LOC81691 Inhibitoren

Gängige LOC81691 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6 und Rapamycin CAS 53123-88-9.

Staurosporin zeichnet sich als Breitspektrum-Kinaseinhibitor aus, der eine Vielzahl von Kinasen hemmt, indem er ATP imitiert und an ihre ATP-Bindungsstellen bindet und so ihre enzymatische Aktivität behindert. LY294002 und Wortmannin sind bekannt für ihre Präzision bei der Hemmung von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), wodurch die Phosphorylierungsvorgänge gestoppt werden, die für die Aktivierung nachgeschalteter Proteine im PI3K/Akt-Weg entscheidend sind. Im Bereich der MAPK/ERK-Kaskade werden U0126 und PD98059 für ihre selektive Hemmung von MEK1 und MEK2, den Schlüsselenzymen in diesem Signalweg, geschätzt, wodurch die anschließende Aktivierung von ERK und die Ausbreitung zellulärer Signale im Zusammenhang mit Proliferation und Differenzierung verhindert wird. SB203580 und SP600125 zielen auf die p38 MAP-Kinase bzw. die c-Jun N-terminale Kinase (JNK) ab und unterdrücken jeweils Entzündungs- und Stressreaktionswege, indem sie die Aktivierung von Kinasen verhindern.

Rapamycin mit seiner spezifischen Wirkung auf den mTOR-Signalweg unterdrückt bekanntermaßen das Zellwachstum und die Zellproliferation, indem es an den mTORC1-Komplex bindet und diesen hemmt, eine zentrale Komponente des Zellstoffwechsels und der Wachstumsregulation. ZM-447439 unterbricht die Zellteilung, indem es auf Aurora-Kinasen abzielt, die für die Ausrichtung der Chromosomen während der Mitose entscheidend sind, was zu einem Stillstand des Zellzyklus führt. Thapsigargin wirkt über einen anderen Mechanismus, indem es auf die SERCA-Pumpen des endoplasmatischen Retikulums abzielt und dadurch die intrazellulären Kalziumspeicher stört, was zu zellulärem Stress und Apoptose führt. Bortezomib, ein Proteasom-Inhibitor, führt zu einer Anhäufung fehlgefalteter Proteine in der Zelle, was den Zelltod durch proteotoxischen Stress auslöst. Cyclopamin schließlich wirkt als Antagonist des Hedgehog-Signalwegs, indem es sich an den Smoothened-Rezeptor bindet und die Funktion des Signalwegs behindert, die für die Zelldifferenzierung und die Gewebestrukturierung entscheidend ist.