HIF PHD 억제제
일반적인 HIF PHD 억제제에는 2,4-디에틸피리딘 디카르복실레이트 CAS 41438-38-4, N-옥살릴-L-알라닌 CAS 5302-46-5, GSK360A CAS 931399-19-8, 디메틸옥살로일글리신(DMOG) CAS 89464-63-1 및 IOX2 CAS 931398-72-0 등이 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.
HIF PHD 억제제는 HIF 프롤릴 하이드 록실 라제 도메인(PHD) 효소의 활성을 선택적으로 억제하도록 고안된 화합물의 한 종류입니다. 이 효소는 산소 수준에 대한 세포 반응에서 중요한 역할을 하는 산화 환원 효소입니다. 정상산소 조건에서 HIF PHD 효소는 저산소 조건에 대한 세포 적응에 관여하는 전사인자인 저산소 유도 인자(HIF)의 특정 프롤린 잔기를 가수분해합니다. PHD 효소에 의한 HIF의 수산화는 폰 히펠-린다우(VHL) E3 유비퀴틴 리가제 복합체에 의해 인식되고 이후 유비퀴틴화되어 프로테아좀 분해로 이어집니다. HIF PHD 억제제는 PHD 효소의 촉매 도메인에 결합하여 이 과정을 방해함으로써 HIF의 번역 후 변형을 방지하고 안정성에 영향을 줍니다.
HIF PHD 억제제의 구조적 구성은 세포 내 다른 프롤릴 하이드 록실화 효소에 비해 HIF 하이드 록실화 과정을 선택적으로 억제하기 위해 고도의 특이성이 필요한 PHD 효소의 독특한 효소 포켓에 맞게 조정되어 있습니다. 이러한 억제제는 일반적으로 효소 반응의 전이 상태를 모방하거나 2-옥소글루타레이트, 철, 산소와 같은 천연 기질과 경쟁합니다. 충분한 효능, 선택성 및 적절한 약동학 프로파일을 달성하기 위해 여러 물리화학적 특성의 균형을 맞춰야 한다는 점에서 HIF PHD 억제제의 분자 설계의 복잡성이 강조됩니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
2,4-Diethylpyridine dicarboxylate | 41438-38-4 | sc-202405 sc-202405A | 10 mg 25 mg | $21.00 $67.00 | ||
2,4-디에틸피리딘 디카르복실레이트는 프롤릴 하이드 록실라제 도메인(PHD) 효소의 강력한 억제제로 작용하여 저산소증 유도 인자(HIF) 경로를 조절하는 놀라운 능력을 보여줍니다. 이 화합물의 독특한 구조적 특징 덕분에 HIF-1α의 수산화 작용을 효과적으로 방해하여 축적을 유도할 수 있습니다. 그 결과 세포 신호 역학에 변화가 생기면 산소 항상성과 관련된 유전자 발현에 큰 영향을 미쳐 저산소 상태에 대한 적응 반응을 향상시킵니다. | ||||||
N-Oxalyl-L-alanine | 5302-46-5 | sc-205959 sc-205959A | 10 mg 50 mg | $42.00 $125.00 | ||
N-옥살릴-L-알라닌은 프롤릴 하이드 록실 라제 도메인 (PHD) 효소의 선택적 억제제로 작용하여 저산소증 유발 인자 (HIF)의 안정성에 영향을 미칩니다. 독특한 분자 구조로 인해 PHD의 활성 부위와 특정 상호작용을 촉진하여 HIF-1α의 수산화화를 효과적으로 방지합니다. 이러한 억제는 HIF 신호의 동역학을 변화시켜 세포 대사의 변화를 촉진하고 변동하는 산소 수준에 대응하는 유기체의 능력을 향상시킵니다. | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
DMOG는 2-옥소글루타레이트와 경쟁하여 HIF PHD에 결합하여 효소 활성을 감소시켜 HIF-α의 수산화를 방지합니다. | ||||||
GSK360A | 931399-19-8 | sc-490346 sc-490346A sc-490346B sc-490346C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $355.00 $648.00 $1474.00 $2516.00 | 1 | |
GSK360A는 저산소증 유발 인자(HIF)의 수산화 과정을 방해하는 능력이 특징인 프롤릴 하이드 록실 라제 도메인(PHD) 효소의 강력한 억제제입니다. 독특한 결합 친화력으로 인해 PHD 활성 부위와 선택적으로 상호작용하여 효소 반응 동역학을 조절할 수 있습니다. 이러한 효소 활성의 변화는 세포의 산소 감지 경로에 중대한 변화를 초래하여 궁극적으로 다양한 저산소 조건에서 대사 적응에 영향을 미칩니다. | ||||||
IOX2 | 931398-72-0 | sc-482692 sc-482692A sc-482692B | 5 mg 25 mg 100 mg | $128.00 $555.00 $1581.00 | ||
IOX2는 히드록실화를 방지하여 HIF-α의 안정화를 촉진하는 HIF PHD의 강력한 억제제입니다. | ||||||
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 | 808118-40-3 unlabeled | sc-488006 | 10 mg | $12000.00 | ||
록사두스타트는 HIF PHD를 억제하여 HIF-α를 안정화시킵니다. | ||||||
BAY 85-3934 | 1154028-82-6 | sc-507384 | 5 mg | $205.00 | ||
몰리두스타트는 하이드록실화를 방지하여 HIF-α의 안정화를 촉진하는 HIF PHD 억제제입니다. | ||||||
Deferoxamine mesylate | 138-14-7 | sc-203331 sc-203331A sc-203331B sc-203331C sc-203331D | 1 g 5 g 10 g 50 g 100 g | $255.00 $1039.00 $2866.00 $4306.00 $8170.00 | 19 | |
이 철 킬레이트는 필수 보조 인자인 철을 고갈시켜 HIF-α의 수산화화를 방지함으로써 HIF PHD를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | $63.00 $173.00 | 7 | |
CoCl2는 활성 부위의 철 이온을 대체하여 HIF PHD 활성을 억제하여 HIF-α를 안정화시킵니다. | ||||||
Protocatechuic acid ethyl ester | 3943-89-3 | sc-236496 | 5 g | $32.00 | ||
이 화합물은 일산화탄소(CO)를 방출하는 전구 약물로 HIF PHD 활성을 억제하여 HIF-α를 안정화할 수 있습니다. | ||||||