Date published: 2025-9-20

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glypican-3 Aktivatoren

Gängige glypican-3 Activators sind unter underem Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4, Lithium CAS 7439-93-2, SB 431542 CAS 301836-41-9, LY 294002 CAS 154447-36-6 und (+/-)-JQ1.

Glypican-3 (GPC3) ist ein Heparansulfat-Proteoglykan auf der Zelloberfläche, das eine wichtige Rolle bei der Regulierung verschiedener zellulärer Prozesse spielt, darunter Zellwachstum, -differenzierung und -migration. GPC3 wird vor allem in fötalen Geweben exprimiert und ist für die Embryonalentwicklung und Organogenese von entscheidender Bedeutung. Bei Erwachsenen ist die Expression von GPC3 weitgehend auf bestimmte Gewebe beschränkt, mit einer bemerkenswerten Expression in der Leber, wo es an der Regulierung der Hepatozytenproliferation und der Wachstumsfaktorsignalisierung beteiligt ist. Darüber hinaus wird GPC3 zunehmend für seine Beteiligung an verschiedenen Krebsarten erkannt, insbesondere am hepatozellulären Karzinom (HCC), wo es je nach Kontext sowohl als Tumorsuppressor als auch als Onkogen fungiert.

An der Aktivierung von GPC3 sind komplizierte molekulare Mechanismen beteiligt, die seine Funktion und Signalwege modulieren. Ein gängiger Mechanismus der GPC3-Aktivierung ist die Interaktion mit Wachstumsfaktoren und Zytokinen, wie z. B. den Wnt-, Hedgehog- und FGF-Signalwegen. In diesen Signalwegen wirkt GPC3 als Co-Rezeptor oder Modulator, der die nachgeschalteten Signalkaskaden, die an der Zellproliferation, dem Überleben und der Differenzierung beteiligt sind, verstärkt oder hemmt. Darüber hinaus kann GPC3 posttranslationale Modifikationen wie Glykosylierung und Spaltung erfahren, die seine Lokalisierung, Stabilität und Interaktion mit Liganden regulieren. Darüber hinaus kann die Aktivierung von GPC3 auch durch die Modulation seiner Expressionsstärke oder subzellulären Lokalisierung erfolgen, die durch Transkriptionsregulatoren oder intrazelluläre Transportmechanismen vermittelt wird. Insgesamt ist die Aktivierung von GPC3 ein streng regulierter Prozess, der verschiedene Signalwege integriert, um zelluläre Verhaltensweisen und Funktionen sowohl in der normalen Entwicklung als auch bei pathologischen Zuständen wie Krebs zu steuern.

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Retinoic Acid, all trans

302-79-4sc-200898
sc-200898A
sc-200898B
sc-200898C
500 mg
5 g
10 g
100 g
$65.00
$319.00
$575.00
$998.00
28
(1)

Retinsäure, ein Derivat von Vitamin A, aktiviert die Glypican-3-Expression über den Retinsäure-Rezeptor (RAR)-Signalweg. RAR bindet an die Retinsäure-Response-Elemente (RARE) im Promotor des Glypican-3-Gens und fördert so dessen Transkription.

Lithium

7439-93-2sc-252954
50 g
$214.00
(0)

Lithiumchlorid aktiviert die Wnt-Signalübertragung indirekt durch Hemmung von GSK-3β. Die aktivierte Wnt-Signalübertragung wiederum reguliert die Glypican-3-Expression positiv.

SB 431542

301836-41-9sc-204265
sc-204265A
sc-204265B
1 mg
10 mg
25 mg
$80.00
$212.00
$408.00
48
(1)

SB431542 ist ein selektiver Inhibitor der TGF-β-Rezeptorkinase. Die Hemmung der TGF-β-Signalübertragung durch SB431542 kann zu einer erhöhten Glykan-3-Expression führen, da TGF-β Glykan-3 auf Transkriptionsebene negativ reguliert.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor. Die Hemmung von PI3K kann die Glypican-3-Expression indirekt hochregulieren, indem der PI3K/Akt-Signalweg unterdrückt wird, der die Glypican-3-Expression negativ reguliert.

(±)-JQ1

1268524-69-1sc-472932
sc-472932A
5 mg
25 mg
$226.00
$846.00
1
(0)

JQ1 ist ein Bromodomain- und Extraterminal (BET)-Proteininhibitor. Die Hemmung von BET-Proteinen kann die Expression von Faktoren unterdrücken, die Glypican-3 negativ regulieren, was zu erhöhten Glypican-3-Spiegeln führt.

BAY 11-7082

19542-67-7sc-200615B
sc-200615
sc-200615A
5 mg
10 mg
50 mg
$61.00
$83.00
$349.00
155
(1)

BAY 11-7082 ist ein Inhibitor der NF-κB-Aktivierung. Die Hemmung von NF-κB kann zu einer erhöhten Glypican-3-Expression führen, da NF-κB die Glypican-3-Transkription negativ reguliert.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

Rapamycin hemmt mTOR, und die Hemmung von mTOR kann indirekt die Glypican-3-Expression hochregulieren. mTOR reguliert Glypican-3 negativ durch ein komplexes Zusammenspiel mit dem PI3K/Akt-Signalweg.

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$65.00
$267.00
257
(3)

SP600125 ist ein JNK-Inhibitor. Die Hemmung von JNK kann die Glypican-3-Expression indirekt hochregulieren, indem der JNK-Signalweg unterdrückt wird, der die Glypican-3-Expression negativ reguliert.

Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor Inhibitor

935693-62-2 free basesc-202651
5 mg
$148.00
4
(1)

BIX 01294 ist ein Inhibitor der Histon-Methyltransferase G9a. Die Hemmung von G9a kann zu einer erhöhten Glypican-3-Expression führen, indem die epigenetische Regulierung des Glypican-3-Gens moduliert wird.

MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

133407-82-6sc-201270
sc-201270A
sc-201270B
5 mg
25 mg
100 mg
$56.00
$260.00
$980.00
163
(3)

MG-132 ist ein Proteasom-Inhibitor. Die Hemmung des Proteasoms kann Faktoren stabilisieren, die Glypican-3 positiv regulieren, was zu einer erhöhten Glypican-3-Expression führt.