Molekülstruktur von GGTI 298, CAS-Nummer: 1217457-86-7
GGTI 298 (CAS 1217457-86-7)
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Alternative Namen:
N-[[4-(2-(R)-Amino-3-mercaptopropyl)amino]-2-naphthylbenzoyl]leucine methyl ester trifluoroacetate salt
Anwendungen:
GGTI 298 ist ein CAAZ-peptidomimetischer GGTase I-Inhibitor
CAS Nummer:
1217457-86-7
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
593.66
Summenformel:
C27H33N3O3S•CF3CO2H
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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GGTI 298 wurde als CAAZ-Peptidomimetikum (Geranylgeranyltransferase I-Inhibitor) gezeigt. Dieser Wirkstoff hat eine G0-G1-Zellzyklusblockade und Apoptose in A549-Zellen verursacht. GGTI 298 hat eine potente Inhibition von GSK3 mit einer IC50 von 0,2 µM gezeigt und eine hohe Selektivität gegenüber anderen Protein-Kinasen aufgewiesen. Es wurde in verschiedenen in-vitro-Studien eingesetzt, einschließlich Zellbasierter Assays wie Zellproliferation, Apoptose und Zellmigration. Darüber hinaus wurde GGTI298 in biochemischen Assays zur Untersuchung von Enzymaktivität, Protein-Protein-Interaktionen und DNA-Protein-Interaktionen eingesetzt, was seine Vielseitigkeit und Nützlichkeit in Forschungsumgebungen zeigt.
GGTI 298 (CAS 1217457-86-7) Literaturhinweise
- Der Geranylgeranyltransferase I-Inhibitor GGTI-298 induziert die Hypophosphorylierung von Retinoblastom und den Partnerwechsel von Cyclin-abhängigen Kinaseinhibitoren. Ein möglicher Mechanismus für die Antitumorwirkung von GGTI-298. | Sun, J., et al. 1999. J Biol Chem. 274: 6930-4. PMID: 10066746
- Die Geranylgeranylierung von Proteinen ist für die Bildung, Funktion und das Überleben von Osteoklasten erforderlich: Hemmung durch Bisphosphonate und GGTI-298. | Coxon, FP., et al. 2000. J Bone Miner Res. 15: 1467-76. PMID: 10934645
- Farnesyliertes RhoB verhindert den Stillstand des Zellzyklus und die Störung des Aktinzytoskeletts durch den Geranylgeranyltransferase I-Inhibitor GGTI-298. | Allal, C., et al. 2002. Cell Cycle. 1: 430-7. PMID: 12548020
- Selektive Hemmung der Invasion von Krebszellen durch einen Geranylgeranyltransferase-I-Inhibitor. | Kusama, T., et al. 2003. Clin Exp Metastasis. 20: 561-7. PMID: 14598891
- Phosphatidylinositol-3-OH-Kinase/AKT- und Survivin-Signalwege als kritische Ziele für die durch Geranylgeranyltransferase I-Inhibitoren induzierte Apoptose. | Dan, HC., et al. 2004. Oncogene. 23: 706-15. PMID: 14737105
- Eine auf Hefe basierende genomische Strategie hebt die durch FTase-Inhibitor-Peptidomimetika veränderten Zellprotein-Netzwerke hervor. | Porcu, G., et al. 2010. Mol Cancer. 9: 197. PMID: 20653956
- Die durch Statin induzierten endothelialen Schutzgene werden durch die ERK5-Aktivierung nachgeahmt, die durch eine Arzneimittelkombination aus FTI-277 und GGTI-298 ausgelöst wird. | Chu, UB., et al. 2015. Biochim Biophys Acta. 1850: 1415-25. PMID: 25829196
- Der Geranylgeranyltransferase-1-Inhibitor GGTI-298 verstärkt die krebsbekämpfende Wirkung von Gefitinib. | Liu, BS., et al. 2018. Mol Med Rep. 18: 4023-4029. PMID: 30106149
- Die Tyrosinphosphorylierung des Thrombozyten-Wachstumsfaktor-Rezeptors erfordert eine Geranylgeranylierung des Proteins, nicht aber eine Farnesylierung. | McGuire, TF., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 27402-7. PMID: 8910319
- Proteingeranylgeranylierung, nicht Farnesylierung, ist für den Übergang von der G1- zur S-Phase in Mäusefibroblasten erforderlich. | Vogt, A., et al. 1996. Oncogene. 13: 1991-9. PMID: 8934546
- GGTI-298 induziert eine G0-G1-Blockade und Apoptose, während FTI-277 eine G2-M-Anreicherung in A549-Zellen bewirkt. | Miquel, K., et al. 1997. Cancer Res. 57: 1846-50. PMID: 9157972
- Der Geranylgeranyltransferase-I-Inhibitor GGTI-298 arretiert menschliche Tumorzellen in G0/G1 und induziert p21(WAF1/CIP1/SDI1) auf eine p53-unabhängige Weise. | Vogt, A., et al. 1997. J Biol Chem. 272: 27224-9. PMID: 9341167
- Die Hemmung von Ras und verwandten G-Proteinen als therapeutische Strategie zur Blockierung des Wachstums maligner Gliome. | Bredel, M., et al. 1998. Neurosurgery. 43: 124-31; discussion 131-2. PMID: 9657198
Inhibitor von:
ARHGAP11B, ARHGAP15, C8orf80, Cntnap5c, CRB3, DSCR 5, Ect2, EG331493, EG432798, Enzyme, FTβ, GGPS1 (geranylgeranyl diphosphate synthase 1), GGTase, GGtase-α, GGTase-Iα, GTPBP6, Lamin A, Lamin A/C, LARG, Malcavernin, MVD, PCYOX1L, PIG-V, PIG-Z, PLEKHG1, PMVK, R-ras3, Rab 1B, Rab 2A, Rab 30, Rab 35, Rab GTPase (RAB; RAS oncogene), Rab L3, Rab40B, RABAPTIN-5, Ral GDS, RAP, RASA4, RASL11A, RCE1, REP-2, Repac, RGL4, RIN1, RSU1, TBC1D13, TBC1D2, TBC1D2B, TC 21, TERE1, TGN38B, XG FTase, und ZDHHC12.Aktivator von:
ACTR-IC, ARHGEF38, ARL15, ARL4D, CMV gH, FAM18A, GGtase-α, GGTase-Iα, GP73, GTPBP5, GTPBP6, H-Ras, NKHC1, PIG-Q, PRK1, R-Ras, RAM, Rap 1A, Rho GAP p190, Rho GAP p190-B, Rhotekin, und TES.Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
GGTI 298, 1 mg | sc-361184 | 1 mg | $189.00 | |||
GGTI 298, 5 mg | sc-361184A | 5 mg | $822.00 |