HECTD4 アクチベーター
一般的なHECTD4活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-8 2-6、エポキシコミシン CAS 134381-21-8、オカダ酸 CAS 78111-17-8、カリクリン A CAS 101932-71-2。
HECTD4活性化剤は、HECTドメイン含有E3ユビキチンリガーゼ4 (HECTD4)の活性を調節できる多様な化合物群を包含する。HECTD4の活性化は、酵素活性化剤や受容体アゴニストによく見られるような、低分子との直接的な結合相互作用ではなく、むしろ、最終的にHECTD4のユビキチンリガーゼ活性に影響を与えうる、細胞内シグナル伝達経路や翻訳後修飾の間接的な調節を介して行われる。この活性化には、キナーゼ活性の促進またはホスファターゼ活性の阻害による細胞内タンパク質のリン酸化状態の変化が関与している可能性があり、それによってHECTD4の上流にあるタンパク質相互作用や機能が変化する。プロテアソーム阻害による細胞内ユビキチンレベルの上昇も、基質へのタグ付けに十分なユビキチンの供給を確保することで、HECTD4の活性化に関与する可能性がある。
この種の化合物は、cAMPなどの細胞内メッセンジャーレベルに影響を与えたり、HECTD4の制御に関連するカスケードに関与する主要なシグナル伝達分子の活性を調節することもできる。プロテインキナーゼC(PKC)の活性化やカルシウムシグナル伝達の変化は、HECTD4の活性化につながる細胞環境の変化につながる、そのような上流事象の一例である。これらの化合物の作用によるリン酸化状態の変化は、HECTD4の基質または制御因子であるタンパク質の修飾をもたらし、それによってHECTD4のE3リガーゼ活性を高める。このように、ユビキチン化プロセスそのものは、タンパク質のターンオーバーとシグナル伝達にとって極めて重要であり、様々なレベルの細胞制御とシグナル伝達イベントを通じて、これらの化合物によって間接的に影響を受ける。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内の cAMP レベルを増加させます。 cAMP の増加は PKA 活性を活性化し、HECTD4 と相互作用したり、それを制御するタンパク質をリン酸化する可能性があり、その結果、E3 リガーゼ活性が強化される可能性があります。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤です。ユビキチン化タンパク質の分解を阻害することで、MG132は細胞内のユビキチンレベルを増加させ、基質の蓄積によりHECTD4のユビキチン化活性を強化する可能性があります。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
別のプロテアソーム阻害剤であるエポキソマイシンも同様に、ユビキチン化タンパク質とユビキチンのプールを増加させ、基質フィードバックによってHECTD4の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼPP1およびPP2Aの強力な阻害剤です。脱リン酸化を阻害することで、HECTD4の相互作用や活性化を促すリン酸化状態のタンパク質を維持することができます。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $160.00 $750.00 | 59 | |
オカダ酸と同様に、カリキュリンAはタンパク質ホスファターゼを阻害し、HECTD4の経路内のタンパク質のリン酸化状態を維持または変化させることで、HECTD4のユビキチン化活性を高める可能性があります。 | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
これは脱リン酸化を防ぐことができるホスファターゼ阻害剤である。これにより、HECTD4がリン酸化によって制御されている場合、HECTD4の活性を高めることができる。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内のカルシウムレベルを上昇させることができます。カルシウムシグナル伝達は、いくつかのE3リガーゼ活性を含む多くの細胞プロセスに影響を与える可能性があるため、HECTD4の機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。PKCを介したリン酸化は、HECTD4の機能や相互作用を変化させ、その活性を高める可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K/Akt経路の強力な阻害剤である。この経路を調節することで、HECTD4の活性を制御するタンパク質のリン酸化と活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK経路におけるERKの上流にあるMEK1/2の阻害剤です。この経路を調節することで、HECTD4と相互作用したり、HECTD4を調節したりする可能性がある下流タンパク質の活性に影響を与えることができます。 | ||||||