LOC81691 Ativadores

Os activadores comuns do LOC81691 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a isonomia CAS 56092-82-1, o PMA CAS 16561-29-8, o IBMX CAS 28822-58-4 e a insulina CAS 11061-68-0.

A forskolina, um diterpeno que exerce os seus efeitos estimulando diretamente a adenilil ciclase, aumenta assim a produção de AMPc, um segundo mensageiro essencial no interior da célula. Esta elevação do AMPc pode levar a uma série de eventos de fosforilação se a proteína em causa for regulada por vias dependentes do AMPc. O IBMX, um derivado da metilxantina, mantém níveis elevados de AMPc inibindo as fosfodiesterases, assegurando assim o prolongamento de todos os processos que utilizam AMPc. Trata-se, nomeadamente, da ativação de proteínas reguladas por fosforilação sob o controlo dos níveis de AMPc. Os ésteres de forbol, tipificados pelo PMA, oferecem outra via para a ativação de proteínas através da estimulação da proteína quinase C (PKC). A ativação da PKC pode influenciar diretamente as proteínas que são sensíveis à fosforilação por serina e treonina cinases. A ionomicina, por outro lado, contorna os receptores de superfície e aumenta diretamente os níveis de cálcio intracelular, activando assim as proteínas dependentes do cálcio.

Os factores de crescimento, como o PDGF, o NGF e o EGF, activam os respectivos receptores e desencadeiam cascatas de cinase, que podem culminar na ativação de proteínas posicionadas nestas vias. Compostos como o dibutiril-AMP, um análogo do AMPc permeável às células, servem para imitar o segundo mensageiro, activando assim diretamente as proteínas reguladas pelas vias dependentes do AMPc. Por outro lado, a calicilina A e a estauroporina, embora tipicamente reconhecidas como inibidores das proteínas fosfatases e cinases, respetivamente, podem, paradoxalmente, levar à ativação de certas proteínas, modulando o equilíbrio da fosforilação na célula.