GGTase-Iα Aktivatoren
Gängige GGTase-Iα Activators sind unter underem Farnesyl pyrophosphate ammonium salt CAS 13058-04-3, Geranylgeranylpyrophosphate triammonium salt CAS 6699-20-3, Simvastatin CAS 79902-63-9, Lovastatin CAS 75330-75-5 und GGTI 298 CAS 1217457-86-7.
GGTase-Iα-Aktivatoren bilden eine vielfältige Gruppe von Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von GGTase-Iα indirekt verstärken, vor allem durch die Modulation des Mevalonatwegs und die Verfügbarkeit von Prenylierungssubstraten. Substrate wie Farnesylpyrophosphat und Geranylgeranylpyrophosphat erleichtern direkt die enzymatische Wirkung von GGTase-Iα bei der Prenylierung von Proteinen, einem Prozess, der für die ordnungsgemäße Funktion und Lokalisierung vieler Signalproteine entscheidend ist. Statine, einschließlich Simvastatin, Lovastatin, Fluvastatin und Pravastatin, verstärken indirekt die GGTase-Iα-Aktivität. Diese Verbindungen hemmen die HMG-CoA-Reduktase, was zu einer Hochregulierung des Mevalonat-Stoffwechsels führt, wodurch die Verfügbarkeit von Substraten erhöht wird, die für die GGTase-Iα-vermittelte Prenylierung erforderlich sind. Mevalonsäure spielt als wichtiges Zwischenprodukt in diesem Stoffwechselweg eine entscheidende Rolle bei der Sicherstellung der Substratversorgung für die GGTase-Iα-Aktivität.
Einen weiteren Beitrag zur Aktivierung von GGTase-Iα leisten Bisphosphonate wie Alendronat und Zoledronsäure, die durch ihren Einfluss auf den Mevalonatweg indirekt die Verfügbarkeit von Prenylierungssubstraten erhöhen. Ein faszinierender Ausgleichsmechanismus besteht darin, dass GGTase-Inhibitoren wie GGTI-298 und GGTI-2133 unter bestimmten zellulären Bedingungen paradoxerweise die GGTase-Iα-Aktivität verstärken können, was die Komplexität der zellulären Regulationssysteme verdeutlicht. Perillylalkohol trägt durch seine Beeinflussung des Lipidstoffwechsels und des Mevalonat-Stoffwechsels ebenfalls zur erhöhten Verfügbarkeit von Substraten für GGTase-Iα bei. Durch ihre kollektive Wirkung auf den Mevalonat-Stoffwechselweg und die Substratverfügbarkeit erleichtern diese Aktivatoren die Stärkung der Rolle von GGTase-Iα bei der Protein-Prenylierung, einem kritischen Prozess für das ordnungsgemäße Funktionieren zahlreicher zellulärer Proteine, die an der Signalübertragung und Membranassoziation beteiligt sind.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Farnesyl pyrophosphate ammonium salt | 13058-04-3 | sc-200847 sc-200847A | 1 mg 5 mg | $469.00 $1938.00 | ||
Farnesylpyrophosphat ist ein Substrat für GGTase-Iα, das dessen Aktivität bei der Prenylierung von Proteinen, die für die Modifizierung verschiedener Signalproteine entscheidend ist, direkt steigert. | ||||||
Geranylgeranylpyrophosphate triammonium salt | 6699-20-3 | sc-200849 | 200 µg | $120.00 | ||
Geranylgeranylpyrophosphat dient als weiteres Substrat, das die Aktivität von GGTase-Iα bei der Geranylgeranylierung von Proteinen, die für die Membranassoziation von Proteinen wesentlich ist, direkt erleichtert. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
Durch die Hemmung der HMG-CoA-Reduktase erhöht Simvastatin indirekt die GGTase-Iα-Aktivität, indem es den Mevalonatweg hochreguliert, was zu einer erhöhten Verfügbarkeit von Substrat für die Prenylierung führt. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
Lovastatin wirkt ähnlich wie Simvastatin, indem es die Aktivität der GGTase-Iα indirekt durch Modulation des Mevalonatwegs und Erhöhung der Substratverfügbarkeit erhöht. | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
GGTI-298, ein GGTase-Hemmer, kann paradoxerweise einen kompensatorischen Mechanismus auslösen, der unter bestimmten zellulären Bedingungen letztlich die GGTase-Iα-Aktivität erhöht. | ||||||
Alendronate acid | 66376-36-1 | sc-337520 | 5 g | $135.00 | 2 | |
Alendronat, ein Bisphosphonat, kann sich indirekt auf die Aktivität von GGTase-Iα auswirken, indem es den Mevalonat-Weg moduliert und so die Verfügbarkeit von Substrat für die Prenylierung beeinflusst. | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
Zoledronsäure, ein weiteres Bisphosphonat, kann ähnlich wie Alendronat indirekt die GGTase-Iα-Aktivität erhöhen, indem es den Mevalonat-Stoffwechselweg beeinflusst. | ||||||
GGTI-2133 | 1217480-14-2 | sc-221668 sc-221668A | 1 mg 5 mg | $215.00 $620.00 | 2 | |
GGTI-2133 kann wie GGTI-298 unter bestimmten Bedingungen indirekt zu einer erhöhten GGTase-Iα-Aktivität durch kompensatorische zelluläre Mechanismen führen. | ||||||
Fluvastatin | 93957-54-1 | sc-279169 | 50 mg | $250.00 | ||
Fluvastatin hemmt, ähnlich wie andere Statine, die HMG-CoA-Reduktase und erhöht dadurch indirekt die GGTase-Iα-Aktivität, indem es die Substratverfügbarkeit über den Mevalonatweg erhöht. | ||||||
Pravastatin, Sodium Salt | 81131-70-6 | sc-203218 sc-203218A sc-203218B | 25 mg 100 mg 1 g | $68.00 $159.00 $772.00 | 2 | |
Pravastatin wirkt ähnlich wie andere Statine, indem es indirekt die GGTase-Iα-Aktivität durch Modulation des Mevalonat-Stoffwechsels erhöht, was zu einer erhöhten Verfügbarkeit von Substrat für die Prenylierung führt. | ||||||