Chemische Inhibitoren von HIVEP1 umfassen eine Reihe von Verbindungen, die durch Unterbrechung von Signalwegen wirken, die für die Aktivität des Proteins entscheidend sind. SB203580 und SB202190 sind spezifische Inhibitoren der p38-MAP-Kinase, eines wichtigen Akteurs im MAPK-Signalweg, von dem bekannt ist, dass er die Aktivität verschiedener Transkriptionsfaktoren, einschließlich HIVEP1, beeinflusst. Durch die Hemmung von p38 MAPK können diese Chemikalien die Transkriptionsaktivität von HIVEP1 verringern, indem sie seine Aktivierung verhindern, die häufig von Phosphorylierungsvorgängen abhängt, die durch den MAPK-Signalweg vermittelt werden. In ähnlicher Weise wirken die MEK-Inhibitoren PD98059, U0126 und SL327 innerhalb desselben MAPK-Weges, jedoch auf einer vorgeschalteten Kinase-Ebene. Diese Inhibitoren reduzieren effektiv die Phosphorylierung von ERK1/2, einem nachgeschalteten Effektor in der MAPK-Kaskade, und schränken damit indirekt die Funktionsfähigkeit von HIVEP1 ein, da die Aktivität des Proteins durch die MAPK-vermittelten Signalmechanismen reguliert werden kann.
Darüber hinaus zielen Chemikalien wie LY294002 und Wortmannin auf den PI3K/AKT-Signalweg ab, wobei LY294002 speziell PI3K hemmt, was zu einer Verringerung der AKT-Phosphorylierung führt. AKT ist eine Serin/Threonin-spezifische Proteinkinase, die bei zahlreichen zellulären Prozessen, einschließlich der Transkription, eine entscheidende Rolle spielt. Die Hemmung dieses Weges kann indirekt die Transkriptionsaktivität von HIVEP1 verringern, indem sie das Netzwerk von Regulatoren verändert, die seine Funktion kontrollieren. Rapamycin, eine weitere Chemikalie in der Liste, hemmt mTOR, eine Komponente des PI3K/AKT/mTOR-Wegs. Die Hemmung von mTOR durch Rapamycin kann zu verminderten zellulären Reaktionen führen, die andernfalls die Aktivität von HIVEP1 verstärken würden, da das Protein empfindlich auf Veränderungen der Wachstumsfaktorsignale reagiert, die über diesen Weg übertragen werden. Die Kinaseinhibitoren der Src-Familie, PP2 und Dasatinib, tragen ebenfalls zur indirekten Hemmung von HIVEP1 bei, indem sie auf Src-Kinasen abzielen, die an verschiedenen Signalwegen beteiligt sind, die Transkriptionsfaktoren regulieren. Durch die Hemmung dieser Kinasen können PP2 und Dasatinib die Signalumgebung von HIVEP1 verändern und damit seine Aktivität beeinträchtigen. Schließlich kann PD173074 durch die Hemmung der FGFR-Tyrosinkinase nachgeschaltete Signalwege unterbrechen, die sich mit den Regulierungswegen von HIVEP1 kreuzen, was zu dessen funktioneller Hemmung führt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor der p38-MAP-Kinase. HIVEP1 ist ein DNA-bindendes Protein, das durch den p38-MAPK-Signalweg beeinflusst werden kann. Durch die Hemmung von p38-MAPK kann SB203580 die Transkriptionsaktivität von HIVEP1 reduzieren, indem es dessen Phosphorylierung und anschließende Aktivierung verhindert. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD98059 ist ein MEK-Inhibitor, der im MAPK-Signalweg vor ERK1/2 wirkt. Da die HIVEP1-Aktivität durch Signale des MAPK-Signalwegs reguliert werden kann, kann die Hemmung von MEK mit PD98059 zu einer verminderten ERK-Aktivierung und folglich zu einer verminderten HIVEP1-Funktion aufgrund einer gestörten Signalübertragung führen. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK). Es kann HIVEP1 indirekt hemmen, indem es JNK-Signalwege blockiert, die die Aktivität von Transkriptionsfaktoren und Koregulatoren, die mit der HIVEP1-Funktion in Verbindung stehen, modulieren können. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der zu einer Verringerung der AKT-Phosphorylierung führen kann. Da AKT verschiedene Transkriptionsfaktoren und Koregulatoren modulieren kann, kann diese Hemmung indirekt die HIVEP1-Transkriptionsaktivität verringern, indem sie das regulatorische Netzwerk verändert. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $64.00 $246.00 | 136 | |
U0126 ist ein selektiver Inhibitor von MEK1 und MEK2. Durch die Hemmung dieser Kinasen kann U0126 die Signalübertragung des ERK-Signalwegs verringern und dadurch die Phosphorylierung und Aktivität von Proteinen reduzieren, die die HIVEP1-Funktion regulieren können. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt mTOR, das Teil des PI3K/AKT/mTOR-Signalwegs ist. Durch die Hemmung von mTOR kann Rapamycin zu einer verminderten zellulären Reaktion auf Wachstumsfaktoren führen, die ansonsten die HIVEP1-Aktivität über diesen Signalweg verstärken würden. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der wie LY294002 zu einer verminderten AKT-Aktivität führen kann. Diese Reduzierung der PI3K/AKT-Signalübertragung kann zu einer verminderten Aktivierung von nachgeschalteten Proteinen führen, die die HIVEP1-Aktivität steuern. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $94.00 $227.00 | 30 | |
PP2 ist ein Inhibitor der Src-Kinase-Familie. Src-Kinasen können verschiedene Signalwege beeinflussen, darunter auch solche, die Transkriptionsfaktoren regulieren. Die Hemmung durch PP2 kann daher indirekt die HIVEP1-Funktion beeinflussen, indem sie die Signalumgebung verändert. | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $31.00 $128.00 $454.00 | 45 | |
SB202190 ist ein Inhibitor der p38-MAP-Kinase, ähnlich wie SB203580. Es kann HIVEP1 indirekt hemmen, indem es die Aktivierung von Signalkaskaden verhindert, die die Aktivität der HIVEP1-bezogenen Transkriptionsregulation modulieren. | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
SL327 ist ein Inhibitor von MEK, der folglich die ERK-Signalübertragung verringert. Durch die Hemmung von MEK und die damit verbundene Verringerung der ERK-Aktivität kann SL327 indirekt die HIVEP1-Funktion beeinflussen, indem es die Regulation über den MAPK-Signalweg beeinflusst. | ||||||