HECTD4 Aktivatoren
Gängige HECTD4 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Epoxomicin CAS 134381-21-8, Okadaic Acid CAS 78111-17-8 und Calyculin A CAS 101932-71-2.
HECTD4-Aktivatoren umfassen eine vielfältige Gruppe von Verbindungen, die die Aktivität der HECT-Domäne enthaltenden E3-Ubiquitin-Ligase 4 (HECTD4) modulieren können. Die Aktivierung von HECTD4 erfolgt nicht durch direkte Bindungswechselwirkungen mit kleinen Molekülen, wie dies bei Enzymaktivatoren oder Rezeptoragonisten üblich ist, sondern durch indirekte Modulation der zellulären Signalwege und posttranslationale Modifikationen, die letztlich die Ubiquitinligase-Aktivität von HECTD4 beeinflussen können. Diese Aktivierung kann Veränderungen im Phosphorylierungsstatus von Proteinen innerhalb der Zelle beinhalten, entweder durch Förderung der Kinaseaktivität oder durch Hemmung der Phosphataseaktivität, wodurch Proteininteraktionen oder Funktionen, die HECTD4 vorgeschaltet sind, verändert werden. Eine Erhöhung des zellulären Ubiquitinspiegels aufgrund einer Proteasomhemmung kann ebenfalls eine Rolle bei der Aktivierung von HECTD4 spielen, indem sie eine ausreichende Versorgung mit Ubiquitin für die Markierung von Substraten gewährleistet.
Diese Klasse von Wirkstoffen kann auch den Gehalt an intrazellulären Botenstoffen wie cAMP beeinflussen oder die Aktivität wichtiger Signalmoleküle modulieren, die an den für die Regulierung von HECTD4 relevanten Kaskaden beteiligt sind. Die Aktivierung der Proteinkinase C (PKC) und Veränderungen in der Kalzium-Signalübertragung sind Beispiele für solche vorgelagerten Ereignisse, die zu Veränderungen im zellulären Umfeld führen können, die die Aktivierung von HECTD4 begünstigen. Änderungen des Phosphorylierungszustands aufgrund der Wirkung dieser Verbindungen können zur Modifizierung von Proteinen führen, die entweder Substrate oder Regulatoren von HECTD4 sind, und dadurch seine E3-Ligase-Aktivität verstärken. Der Ubiquitinierungsprozess selbst, der für den Proteinumsatz und die Signalgebung von zentraler Bedeutung ist, wird somit indirekt durch diese Verbindungen über verschiedene Ebenen der zellulären Regulierung und Signalgebung beeinflusst.
Siehe auch...
Artikel 1 von 10 von insgesamt 12
Anzeigen:
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase und erhöht so die intrazellulären cAMP-Spiegel. Erhöhtes cAMP könnte die PKA-Aktivität aktivieren, die Proteine phosphorylieren könnte, die mit HECTD4 interagieren oder es regulieren, wodurch möglicherweise seine E3-Ligase-Aktivität verstärkt wird. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 ist ein Proteasom-Inhibitor. Durch die Hemmung des Abbaus von ubiquitinierten Proteinen könnte MG132 zu erhöhten zellulären Ubiquitin-Spiegeln führen, was die Ubiquitinierungsaktivität von HECTD4 durch Substratakkumulation verstärken könnte. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Ein anderer Proteasominhibitor, Epoxomicin, könnte in ähnlicher Weise den Pool ubiquitinierter Proteine und Ubiquitin erhöhen, was die Aktivität von HECTD4 durch Substratrückkopplung steigern könnte. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadainsäure ist ein starker Inhibitor der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A. Durch die Verhinderung der Dephosphorylierung könnte sie Proteine in einem phosphorylierten Zustand halten, der die HECTD4-Interaktion oder -Aktivierung begünstigt. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Ähnlich wie Okadainsäure hemmt Calyculin A Proteinphosphatasen, was die Ubiquitinierungsaktivität von HECTD4 erhöhen könnte, indem es die Phosphorylierungszustände von Proteinen innerhalb des HECTD4-Signalwegs aufrechterhält oder verändert. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
Dies ist ein Phosphataseinhibitor, der die Dephosphorylierung verhindern kann. Dadurch könnte er die Aktivität von HECTD4 erhöhen, wenn HECTD4 durch Phosphorylierung reguliert wird. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöhen kann. Da die Calcium-Signalübertragung viele zelluläre Prozesse beeinflussen kann, darunter auch einige E3-Ligase-Aktivitäten, könnte sie die HECTD4-Funktion beeinträchtigen. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC). Die PKC-vermittelte Phosphorylierung könnte die Funktion oder die Wechselwirkungen von HECTD4 verändern und damit möglicherweise seine Aktivität verstärken. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein starker Inhibitor des PI3K/Akt-Signalwegs. Durch Modulation dieses Weges könnte es die Phosphorylierung und Aktivität von Proteinen verändern, die die Aktivität von HECTD4 regulieren. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK1/2, die im MAPK-Signalweg stromaufwärts von ERK liegen. Durch die Modulation dieses Signalwegs kann es die Aktivität von stromabwärts gelegenen Proteinen beeinflussen, die mit HECTD4 interagieren oder es regulieren könnten. | ||||||