Date published: 2025-9-9

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GSK360A (CAS 931399-19-8)

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Noms alternatifs:
N-[[1-(2-Cyclopropylethyl)-6-fluoro-1,2-dihydro-4-hydroxy-2-oxo-3-quinolinyl]carbonyl]glycine
Application(s):
GSK360A est GSK360A est un inhibiteur de HIF-PHD
Numéro CAS:
931399-19-8
Masse Moléculaire:
348.33
Formule Moléculaire:
C17H17FN2O5
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

GSK360A est un inhibiteur sélectif et puissant de ETV6-NTRK3 (EN), une protéine de fusion qui joue un rôle essentiel dans les voies de signalisation impliquées dans la prolifération et la différenciation cellulaires. Ce composé agit en ciblant spécifiquement le site de liaison à l'ATP de la kinase de fusion EN et en s'y liant, bloquant ainsi efficacement son activité kinase. En inhibant cette activité kinase, le GSK360A perturbe les voies de signalisation en aval qui sont essentielles pour les processus tumorigènes et prolifératifs dans les cellules exprimant la protéine de fusion ETV6-NTRK3. Son mécanisme d'action est utile aux chercheurs qui étudient le rôle de l'EN dans divers processus cellulaires, notamment la régulation du cycle cellulaire, l'apoptose et la différenciation cellulaire. Dans les études scientifiques, le GSK360A a été utilisé pour comprendre les conséquences biologiques de l'inhibition de l'EN dans des modèles cellulaires, offrant un aperçu des voies potentielles par lesquelles l'EN contribue à la transformation et à la prolifération cellulaires. Son utilisation dans des applications de recherche facilite l'exploration de nouvelles cibles thérapeutiques et l'élucidation de réseaux de signalisation complexes qui sous-tendent diverses formes de cancer.


GSK360A (CAS 931399-19-8) Références

  1. L'inhibition chronique de la prolyl 4-hydroxylase du facteur inductible à l'hypoxie améliore la performance ventriculaire, le remodelage et la vascularisation après un infarctus du myocarde chez le rat.  |  Bao, W., et al. 2010. J Cardiovasc Pharmacol. 56: 147-55. PMID: 20714241
  2. Conséquences défavorables de la stabilisation chronique de l'HIF-1α cardiaque.  |  Hölscher, M., et al. 2012. Cardiovasc Res. 94: 77-86. PMID: 22258630
  3. Stabilisateurs du facteur inductible à l'hypoxie et autres agents stimulant l'érythropoïèse à petites molécules dans l'analyse du dopage actuel et préventif.  |  Beuck, S., et al. 2012. Drug Test Anal. 4: 830-45. PMID: 22362605
  4. HIF-prolyl hydroxylases et maladies cardiovasculaires.  |  Sen Banerjee, S., et al. 2012. Toxicol Mech Methods. 22: 347-58. PMID: 22424133
  5. Le facteur inductible à l'hypoxie comme cible thérapeutique pour la cardioprotection.  |  Ong, SG. and Hausenloy, DJ. 2012. Pharmacol Ther. 136: 69-81. PMID: 22800800
  6. Mécanismes moléculaires d'action et utilisations thérapeutiques des inhibiteurs pharmacologiques des HIF-prolyl 4-hydroxylases pour le traitement des maladies ischémiques.  |  Selvaraju, V., et al. 2014. Antioxid Redox Signal. 20: 2631-65. PMID: 23992027
  7. HIF-1 réduit les lésions d'ischémie-reperfusion dans le cœur en ciblant le pore de transition de perméabilité mitochondriale.  |  Ong, SG., et al. 2014. Cardiovasc Res. 104: 24-36. PMID: 25063991
  8. Ciblage pharmacologique des hydroxylases HIF - Un nouveau domaine dans le développement de la médecine.  |  Chan, MC., et al. 2016. Mol Aspects Med. 47-48: 54-75. PMID: 26791432
  9. Inhibition de la prolyl 4-hydroxylase du facteur inductible à l'hypoxie dans les maladies cardiométaboliques.  |  Koivunen, P., et al. 2016. Pharmacol Res. 114: 265-273. PMID: 27832958
  10. L'inhibiteur de la prolyl 4-hydroxylase GSK360A réduit les lésions cérébrales post-AVC et les déficits comportementaux sensoriels, moteurs et cognitifs.  |  Zhou, J., et al. 2017. PLoS One. 12: e0184049. PMID: 28880966
  11. Signalisation, métabolisme et potentiel thérapeutique du facteur 1 inductible à l'hypoxie dans les maladies cardiovasculaires.  |  Sousa Fialho, MDL., et al. 2019. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis. 1865: 831-843. PMID: 30266651
  12. Hypoxia Inducible Factor-1α in Osteochondral Tissue Engineering (Facteur inductible à l'hypoxie-1α dans l'ingénierie tissulaire ostéochondrale).  |  Taheem, DK., et al. 2020. Tissue Eng Part B Rev. 26: 105-115. PMID: 31774026
  13. Physiopathologie du pore de transition de perméabilité: Mécanismes moléculaires en pathologie humaine.  |  Bonora, M., et al. 2020. Biomolecules. 10: PMID: 32635556
  14. La stabilisation du facteur inductible à l'hypoxie ciblée sur le cerveau réduit les lésions cérébrales néonatales dues à l'hypoxie et à l'ischémie.  |  Kuan, CY., et al. 2021. Neurobiol Dis. 148: 105200. PMID: 33248237
  15. Un inhibiteur à petite molécule de la prolyl hydroxylase du facteur inductible à l'hypoxie améliore l'obésité, la néphropathie et la cardiomyopathie chez les rats obèses ZSF1.  |  Signore, PE., et al. 2021. PLoS One. 16: e0255022. PMID: 34339435

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GSK360A, 5 mg

sc-490346
5 mg
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GSK360A, 10 mg

sc-490346A
10 mg
$648.00

GSK360A, 25 mg

sc-490346B
25 mg
$1474.00

GSK360A, 50 mg

sc-490346C
50 mg
$2516.00