Inhibiteurs HIF PHD
Les inhibiteurs courants du HIF PHD comprennent, sans s'y limiter, le dicarboxylate de 2,4-diéthylpyridine CAS 41438-38-4, la N-Oxalyl-L-alanine CAS 5302-46-5, le GSK360A CAS 931399-19-8, la Diméthyloxaloylglycine (DMOG) CAS 89464-63-1 et l'IOX2 CAS 931398-72-0.
Les inhibiteurs de HIF PHD constituent une classe distincte de composés chimiques conçus pour inhiber sélectivement l'activité des enzymes du domaine de la prolyl hydroxylase (PHD) de HIF. Ces enzymes sont des dioxygénases qui jouent un rôle crucial dans la réponse cellulaire aux niveaux d'oxygène. Dans des conditions normoxiques, les enzymes HIF PHD hydroxylent des résidus proline spécifiques sur le facteur inductible à l'hypoxie (HIF), qui est un facteur de transcription impliqué dans l'adaptation cellulaire à des conditions de faible teneur en oxygène. L'hydroxylation du HIF par les enzymes PHD le marque pour la reconnaissance et l'ubiquitination subséquente par le complexe ubiquitine ligase E3 de von Hippel-Lindau (VHL), conduisant à sa dégradation protéasomique. Les inhibiteurs de HIF PHD interfèrent avec ce processus en se liant au domaine catalytique des enzymes PHD, empêchant ainsi la modification post-traductionnelle de HIF et affectant sa stabilité.
La composition structurelle des inhibiteurs de HIF PHD est adaptée à la poche enzymatique unique des enzymes PHD, ce qui nécessite un degré élevé de spécificité pour garantir l'inhibition sélective du processus d'hydroxylation de HIF par rapport à d'autres prolyl hydroxylases dans la cellule. Ces inhibiteurs imitent généralement l'état de transition de la réaction enzymatique ou entrent en compétition avec les substrats naturels, tels que le 2-oxoglutarate, le fer ferreux et l'oxygène. La complexité de la conception moléculaire des inhibiteurs de l'HIF PHD est soulignée par la nécessité d'équilibrer plusieurs propriétés physicochimiques afin d'obtenir une puissance et une sélectivité suffisantes, ainsi que des profils pharmacocinétiques adéquats.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
2,4-Diethylpyridine dicarboxylate | 41438-38-4 | sc-202405 sc-202405A | 10 mg 25 mg | $21.00 $67.00 | ||
Le dicarboxylate de 2,4-diéthylpyridine présente une capacité remarquable à moduler les voies du facteur inductible à l'hypoxie (HIF) en agissant comme un puissant inhibiteur des enzymes du domaine de la prolyl hydroxylase (PHD). Les caractéristiques structurelles uniques de ce composé lui permettent de perturber efficacement l'hydroxylation de HIF-1α, ce qui entraîne son accumulation. Les altérations de la dynamique de signalisation cellulaire qui en résultent ont un impact significatif sur l'expression des gènes liés à l'homéostasie de l'oxygène, améliorant ainsi les réponses adaptatives aux conditions hypoxiques. | ||||||
N-Oxalyl-L-alanine | 5302-46-5 | sc-205959 sc-205959A | 10 mg 50 mg | $42.00 $125.00 | ||
La N-Oxalyl-L-alanine est un inhibiteur sélectif des enzymes à domaine prolyl hydroxylase (PHD), qui influence la stabilité des facteurs inductibles à l'hypoxie (HIF). Sa structure moléculaire unique facilite les interactions spécifiques avec le site actif des PHD, empêchant efficacement l'hydroxylation de HIF-1α. Cette inhibition modifie la cinétique de la signalisation HIF, favorisant un changement du métabolisme cellulaire et améliorant la capacité de l'organisme à répondre aux fluctuations des niveaux d'oxygène. | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
Le DMOG entre en compétition avec le 2-oxoglutarate pour se lier au HIF PHD, réduisant son activité enzymatique et empêchant ainsi l'hydroxylation du HIF-α. | ||||||
GSK360A | 931399-19-8 | sc-490346 sc-490346A sc-490346B sc-490346C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $355.00 $648.00 $1474.00 $2516.00 | 1 | |
GSK360A est un puissant inhibiteur des enzymes à domaine prolyl hydroxylase (PHD), caractérisé par sa capacité à perturber le processus d'hydroxylation des facteurs inductibles par l'hypoxie (HIF). Son affinité de liaison unique permet une interaction sélective avec le site actif de la PHD, modulant ainsi la cinétique de la réaction enzymatique. Cette altération de l'activité enzymatique entraîne des changements significatifs dans les voies cellulaires de détection de l'oxygène, influençant finalement l'adaptation métabolique dans des conditions hypoxiques variables. | ||||||
IOX2 | 931398-72-0 | sc-482692 sc-482692A sc-482692B | 5 mg 25 mg 100 mg | $128.00 $555.00 $1581.00 | ||
IOX2 est un puissant inhibiteur de HIF PHD qui favorise la stabilisation de HIF-α en empêchant son hydroxylation. | ||||||
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 | 808118-40-3 unlabeled | sc-488006 | 10 mg | $12000.00 | ||
Le roxadustat inhibe l'HIF PHD, ce qui entraîne la stabilisation de l'HIF-α. | ||||||
BAY 85-3934 | 1154028-82-6 | sc-507384 | 5 mg | $205.00 | ||
Le molidustat est un inhibiteur de HIF PHD qui favorise la stabilisation de HIF-α en empêchant son hydroxylation. | ||||||
Deferoxamine mesylate | 138-14-7 | sc-203331 sc-203331A sc-203331B sc-203331C sc-203331D | 1 g 5 g 10 g 50 g 100 g | $255.00 $1039.00 $2866.00 $4306.00 $8170.00 | 19 | |
Ce chélateur du fer peut inhiber l'HIF PHD en épuisant son cofacteur nécessaire, le fer, empêchant ainsi l'hydroxylation de l'HIF-α. | ||||||
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | $63.00 $173.00 | 7 | |
Le CoCl2 inhibe l'activité du HIF PHD en remplaçant l'ion fer dans le site actif, ce qui entraîne la stabilisation du HIF-α. | ||||||
Protocatechuic acid ethyl ester | 3943-89-3 | sc-236496 | 5 g | $32.00 | ||
Ce composé est un promédicament qui libère du monoxyde de carbone (CO) pouvant inhiber l'activité du HIF PHD, ce qui conduit à la stabilisation du HIF-α. | ||||||