IQCE Inhibitoren

Gängige IQCE Inhibitors sind unter underem Ouabain-d3 (Major) CAS 630-60-4, Gö 6976 CAS 136194-77-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 und SB 203580 CAS 152121-47-6.

Chemische Hemmstoffe von IQCE können über verschiedene zelluläre Wege wirken, um seine Funktion zu hemmen. Ouabain zielt auf die Na+/K+-ATPase ab, ein Enzym, das für die Aufrechterhaltung der notwendigen Ionengradienten zwischen den Zellmembranen verantwortlich ist, was für die zelluläre Homöostase von grundlegender Bedeutung ist. Wenn diese Gradienten durch Ouabain gestört werden, kann dies zu einer Kaskade von Wirkungen führen, zu denen auch die Hemmung von Proteinen wie IQCE gehören kann, die für ihre Aktivität auf das Ionengleichgewicht angewiesen sind. In ähnlicher Weise wirkt Gö6976 durch Hemmung der Proteinkinase C (PKC), einer Kinase, die verschiedene Proteine durch Phosphorylierung verändert. Da die Phosphorylierung eine häufige posttranslationale Modifikation ist, die die Proteinaktivität verändern kann, kann die Hemmung der PKC durch Gö6976 die Phosphorylierung von Proteinen verhindern, die für die IQCE-Funktion notwendig sind.

Darüber hinaus hemmt LY294002 Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), eine Klasse von Enzymen, die am AKT-Signalweg beteiligt sind. Durch die Hemmung von PI3K kann LY294002 nachgeschaltete Signalwege unterdrücken, die für die Rolle von IQCE wesentlich sein könnten. PD98059 und SB203580 wirken auf unterschiedliche Teile des MAP-Kinase-Signalwegs. PD98059 hemmt das MEK-Enzym, das Teil des MAPK/ERK-Signalwegs ist, was möglicherweise zu einer geringeren Aktivierung von IQCE führt. SB203580 hemmt spezifisch die p38-MAP-Kinase, die an Reaktionen auf zellulären Stress beteiligt ist, und ihre Hemmung kann sich auf Proteine auswirken, die über diesen Weg reguliert werden, darunter IQCE. Y-27632 hemmt die Rho-assoziierte, Coiled-Coil-enthaltende Proteinkinase (ROCK), die die zelluläre Motilität verändern und möglicherweise die Funktion von IQCE beeinträchtigen kann, wenn sie mit Signalwegen verbunden ist, die die Zellbewegung betreffen. BAPTA-AM, ein Kalziumchelator, kann intrazelluläres Kalzium sequestrieren und dadurch kalziumabhängige Signalwege unterbrechen, auf die IQCE für seine Funktion angewiesen sein könnte. ML-7 hemmt die Myosin Light Chain Kinase (MLCK), die die zelluläre Kontraktilität beeinflusst, und U73122 hemmt die Phospholipase C (PLC), ein Enzym, das für die Erzeugung sekundärer Botenstoffe wie Diacylglycerin und Inositoltriphosphat entscheidend ist, die beide an der Regulierung von IQCE beteiligt sein könnten. Die Hemmung der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK) durch SP600125 kann sich auf Stress- und Apoptose-Signalwege auswirken, während die Hemmung der Calcium/Calmodulin-abhängigen Proteinkinase II (CaMKII) durch KN-93 eine Vielzahl von zellulären Prozessen stören kann, an denen IQCE beteiligt sein könnte. Schließlich kann Genistein als Tyrosinkinase-Hemmer die Tyrosinphosphorylierung von Proteinen verhindern, die für Signalwege, von denen die Funktion von IQCE abhängt, entscheidend sein kann.