HIF PHD Inhibitoren
Gängige HIF PHD Inhibitors sind unter underem 2,4-Diethylpyridine dicarboxylate CAS 41438-38-4, N-Oxalyl-L-alanine CAS 5302-46-5, GSK360A CAS 931399-19-8, Dimethyloxaloylglycine (DMOG) CAS 89464-63-1 und IOX2 CAS 931398-72-0.
HIF-PHD-Inhibitoren sind eine bestimmte Klasse chemischer Verbindungen, die die Aktivität der HIF-Prolylhydroxylase-Domänen (PHD)-Enzyme selektiv hemmen sollen. Diese Enzyme sind Dioxygenasen, die eine entscheidende Rolle bei der zellulären Reaktion auf Sauerstoffwerte spielen. Unter normoxischen Bedingungen hydroxylieren HIF-PHD-Enzyme spezifische Prolinreste auf dem Hypoxie-induzierbaren Faktor (HIF), einem Transkriptionsfaktor, der an der zellulären Anpassung an sauerstoffarme Bedingungen beteiligt ist. Die Hydroxylierung von HIF durch PHD-Enzyme markiert es für die Erkennung und anschließende Ubiquitinierung durch den E3-Ubiquitin-Ligase-Komplex von Hippel-Lindau (VHL), was zu seinem proteasomalen Abbau führt. HIF-PHD-Inhibitoren greifen in diesen Prozess ein, indem sie an die katalytische Domäne der PHD-Enzyme binden und so die posttranslationale Modifikation von HIF verhindern und dessen Stabilität beeinträchtigen.
Die strukturelle Zusammensetzung der HIF-PHD-Inhibitoren ist auf die einzigartige enzymatische Tasche der PHD-Enzyme zugeschnitten, was ein hohes Maß an Spezifität erfordert, um die selektive Hemmung des HIF-Hydroxylierungsprozesses gegenüber anderen Prolylhydroxylasen in der Zelle sicherzustellen. Diese Inhibitoren ahmen in der Regel den Übergangszustand der enzymatischen Reaktion nach oder konkurrieren mit den natürlichen Substraten, wie 2-Oxoglutarat, Eisen(II)-Ionen und Sauerstoff. Die Komplexität des molekularen Designs von HIF-PHD-Inhibitoren wird durch die Notwendigkeit unterstrichen, mehrere physikochemische Eigenschaften auszugleichen, um eine ausreichende Wirksamkeit, Selektivität und geeignete pharmakokinetische Profile zu erreichen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
2,4-Diethylpyridine dicarboxylate | 41438-38-4 | sc-202405 sc-202405A | 10 mg 25 mg | $21.00 $67.00 | ||
2,4-Diethylpyridindicarboxylat besitzt eine bemerkenswerte Fähigkeit zur Modulation des Hypoxie-induzierbaren Faktors (HIF), indem es als potenter Inhibitor der Prolylhydroxylase-Domäne (PHD)-Enzyme wirkt. Die einzigartigen strukturellen Merkmale dieser Verbindung ermöglichen eine wirksame Unterbrechung der Hydroxylierung von HIF-1α, was zu dessen Akkumulation führt. Die sich daraus ergebenden Veränderungen in der zellulären Signaldynamik wirken sich erheblich auf die Genexpression im Zusammenhang mit der Sauerstoffhomöostase aus und verbessern die adaptiven Reaktionen auf hypoxische Bedingungen. | ||||||
N-Oxalyl-L-alanine | 5302-46-5 | sc-205959 sc-205959A | 10 mg 50 mg | $42.00 $125.00 | ||
N-Oxalyl-L-Alanin dient als selektiver Inhibitor von Prolylhydroxylase-Domänen (PHD)-Enzymen und beeinflusst die Stabilität von Hypoxie-induzierbaren Faktoren (HIFs). Seine einzigartige Molekularstruktur ermöglicht spezifische Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum der PHDs und verhindert so wirksam die Hydroxylierung von HIF-1α. Diese Hemmung verändert die Kinetik der HIF-Signalübertragung, fördert eine Verschiebung des zellulären Stoffwechsels und verbessert die Fähigkeit des Organismus, auf schwankende Sauerstoffwerte zu reagieren. | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
DMOG konkurriert mit 2-Oxoglutarat um die Bindung an HIF PHD, reduziert dessen enzymatische Aktivität und verhindert so die HIF-α-Hydroxylierung. | ||||||
GSK360A | 931399-19-8 | sc-490346 sc-490346A sc-490346B sc-490346C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $355.00 $648.00 $1474.00 $2516.00 | 1 | |
GSK360A ist ein potenter Inhibitor von Enzymen mit Prolylhydroxylase-Domäne (PHD), der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, den Hydroxylierungsprozess von Hypoxie-induzierbaren Faktoren (HIFs) zu unterbrechen. Seine einzigartige Bindungsaffinität ermöglicht eine selektive Interaktion mit dem aktiven Zentrum der PHD, wodurch die Reaktionskinetik des Enzyms verändert wird. Diese Veränderung der Enzymaktivität führt zu signifikanten Veränderungen in den zellulären Sauerstoffsensorwegen und beeinflusst letztlich die metabolische Anpassung unter verschiedenen hypoxischen Bedingungen. | ||||||
IOX2 | 931398-72-0 | sc-482692 sc-482692A sc-482692B | 5 mg 25 mg 100 mg | $128.00 $555.00 $1581.00 | ||
IOX2 ist ein starker Inhibitor von HIF PHD, der die Stabilisierung von HIF-α fördert, indem er dessen Hydroxylierung verhindert. | ||||||
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 | 808118-40-3 unlabeled | sc-488006 | 10 mg | $12000.00 | ||
Roxadustat hemmt HIF PHD, was zu einer Stabilisierung von HIF-α führt. | ||||||
BAY 85-3934 | 1154028-82-6 | sc-507384 | 5 mg | $205.00 | ||
Molidustat ist ein HIF-PHD-Inhibitor, der die Stabilisierung von HIF-α fördert, indem er dessen Hydroxylierung verhindert. | ||||||
Deferoxamine mesylate | 138-14-7 | sc-203331 sc-203331A sc-203331B sc-203331C sc-203331D | 1 g 5 g 10 g 50 g 100 g | $255.00 $1039.00 $2866.00 $4306.00 $8170.00 | 19 | |
Dieser Eisenchelator kann HIF PHD hemmen, indem er dessen notwendigen Co-Faktor, das Eisen, verarmt und so die HIF-α-Hydroxylierung verhindert. | ||||||
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | $63.00 $173.00 | 7 | |
CoCl2 hemmt die Aktivität von HIF PHD, indem es das Eisen-Ion im aktiven Zentrum ersetzt, was zu einer Stabilisierung von HIF-α führt. | ||||||
Protocatechuic acid ethyl ester | 3943-89-3 | sc-236496 | 5 g | $32.00 | ||
Diese Verbindung ist ein Prodrug, das Kohlenmonoxid (CO) freisetzt, das die HIF-PHD-Aktivität hemmen kann, was zu einer Stabilisierung von HIF-α führt. | ||||||