI3K/AKT. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore selettivo di MEK, che impedisce l'attivazione della via MAPK/ERK. Se l'attività di LRGUK è influenzata dalla segnalazione ERK, PD98059 potrebbe ridurre l'attività funzionale di LRGUK inibendo questo percorso. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore JNK che può bloccare la segnalazione JNK. Pertanto, se LRGUK è regolato in parte dalla via JNK, la sua attività potrebbe essere ridotta da SP600125 attraverso l'inibizione di questa via chinasi legata allo stress. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomicina A1 è un inibitore specifico della H+-ATPasi di tipo vacuolare. Se la funzione di LRGUK dipende dall'acidificazione o dal traffico endosomiale-lisosomiale, la bafilomicina A1 può inibire indirettamente l'attività di LRGUK interrompendo questi processi. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go6983 è un inibitore della protein chinasi C (PKC) ad ampio spettro. Se le isoforme PKC sono coinvolte nella regolazione o nell'attivazione di LRGUK, questo composto potrebbe portare a una riduzione dell'attività funzionale di LRGUK, inibendo la segnalazione mediata da PKC. |