GSK360A (CAS 931399-19-8)

GSK360A ist ein selektiver und potenter Inhibitor von ETV6-NTRK3 (EN), einem Fusionsprotein, das eine entscheidende Rolle in den Signalwegen spielt, die an der Zellproliferation und -differenzierung beteiligt sind. Die Wirkung dieses Wirkstoffs beruht auf einer spezifischen Bindung an die ATP-Bindungsstelle der EN-Fusionskinase, wodurch seine Kinaseaktivität wirksam blockiert wird. Durch die Hemmung dieser Kinaseaktivität unterbricht GSK360A die nachgeschalteten Signalwege, die für die tumorigenen und proliferativen Prozesse in Zellen, die das ETV6-NTRK3-Fusionsprotein exprimieren, wesentlich sind. Sein Wirkmechanismus ist nützlich für Forscher, die die Rolle von EN in verschiedenen zellulären Prozessen untersuchen, einschließlich Zellzyklusregulierung, Apoptose und Zelldifferenzierung. In wissenschaftlichen Studien wurde GSK360A eingesetzt, um die biologischen Folgen einer EN-Hemmung in Zellmodellen zu verstehen, was Einblicke in die potenziellen Wege bietet, über die EN zur Zelltransformation und -vermehrung beiträgt. Sein Einsatz in der Forschung erleichtert die Erforschung neuer therapeutischer Ziele und die Aufklärung komplexer Signalnetzwerke, die verschiedenen Krebsarten zugrunde liegen.