Date published: 2025-9-7

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Epoxomicin (CAS 134381-21-8)

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Applicazione:
Epoxomicin è un potente inibitore del proteasoma chimotripsina-simile (CTRL), utilizzato anche come inibitore nelle cellule di feocromocitoma PC12.
Numero CAS:
134381-21-8
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
554.70
Formula molecolare:
C28H50N4O7
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L'epossomicina è un potente inibitore del proteasoma. L'epossomicina inibisce principalmente l'attività del proteasoma CTRL (chymotrypsin-like proteasome). La nuova frazione alfa-epossi-chetonica dell'epossomicina forma legami covalenti con residui di particolari subunità catalitiche dell'enzima, disabilitandone l'attività. Anche il comportamento del proteasoma nell'idrolizzazione di peptidil-glutamil-peptidi e di tripsina è stato inibito dall'epossomicina (rispettivamente con una velocità 100 e 1.000 volte inferiore). La formazione ossea è fortemente regolata dalla via ubiquitina-proteasoma e l'epossomicina ha dimostrato di aumentare sia il volume che il tasso di formazione ossea nei roditori. Un altro studio dimostra che l'esposizione all'epossomicina e ad altri inibitori del proteasoma porta alla morte delle cellule dopaminergiche, producendo un modello di malattia di Parkinson in vivo. L'epossomicina è un inibitore del proteasoma 20S.


Epoxomicin (CAS 134381-21-8) Referenze

  1. Sintesi totale del potente inibitore del proteasoma epoxomicina: uno strumento utile per comprendere la biologia del proteasoma.  |  Sin, N., et al. 1999. Bioorg Med Chem Lett. 9: 2283-8. PMID: 10465562
  2. L'epossomicina, un inibitore potente e selettivo del proteasoma, presenta un'attività antinfiammatoria in vivo.  |  Meng, L., et al. 1999. Proc Natl Acad Sci U S A. 96: 10403-8. PMID: 10468620
  3. Gli inibitori selettivi del proteasoma, la lattacistina e l'epossomicina, possono essere utilizzati per aumentare o diminuire la presentazione dell'antigene a dosi non tossiche.  |  Schwarz, K., et al. 2000. J Immunol. 164: 6147-57. PMID: 10843664
  4. Le cellule adattate all'inibitore del proteasoma 4-idrossi- 5-iodo-3-nitrofenilacetil-Leu-Leu-leucinal-vinil solfone richiedono proteasomi enzimaticamente attivi per continuare a sopravvivere.  |  Princiotta, MF., et al. 2001. Proc Natl Acad Sci U S A. 98: 513-8. PMID: 11149939
  5. Inibitori selettivi del proteasoma degli osteoblasti stimolano la formazione ossea in vivo e in vitro.  |  Garrett, IR., et al. 2003. J Clin Invest. 111: 1771-82. PMID: 12782679
  6. Epoxomicina, un nuovo agente antitumorale di origine microbica.  |  Hanada, M., et al. 1992. J Antibiot (Tokyo). 45: 1746-52. PMID: 1468981
  7. L'esposizione sistemica agli inibitori del proteasoma causa un modello progressivo di malattia di Parkinson.  |  McNaught, KS., et al. 2004. Ann Neurol. 56: 149-62. PMID: 15236415
  8. L'inibitore del proteasoma epoxomicina ha una potente attività gametocitocida su Plasmodium falciparum.  |  Czesny, B., et al. 2009. Antimicrob Agents Chemother. 53: 4080-5. PMID: 19651911
  9. Valutazione dell'effetto di inibizione della crescita in vitro dell'epoxomicina sui parassiti di Babesia.  |  Aboulaila, M., et al. 2010. Vet Parasitol. 167: 19-27. PMID: 19896277
  10. Dall'epoxomicina al carfilzomib: chimica, biologia e risultati medici.  |  Kim, KB. and Crews, CM. 2013. Nat Prod Rep. 30: 600-4. PMID: 23575525
  11. Le cellule SH-SY5Y e LUHMES mostrano una sensibilità diversa all'MPP+, alla tunicamicina e all'epoxomicina in colture cellulari 2D e 3D.  |  Ko, KR., et al. 2020. Biotechnol Prog. 36: e2942. PMID: 31756288
  12. Soppressione della via di segnalazione TRIF-dipendente dei TLR da parte dell'epoxomicina.  |  Kim, SY., et al. 2021. Arch Pharm (Weinheim). 354: e2100130. PMID: 34060134
  13. L'epossomicina, un inibitore selettivo del proteasoma, attiva l'inflammasoma AIM2 nelle cellule dell'epitelio pigmentato retinico umano.  |  Sridevi Gurubaran, I., et al. 2022. Antioxidants (Basel). 11: PMID: 35883779

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Epoxomicin, 50 µg

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